ALPRAZOLAM Bagian 1
benzodiazepin; anxiolytic.
Senyawa triazolobenzodiazepine dengan aksi anti ansietas dan penenang-hipnotik (Sedatif-hipnotik), yang berkhasiat dalam pengobatan gangguan panik, dengan atau tanpa agoraphobia, dan gangguan kecemasan umum
KELAS TERAPI ALPRAZOLAM :
Benzodiazepin;
SIFAT FISIKA KIMIA ALPRAZOLAM :
Pemerian : Kristal putih, tidak larut dalam air, larut dalam alkohol.
TITIK LEBUR / MELTING POINT ALPRAZOLAM :
228-229.5 °C
BOBOT MOLEKUL (BM) ALPRAZOLAM :
Rata rata : 308.765
Monoisotopic: 308.082874143
Monoisotopic: 308.082874143
SMILES ALPRAZOLAM :
CC1=NN=C2CN=C(C3=CC=CC=C3)C3=C(C=CC(Cl)=C3)N12
SINONIM ALPRAZOLAM :
Xanax
NAMA KIMIA ALPRAZOLAM :
8-Chloro-1-metil-6-fenil-4H- [1,2,4] triazolo [4,3-a] [1,4] benzodiazepine
FORMULA MOLEKUL ALPRAZOLAM :
C17H13ClN4
FARMAKOLOGI / MEKANISME AKSI ALPRAZOLAM :
Berikatan dengan reseptor benzodiasepin pada saraf post sinap GABA di beberapa tempat di SSP, termasuk sistem limbik dan formattio retikuler.
Peningkatan efek inhibisi GABA menimbulkan peningkatan permiabilitas terhadap ion klorida yang menyebabkan terjadinya hiperpolarisasi dan stabilisasi.
Efek tampaknya dimediasi melalui neurotransmitter GABA penghambatan; situs dan mekanisme kerja dalam SSP muncul untuk melibatkan kompleks (ionofor kompleks GABAA-reseptor-klorida) makromolekul yang meliputi reseptor GABA, tinggi-afinitas reseptor benzodiazepine, dan saluran klorida.
BENTUK SEDIAAN ALPRAZOLAM :
Tablet 0,25 mg, 0,5 mg, 1 mg, 2 mg
MEREK / NAMA DAGANG ALPRAZOLAM :
Niravam®,
Xanax®
Alganax
Atarax
Calmiet
Feprax
Ziprax
NAMA GENERIK :
Alprazolam
PENGGUNAAN / INDIKASI ALPRAZOLAM:
Gangguan kecemasan
Manajemen gangguan kecemasan atau bantuan jangka pendek dari kecemasan atau kecemasan terkait dengan gejala depresi.
Panic Disorder
Manajemen gangguan panik, dengan atau tanpa agoraphobia.
Kemoterapi Kanker -induced Mual dan Muntah
Tambahan dalam pengelolaan mual dan muntah yang berhubungan dengan kemoterapi kanker emetogenik (termasuk cisplatin); saat ini tidak direkomendasikan sebagai monoterapi.
Semoga bermanfaat dalam pengelolaan antispasi emesis muntah.
DOSIS DAN ADMINISTRASI ALPRAZOLAM :
Umum
• Secara berkala meninjau kembali kegunaan obat.
• Ketika menghentikan terapi atau mengurangi dosis harian, mengurangi dosis secara bertahap di bawah pengawasan yang ketat. Jika gejala penarikan signifikan mengembangkan, reinstitute jadwal dosis sebelumnya; mencoba jadwal kurang cepat dosis meruncing setelah stabilisasi. Beberapa pasien mungkin resisten terhadap semua rejimen penghentian.
• Produsen menyarankan dosis dikurangi oleh ≤0.5 mg setiap 3 hari; beberapa pasien mungkin memerlukan pengurangan lebih lambat.
• Beberapa dokter menyarankan penurunan dosis ≤0.25 mg setiap 3-7 hari.
