ATORVASTATIN Bagian 1
Atorvastatin adalah agen Antilipemic; inhibitor hydroxymethylglutaryl-CoA (HMG-CoA) reduktase (misalnya, statin) .
KELAS TERAPI ATORVASTATIN :
Inhibitor HMG-CoA Reduktase;
BOBOT MOLEKUL (BM) ATORVASTATIN :
Rata rata : 557.6319
Monoisotopic: 557.245175413
NAMA KIMIA / IUPAC ATORVASTATIN :
7-[2-(4-fluorophenyl)-3-phenyl-4-(phenylcarbamoyl)-5-(propan-2-yl)-1H-pyrrol-1-yl]-3,5-dihydroxyheptanoate
TITIK LEBUR/MELTING POINT ATORVASTATIN :
159.2-160.7 °C
SMILES ATORVASTATIN :
CC(C)C1=C(C(=O)NC2=CC=CC=C2)C(=C(N1CCC(O)CC(O)CC([O-])=O)C1=CC=C(F)C=C1)C1=CC=CC=C1
FARMAKOLOGI / MEKANISME AKSI ATORVASTATIN :
Atorvastatin secara selektif dan kompetitif menghambat enzim hati HMG-CoA reduktase. Karena HMG-CoA reduktase bertanggung jawab untuk mengubah HMG-CoA yang menghasilkan penurunan kadar kolesterol hati. Penurunan kadar kolesterol hati merangsang peningkatan regulasi reseptor LDL-C hati dengan meningkatkan uptake (serapan) LDL-C di hati dan mengurangi konsentrasi serum LDL-C.
Atorvastatin menghambat HMG-CoA reduktase, menyebabkan penurunan synthesis kolesterol hati. Mengurangi konsentrasi serum kolesterol total, kolesterol LDL, VLDL-kolesterol, apo B, dan trigliserid.
Statin dapat memperlambat perkembangan dan / atau menginduksi regresi aterosklerosis pada arteri koroner dan / atau karotis; memodulasi BP pada pasien hiperkolesterolemia dengan hipertensi; dan memiliki aktivitas anti-inflamasi.
MEREK / NAMA DAGANG ATORVASTATIN :
Caduet® (kombinasi),
Lipitor®
NAMA GENERIK:
Kalsium Atorvastatin
NAMA LAIN / SINONIM ATORVASTATIN :
Lipovastatinklonal
BENTUK SEDIAAN ATORVASTATIN :
Tablet :
10mg,
20mg,
40mg,
80mg
MATERIAL SAFETY DATA SHEET :
Baca dan download material safety data sheet (MSDS) dengan klik MSDS Atorvastatin
FORMULA MOLEKUL ATORVASTATIN :
C33H35O5 • 1 / 2Ca
PENGGUNAAN / INDIKASI ATORVASTATIN ;
Pencegahan Kejadian Kardiovaskular
Atorvastatin digunakan untuk mengurangi risiko MI (Miokard Infark), stroke, atau angina dan resiko menjalani prosedur revaskularisasi pada pasien tanpa bukti klinis PJK (penyakit jantung koroner) yang memiliki beberapa faktor risiko (misalnya, usia, merokok, hipertensi, kadar HDL-kolesterol rendah, riwayat keluarga dari awal PJK).
Atorvastatin digunakan untuk mengurangi risiko MI (Miokard Infark) atau stroke pada pasien tanpa bukti klinis PJK (Penyakit Jantung Koroner) yang memiliki diabetes melitus tipe 2 dan faktor risiko lain (misalnya, merokok, hipertensi, retinopati, mikroalbuminuria, macroalbuminuria).
Atorvastatin digunakan untuk mengurangi risiko fatal MI, stroke fatal dan nonfatal, angina, atau rawat inap untuk CHF (Gagal ginjal kronis), dan risiko menjalani prosedur revaskularisasi pada pasien dengan bukti klinis PJK.
Atorvastatin telah digunakan untuk memperlambat perkembangan aterosklerosis koroner pada pasien dengan PJK (penyakit jantung koroner).
