CEFTRIAXONE Bagian 6
POPULASI KHUSUS
KEHAMILAN
Kategori
B.
LAKTASI
Didistribusikan ke dalam susu (ASI) dalam konsentrasi
rendah; digunakan dengan hati hati.
PEDIATRIC
Kontraindikasi
pada neonatus hyperbilirubinemic, terutama mereka yang prematur. Ceftriaxone
dapat memindahkan bilirubin dari serum albumin, bilirubin encephalopathy
mungkin dapat mengembangkan meningkat.
Kontraindikasi
pada neonatus (≤28 hari usia) jika mereka menerima (atau diperkirakan
membutuhkan) pengobatan dengan solusi IV yang mengandung kalsium, termasuk
infus terus menerus mengandung kalsium solusi seperti nutrisi parenteral,
karena risiko pengendapan ceftriaxone garam kalsium. Kematian dilaporkan pada
neonatus yang menerima ceftriaxone dan larutan IV mengandung kalsium.
Ceftriaxone
yang telah dilarutkan untuk digunakan IM dengan air bakteriostatik untuk
injeksi yang mengandung benzil alkohol tidak boleh digunakan dalam neonates.
Meskipun hubungan kausal belum ditetapkan, administrasi suntikan diawetkan
dengan benzil alkohol telah dikaitkan dengan toksisitas pada neonatus. Toksisitas
tampaknya telah dihasilkan dari pemberian dalam jumlah besar (yaitu, sekitar
100-400 mg / kg sehari) benzil alkohol dalam neonatus.
Untuk
menghindari overdosis, tidak menggunakan tersedia secara komersial Duplex®
sistem pengiriman obat yang mengandung 1 atau 2 g ceftriaxone dan 50 mL injeksi
dekstrosa di ruang terpisah pada pasien anak kecuali 1 atau 2 g seluruh dosis
dibutuhkan.
GERIATRIK
Tidak
ada perbedaan secara keseluruhan keamanan dan kemanjuran pada mereka ≥60
tahun dibandingkan dengan orang dewasa muda, tapi kemungkinan peningkatan
sensitivitas pada beberapa individu geriatri tidak dapat dikesampingkan.
Farmakokinetik
diubah hanya minimal pada pasien geriatri dibandingkan dengan dewasa sehat
muda, penyesuaian dosis hanya berdasarkan usia tidak perlu pada mereka yang
menerima hingga 2 g sehari.
PENURUNAN
HEPATIC
Kerusakan hati pada umumnya tidak mempengaruhi
farmakokinetik ceftriaxone dan dosis penyesuaian biasanya tidak diperlukan
kecuali kedua fungsi hati dan ginjal terganggu.
Pada
mereka dengan disfungsi hati dan penyakit ginjal secara klinis signifikan,
berhati-hati dan tidak melebihi dosis 2 g sehari. Beberapa produsen dan dokter
menyarankan pemantauan konsentrasi serum ceftriaxone berkala dan menyesuaikan
dosis jika ada bukti akumulasi
PENURUNAN
GINJAL
Karena ceftriaxone dihilangkan oleh rute empedu dan
ginjal, penyesuaian dosis mungkin tidak diperlukan pada pasien dengan gangguan ginjal
saja.
Beberapa
produsen dan dokter menyarankan konsentrasi serum ceftriaxone pemantauan
berkala pada pasien dengan gangguan ginjal berat (misalnya, pasien dialisis)
atau dengan gangguan ginjal dan hati; menyesuaikan dosis jika ada bukti akumulasi.
Pada
mereka dengan disfungsi hati dan penyakit ginjal secara klinis signifikan,
berhati-hati dan tidak melebihi dosis 2 g sehari.