ADMINISTRASI
Administrasi Oral
Sediaan Oral Disintegrasi
Mengelola tablet konvensional dan oral disintegrasi dan konsentrat oral harian di dosis terbagi
Encerkan konsentrat oral kedalam ≥30 mL pelarut (misalnya, air, jus, soda atau minuman soda seperti) atau campuran dengan makanan semipadat (misalnya, saus apel, puding) sesaat sebelum administration.
Melepas tablet oral disintegrasi dari wadah pelindung dengan tangan kering segera sebelum pemberian. Segera menempatkan tablet di lidah, memungkinkan untuk hancur (dalam beberapa detik), kemudian menelan dengan atau tanpa air. Jika setengah tablet digunakan, membuang sisanya karena mungkin tidak tetap stabil.
Tablet extended-release
Mengelola tablet extended-release sehari sebagai dosis tunggal, sebaiknya di pagi hari.
Menelan tablet extended-release utuh; tidak mengunyah, menghancurkan, atau memecah tablet..
Pasien dengan gangguan panik dapat beralih dari tablet konvensional menjadi tablet extended-release di total dosis harian yang sama. Jika respon tidak cukup, titrasi dosis dengan cara yang mirip dengan terapi awal sampai respon terapi yang dapat diterima tercapai.
DOSIS ALPRAZOLAM
Dewasa
Dewasa
Gangguan kecemasan
> Terapi dengan tablet Konvensional atau tablet Disintegrating oral atau Konsentrat Oral
Oral:
Awalnya, 0,25-0,5 mg 3 kali sehari. Meningkatkan dosis secara bertahap dengan interval 3 atau 4 hari sesuai dengan kebutuhan individu dan respon; dosis maksimum 4 mg sehari diberikan dalam dosis terbagi.
Panic Disorder
> Terapi dengan Tablet Konvensional atau Tablet Disintegrating
Oral:
Dosis> 4 mg sehari telah diperlukan; Dosis umumnya memiliki rata-rata 5-6 mg sehari-hari tetapi telah berkisar 1-10 mg per hari.
Memulai pada dosis rendah; meningkatkan dosis secara bertahap sampai respon terapi yang dapat diterima tercapai, efek samping dapat ditoleransi terjadi, atau dosis maksimum 10 mg sehari dicapai.
Awalnya, 0,5 mg 3 kali sehari. Meningkatkan dosis yang diperlukan pada 3 atau 4 hari interval dengan penambahan sebesar ≤1 mg sehari; titrasi lambat untuk dosis ≥4 mg setiap hari mungkin disarankan agar efek penuh dosis yang diberikan dapat dinyatakan.
Penilaian ulang berkala dan pertimbangan pengurangan dosis yang dianjurkan pada pasien yang menerima dosis> 4 mg per hari.
Untuk meminimalkan risiko gejala munculnya antara dosis, mendistribusikan dosis merata 3-4 kali sehari (saat terjaga).
> Terapi dengan tablet Extended-release
Oral:
Dosis 3-6 mg harian yang direkomendasikan, tetapi dosis berkisar 1-10 mg per hari.
Memulai pada dosis rendah; meningkatkan dosis secara bertahap sampai respon terapi yang dapat diterima tercapai, efek samping dapat ditoleransi terjadi, atau dosis maksimum 10 mg sehari dicapai.
Awalnya, 0.5-1 mg per hari. Meningkatkan dosis yang diperlukan (berdasarkan respon) pada 3 atau 4 hari interval dengan penambahan sebesar ≤1 mg sehari; titrasi lambat mungkin dianjurkan sehingga efek penuh dosis yang diberikan dapat dinyatakan.
BATASAN RESEP / DOSIS MAKSIMAL ALPRASZOLAM
DEWASA
Gangguan kecemasan
Oral: Maksimum 4 mg sehari.
Panic Disorder
Oral: Maksimum 10 mg sehari.