Terapi intensif Antilipemic (atorvastatin 80 mg per hari) terbukti lebih efektif daripada terapi moderat Antilipemic (pravastatin 40 mg setiap hari) dalam mengurangi risiko kejadian kardiovaskular pada pasien rawat inap untuk sindrom koroner akut (pengurangan 16% dalam risiko komposit kematian atau kardiovaskular acara untuk atorvastatin dibandingkan dengan regimen pravastatin). Terapi Antilipemic intensif juga lebih efektif dalam memperlambat perkembangan aterosklerosis koroner pada pasien dengan Penyakit jantung koroner (PJK).
Dapat menggunakan sediaan atorvastatin / amlodipine kombinasi tetap ketika pengobatan dengan kedua atorvastatin (untuk pencegahan kejadian kardiovaskular) dan amlodipine (untuk hipertensi dan / atau CAD) diperlukan.
Dislipidemia
Atorvastatin digunakan sebagai tambahan untuk terapi diet pada orang dewasa untuk menurunkan serum kolesterol total, kolesterol LDL, apolipoprotein B (apo B), dan konsentrasi trigliserida, dan meningkatkan konsentrasi kolesterol-HDL dalam pengelolaan hiperkolesterolemia primer dan dislipidemia campuran, termasuk hiperkolesterolemia familial heterozigot dan penyebab lain dari hiperkolesterolemia (misalnya, hiperkolesterolemia poligenik). Bisa digunakan dalam kombinasi dengan ezetimibe untuk aditif efek Antilipemic.
Atorvastatin digunakan sebagai tambahan untuk terapi diet untuk menurunkan peningkatan serum kolesterol total, LDL-kolesterol, dan apo konsentrasi B dalam pengelolaan heterozigot familial hypercholesterolemia pada anak laki-laki dan perempuan postmenarchal ≥10 tahun yang memiliki konsentrasi serum LDL-kolesterol ≥190 mg / dL dan pada mereka yang memiliki konsentrasi serum LDL-kolesterol ≥160 mg / dL dan baik riwayat keluarga penyakit jantung prematur atau beberapa faktor risiko kardiovaskular meskipun telah melakukan managemen diet yang memadai.
Atorvastatin digunakan untuk mengurangi naiknya konsentrasi serum kolesterol total dan LDL-kolesterol pada pasien dengan familial hypercholesterolemia homozigot sebagai tambahan terapi penurun lipid lainnya (misalnya, plasma LDL-apheresis) atau ketika terapi tersebut tidak tersedia. Bisa digunakan dalam kombinasi dengan ezetimibe untuk aditif efek Antilipemic.
Atorvastatin digunakan sebagai tambahan terapi diet u.ntuk pengobatan dysbetalipoproteinemia primer
Atorvastatin digunakan sebagai tambahan terapi diet dalam pengelolaan konsentrasi serum trigliserida.
Atorvastatin telah mengurangi konsentrasi total dan LDL-kolesterol pada pasien dengan hiperkolesterolemia terkait dengan atau diperburuk oleh transplantasi ginjal atau penggunaan inhibitors protease.
Atorvastatin telah mengurangi konsentrasi kolesterol total dan LDL-kolesterol pada pasien hiperkolesterolemia pada dialysis peritoneal
Dapat menggunakan sediaan atorvastatin / amlodipine kombinasi tetap ketika pengobatan dengan kedua atorvastatin (untuk dislipidemia) dan amlodipine (untuk hipertensi dan / atau CAD) diperlukan.
DOSIS DAN ADMINISTRASI ATORVASTATIN :
UMUM
Pasien seharusnya ditempatkan pada standar diet penurun lipid sebelum memulai terapi atorvastatin dan harus tetap pada diet ini selama pengobatan dengan obat atorvastatin.
Pemantauan selama Terapi Antilipemic
Memantau Konsentrasi lipoprotein berkala untuk memastikan bahwa sasaran tujuan LDL-kolesterol dicapai dan dipertahankan pada <100 mg / dL (tujuan opsional: <70 mg / dL) untuk pasien dengan PJK atau risiko PJK setara; <130 mg / dL (tujuan opsional: <100 mg / dL) untuk pasien dengan ≥2 faktor risiko dan risiko 10-tahun dari 10-20%; <130 mg / dL untuk pasien dengan ≥2 faktor risiko dan risiko 10-tahun <10%; atau <160 mg / dL untuk pasien dengan faktor risiko 0-1.