EFEK
SAMPING YANG UMUM CEFTRIAXONE :
Reaksi lokal di lokasi administrasi (kehangatan, sesak,
indurasi, radang urat darah); Efek hematologi (eosinofilia, trombositosis,
leukopenia); hipersensitivitas reactions.1
INTERAKSI CEFTRIAXONE :
Obat
dan Tes Laboratorium khusus
|
Obat
or Test
|
Interaksi
|
Komentar
|
|
Aminoglycosides
|
Nephrotoxicity
dilaporkan dengan penggunaan seiring beberapa sefalosporin dan aminoglycosides
Dalam
bukti vitro aditif atau aktivitas antibakteri sinergis terhadap beberapa
Enterobacteriaceae dan Pseudomonas aeruginosa
|
|
|
Chloramphenicol
|
Kloramfenikol
Antagonisme dilaporkan dalam vitro
|
|
|
Probenecid
|
Penggunaan secara bersamaan Probenesid
probenesid oral (500 mg per hari) tampaknya tidak mempengaruhi farmakokinetik
ceftriaxone. Mungkin karena ceftriaxone
diekskresikan terutama oleh filtrasi glomerulus dan mechanisme nonrenal,
Dosis
yang lebih tinggi dari probenesid oral (1 atau 2 g per hari) sebagian dapat
memblokir sekresi empedu ceftriaxone serta menggantikan obat dari protein
plasma yang mengakibatkan peningkatan clearance dan menurun waktu paruh
ceftriaxone
|
|
|
Quinolones
|
klinis
penting tidak diketahui
|
|
|
Tes
Gula Darah
|
Kemungkinan
reaksi positif palsu dalam tes glukosa urin menggunakan Clinitest®, larutan Benediktus,
atau larutan Fehling.
|
Gunakan
tes glukosa darah yang berdasarkan reaksi enzimatik gukosa oksidasi (e.g.,
Clinistix®, Tes-Tape®)a
|
FARMAKOKINETIK CEFTRIAXONE :
ABSORPSI
Bioavailabilitas
Tidak
diserap dengan baik dari saluran pencernaan; harus diberikan secara parenteral.
Tampak
diserap sepenuhnya setelah pemberian IM pada orang dewasa yang sehat, Konsentrasi
serum puncak mencapai 1,5-4 jam setelah dosis tersebut,
Studi
Beberapa dosis pada orang dewasa yang sehat menunjukkan konsentrasi serum
steady state pada hari 4 dari terapi adalah 15-36% lebih tinggi dari
konsentrasi serum dicapai dengan dosis tunggal,
DISTRIBUSI
Luas
Setelah
penggunaan IM atau IV, didistribusikan secara luas ke dalam jaringan tubuh dan
cairan termasuk kantong empedu, paru-paru, tulang, jantung, empedu, jaringan prostat
adenoma, jaringan rahim, apendiks atrium, dahak, air mata cairan telinga tengah,
1, dan pleura, peritoneal sinovial, asites, dan cairan melepuh.
Umumnya
berdifusi ke CSF berikut penggunaan IM atau IV, konsentrasi CSF lebih tinggi
pada pasien dengan inflamasi meninges.
Melewati
plasenta dan didistribusikan ke cairan ketuban, Didistribusikan ke ASI.
Protein Plasma Binding
Tingkat
protein yang mengikat tergantung konsentrasi; menurun nonlinearly (tidak
linirer) dengan meningkatnya konsentrasi obat tersebut, prinsipnya mengikat
albumin.
93-96%
terikat pada protein plasma pada <70 mcg / mL, 84-87% pada 300 mcg / mL, dan
≤58% pada 600 mcg / mL
Protein
mengikat lebih rendah pada neonatus dan anak-anak daripada pada orang dewasa
karena penurunan konsentrasi albumin plasma di usia ini. Juga sedikit protein
terikat pada pasien dengan gangguan ginjal atau hati sebagai akibat dari
penurunan konsentrasi albumin plasma atau perpindahan dari tempat ikatan protein
dengan bilirubin dan senyawa endogen lainnya yang mungkin terakumulasi.
METABOLISME
Dimetabolisme
untuk sebagian kecil di usus setelah eliminasi empedu
ELIMINASI
Rute Eliminasi
Dieliminasi
melalui ginjal dan mekanisme nonrenal (diluar ginjal)
33-67%
dieliminasi dalam urin oleh filtrasi glomerulus sebagai obat tidak berubah;
sisanya dieliminasi dalam feses melalui empedu sebagai obat tidak berubah dan
metabolit mikrobiologis tidak aktif,
Waktu Paruh
Orang
dewasa dengan fungsi ginjal dan hati yang normal: Distribusi paruh 0,12-0,7 jam.
dan paruh eliminasi 5,4-10,9 jam.
Neonatus:
16,2 jam pada mereka 1-4 hari usia dan 9,2 jam pada mereka usia 9-30 hari.
Anak-anak
usia 2-42 bulan: Distribusi paruh 0,25 jam dan paruh eliminasi 4 jam.
Populasi Khusus
Pasien
dengan gangguan fungsi ginjal sedang: rata-rata Eliminasi paruh 10-16 jam.
Rata-rata
paruh eliminasi 12,2-18,2 jam pada pasien dengan kreatinin clearance <5 mL /
min dan 15-57 jam dalam uremik patients.