POPULASI KHUSUS
Penurunan Hepatic
Eliminasi berkepanjangan. Gunakan dosis efektif terkecil.
Awalnya, 0,25 mg (sebagai persiapan segera-release) diberikan 2 atau 3 kali sehari atau 0,5 mg (tablet extended-release) sekali sehari; menyesuaikan dosis sesuai dengan toleransi dan respon individu.
Geriatric atau Pasien Lemah
Kemungkinan peningkatan kepekaan terhadap benzodiazepines. Gunakan dosis efektif terkecil.
Awalnya, 0,25 mg (sebagai persiapan segera-release) diberikan 2 atau 3 kali sehari atau 0,5 mg (tablet extended-release) sekali sehari; menyesuaikan dosis sesuai dengan toleransi dan response individu.
PERHATIAN
KONTRAINDIKASI
Dikenal hipersensitivitas terhadap alprazolam atau benzodiazepines lainnya.
Ketoconazole, itraconazole, atau terapi delavirdine bersamaan. (Lihat Obat dan Makanan Tertentu di bawah Interaksi.)
Produsen menyatakan bahwa alprazolam merupakan kontraindikasi pada pasien dengan glaukoma sudut tertutup akut tetapi dapat diberikan kepada pasien dengan glaukoma sudut terbuka yang menerima terapi yang tepat, namun alasan klinis untuk kontraindikasi ini telah dipertanyakan.
PERINGATAN / PENCEGAHAN
Peringatan
Efek Penarikan (Penghentian obat)
Pengurangan dosis cepat atau penghentian mendadak dapat menyebabkan kejang (termasuk status epileptikus), delirium atau penarikan gejala.
Risiko kejang paling besar 24-72 jam setelah penghentian.
Penggunaan dosis yang relatif lebih tinggi (misalnya, mereka yang bekerja untuk gangguan panik) dapat dikaitkan dengan peningkatan frekuensi dan tingkat keparahan rebound dan penarikan gejala.
Indikasi Psychiatric
Jangan gunakan pada pasien dengan reaksi depresi neurosis atau psikotik di mana kecemasan tidak menetap.
Potensi penyalahgunaan
Potensi penyalahgunaan mirip dengan benzodiazepin lainnya dan terkait hipnotik.
Pasien dengan riwayat ketergantungan atau penyalahgunaan obat atau alkohol beresiko habituasi atau ketergantungan; gunakan hanya dengan pengawasan yang cermat pada pasien tersebut.
Efek CNS
Kinerja kegiatan yang memerlukan kewaspadaan mental dan koordinasi fisik dapat melemah.
Penggunaan depresan SSP lainnya dapat menyebabkan aditif atau potensiasi depresi SSP. (Lihat Obat dan Makanan Tertentu di bawah Interaksi.)
Interaksi Obat
Potensi peningkatan yang ditandai dalam konsentrasi alprazolam plasma jika digunakan bersamaan dengan inhibitor CYP3A. Hindari penggunaan bersama inhibitor CYP3A kuat (misalnya, delavirdine, itraconazole, ketoconazole); penggunaan inhibitor CYP3A kurang kuat membutuhkan perhatian dan kemungkinan penurunan dosis. (Lihat Obat dan Makanan Tertentu di bawah Interaksi.)
TINDAKAN UMUM
Bunuh Diri
Gunakan dengan hati-hati pada pasien depresi; potensi tendencies bunuh diri. Resep dan memberikan obat dengan jumlah layak terkecil.
Kegilaan / Mania
Episode mania dan hypomania dilaporkan pada pasien dengan depresi.
Efek Pernapasan
Laporan langka kematian setelah memulai terapi pada pasien dengan penyakit paru parah.
Gunakan dengan hati-hati pada pasien dengan dikompromikan fungsi pernafasan
Efek ginjal
Efek urikosurik lemah; Namun, tidak ada laporan dari gagal ginjal akut.