ADMINISTRASI
Administrasi Oral
Menggunakan atorvastatin secara oral pada setiap saat sepanjang hari tanpa memperhatikan makanan.
DOSIS
Atorvastatin tersedia sebagai atorvastatin calcium; dosis dinyatakan dalam atorvastatin.
Pasien Pediatric
Dislipidemia
> Atorvastatin Terapi untuk heterozigot Hiperkolesterolemia Familial
Oral:
Anak-anak ≥10 tahun:
Pada awalnya, atorvastatin 10 mg sekali sehari.
Sesuaikan dosis atorvastatin pada interval ≥4 minggu sampai efek yang diinginkan pada konsentrasi lipoprotein diamati atau dosis harian 20 mg dicapai.
Dewasa
Dislipidemia dan Pencegahan Kejadian Kardiovaskular
> Terapi Atorvastatin untuk Hiperkolesterolemia Primer (heterozigot familial dan Nonfamilial) dan Dislipidemia Campuran
Oral:
Awalnya, atorvastatin 10 atau 20 mg sekali sehari; pasien yang memerlukan pengurangan besar dalam konsentrasi LDL-kolesterol (> 45%) dapat menerima 40 mg sekali sehari. Tentukan konsentrasi lipoprotein serum dalam waktu 2-4 minggu setelah memulai dan / atau titrasi terapi dan menyesuaikan dosis. Dosis pemeliharaan atorvastatin Biasanya adalah 10-80 mg sekali sehari.
> Atorvastatin Terapi untuk Hiperkolesterolemia Familial Homozigot
Oral:
atorvastatin 10-80 mg sekali sehari.
> Terapi Atorvastatin / Amlodipine kombinasi Tetap untuk dislipidemia dan Pencegahan Kejadian Kardiovaskular (Atorvastatin) dan untuk Hipertensi dan / atau CAD (Amlodipine)
Oral:
Gunakan kombinasi tetap sebagai pengganti obat yang dititrasi secara individual. Dapat beralih ke sediaan kombinasi tetap yang mengandung dosis atorvastatin individu dan amlodipine yang sesuai; alternatif, dapat meningkatkan dosis satu atau kedua komponen untuk tambahan antihipertensi, antianginal, dan / atau efek Antilipemic.
Gunakan kombinasi tetap untuk memberikan terapi tambahan pasien sedang menerima obat yang mengandung salah satu komponen. Pilih dosis awal kombinasi tetap berdasarkan dosis saat komponen yang digunakan dan dosis awal yang direkomendasikan untuk monotherapy yang ditambahkan.
Gunakan kombinasi tetap untuk memulai pengobatan pada pasien yang membutuhkan terapi untuk dislipidemia dan hipertensi dan / atau angina. Pilih dosis awal kombinasi tetap berdasarkan dosis yang dianjurkan dari komponene individu.
BATASAN RESEP / DOSIS MAKSIMAL ATORVASTATIN
PASIEN PEDIATRIC
Dislipidemia
Oral:
Anak-anak ≥10 tahun:
Maksimal 20 mg atorvastatin sehari.
POPULASI KHUSUS
Informasi berikut alamat dosis atorvastatin dalam populasi khusus. Dosis obat diberikan dalam kombinasi tetap dengan atorvastatin juga mungkin memerlukan penyesuaian pada pasien populasi tertentu; kebutuhan untuk penyesuaian dosis tersebut harus dipertimbangkan dalam konteks memperingatkan, tindakan pencegahan, dan kontraindikasi khusus untuk populasi dan obat.
Penurunan Hepatic
Tidak ada rekomendasi dosis atorvastatin yang spesifik untuk gangguan hati (Lihat hepatik Penurunan bawah Perhatian dan melihat Khusus Populasi di bawah Farmakokinetik.)
Penurunan ginjal
Modifikasi dosis Atorvastatin tidak dibutuhkan.
Pasien geriatri
Tidak ada rekomendasi dosis atorvastatin yang spesifik untuk pasien geriatri (Lihat Gunakan Geriatric bawah Perhatian.)