STABILITAS CEFTRIAXONE :
PENYIMPANAN
Parenteral
Bubuk
untuk injeksi atau infus IV
25
° C (biasanya 20-25 ° C); melindungi dari cahaya. Tidak perlu untuk melindungi larutan
rekonstitusi dari cahaya normal,
Larutan
IV mengandung 10-40 mg / mL disusun dengan menggunakan air steril, 0,9% natrium
klorida, atau 5 atau 10% dextrose stabil selama 3 hari pada suhu 25 ° C atau 10
hari pada suhu 4 ° C. Larutan IV mengandung 10-40 mg / mL disusun dengan
menggunakan 5% dekstrosa dan 0,45 atau 0,9% natrium klorida stabil selama 3
hari pada suhu 25 ° C; tidak di pendingin.
Larutan
IM yang mengandung 100 mg / mL disusun dengan menggunakan air steril, 0,9%
natrium klorida, atau 5% dextrose stabil selama 3 hari pada suhu kamar (25 ° C)
atau 10 hari didinginkan pada suhu 4 ° C; yang mengandung 250 mg atau 350 / mL
stabil selama 24 jam pada 25 ° C atau 3 hari pada suhu 4 ° C.
Larutan
IM yang mengandung 100 mg / mL disusun dengan menggunakan 1% lidokain
hidroklorida (tanpa epinefrin) atau air bakteriostatik (mengandung 0,9% benzyl
alcohol) yang stabil selama 24 jam pada 25 ° C atau 10 hari pada suhu 4 ° C;
yang mengandung 250 mg atau 350 / mL stabil selama 24 jam pada 25 ° C atau 3
hari pada suhu 4 ° C.
Injection (Frozen) untuk IV Infusion
-20
° C atau kurang. Thawed larutan yang stabil selama 48 jam pada suhu kamar (25
° C) atau 21 hari dalam lemari pendingin (5 ° C)
Jangan
membekukan setelah pencairan.
KOMPATIBILITAS CEFTRIAXONE
Untuk
informasi tentang interaksi sistemik yang disebabkan dari penggunaan bersamaan,
lihat Interaksi.
PARENTERAL
Larutan kompatibilitas
Jangan
gunakan pengencer mengandung kalsium untuk merekonstitusi atau mengencerkan
kembali ceftriaxone karena terbentuknya endapan
KOMPATIBEL
Dekstrosa
3,4% sodium klorida 0,3% HID
Dekstrosa
5% dengan kalium klorida 10 mEq / LHID
Dextrose
5% natrium klorida 0,2% dengan kalium klorida 20 mEq / LHID
Dextrose
5% natrium klorida 0,45% HID
Dextrose
5 atau 10% di waterHID
Natrium
klorida 0,9% HID
TIDAK KOMPATIBEL
Solution1
Hartmann
Injection1
Ringer
Injeksi
Ringer, lactatedHID
Kompatibilitas obat
>
Admixture CompatibilityHID
KOMPATIBEL
amikasin
sulfat
metronidazol
TIDAK KOMPATIBEL
Aminoglycosides1
aminofilin
klindamisin
fosfat
Fluconazole1
gentamisin
sulfat
linezolid
teofilin
Vancomycin1
VARIABEL
metronidazole
HCl
>
Y-Site CompatibilityHID
KOMAPATIBEL
acyclovir
natrium
allopurinol
natrium
amifostine
amiodarone
HCl
Anidulafungin
aztreonam
bivalirudin
daptomycin
Dexmedetomidine
HCl
diltiazem
HCl
docetaxel
Doksorubisin
HCl injeksi liposom
Drotrecogin
alfa (diaktifkan)
etoposid
fosfat
famotidine
fenoldopam
mesylate
fludarabine
fosfat
natrium
foscarnet
gallium
nitrat
gatifloksasin
gemcitabine
HCl
granisetron
HCl
heparin
sodium
Hetastarch
dalam injeksi elektrolit laktat (Hextend)
lansoprazole
linezolid
melfalan
HCl
meperidine
HCl
methotrexate
sodium
morfin
sulfat
paclitaxel
natrium
pantoprazole
disodium
pemetrexed
propofol
remifentanil
HCl
Sargramostim
natrium
bikarbonat
tacrolimus
Teniposide
teofilin
thiotepa
warfarin
sodium
AZT
TIDAK KOMPATIBEL
Amfoterisin
B kolesterol sulfat kompleks
Amsacrine
azitromisin
Filgrastim
flukonazol
labetalol
HCl
pentamidin
isetionat
vinorelbine
tartrate
variabel
Anakinra
vankomisin
HCl