COTRIMOXAZOLE (KOTRIMOKSAZOL) Bagian 1
KOMBINASI TRIMETOPRIM dan SULFAMETHOXAZOLE
antibakteri; Kombinasi tetap sulfametoksazol (intermediate-acting sulfonamide) dan trimetoprim; Keduanya sulfametoksazol dan trimethoprim merupakan anti-infectives antagonis folat.
KELAS TERAPI COTRIMOXAZOLE:
Sulfonamida;
NAMA KIMIA / IUPAC COTRIMOXAZOLE :
5-[(3,4,5-trimethoxyphenyl)methyl]pyrimidine-2,4-diamine (TRIMETOPRIM (T)
4-amino-N-(5-methyl-1,2-oxazol-3-yl)benzene-1-sulfonamide (SULFAMETHOXAZOLE (S)
FORMULA KIMIA COTRIMOXAZOLE :
(TRIMETOPRIM) : C14H18N4O3
(SULFAMETHOXAZOLE (S): C10H11N3O3S
FARMAKOLOGI / MEKANISME AKSI
COTRIMOXAZOLE:
Sulfametoxazol menghambat sintesis asam folat dan pertumbuhan bakteri dengan menghambat susunan asam dihidrofolat dari asam para-aminobenzen;
Trimethoprime menghambat terjadinya reduktasi asam dihidrofolat menjadi tetrahidrofolat yang secara tidak langsung mengakibatkan penghambatan enzim pada siklus pembentukan asam folat
Kombinasi tetap sulfametoksazol dan trimetoprim; kedua obat adalah folat-antagonis dan berurutan menghambat enzim dari jalur asam folat dalam bakteri rentan
Sulfametoksazol menghambat pembentukan asam dihydrofolic dari p-aminobenzoic acid dan trimetoprim menghambat pembentukan asam tetrahydrofolic (bentuk aktif secara metabolik asam folat).
Sulfametoksazol adalah bakteriostatik dan trimetoprim biasanya bakterisida; kombinasi tetap umumnya bakterisida saat sinergisme dicapai.
Kerentanan terhadap trimetoprim lebih penting untuk keberhasilan kotrimoksazol dibandingkan kerentanan terhadap sulfamethoxazole. Kotrimoksazol aktif melawan banyak organisme resisten terhadap sulfamethoxazole tetapi rentan terhadap trimethoprim.
Spektrum aktivitas mencakup banyak bakteri gram positif dan -negatif aerobik dan beberapa protozoa. Aktif terhadap sebagian besar bakteri anaerob dan aktif terhadap jamur dan virus.
Gram-positif Aerob: Aktif terhadap Staphylococcus aureus (termasuk penisilinase memproduksi strain), Streptococcus pneumoniae, S. pyogenes (group A β-hemolitik streptokokus), dan beberapa strain enterococci (misalnya, Enterococcus faecalis). Juga aktif melawan Nocardia, tetapi Bacilllus anthracis dapat resisten.
Gram-negatif Aerob: Aktif terhadap Acinetobacter, Enterobacter, Escherichia coli, Klbesiella pneumoniae, Morganella morganii, Proteus mirabilis, Salmonella, dan Shigella. Juga aktif terhadap Haemophilus influenzae (termasuk strain yang resisten ampisilin), H. ducreyi, dan Neisseria gonorrhoeae.a, b Pseudomonas aeruginosa adalah resisten.
Organisme lain: Active in vitro dan in vivo terhadap Pneumocystis jiroveci (Pneumocystis carinii). Kebanyakan anaerob, termasuk Bacteroides dan Clostridium, yang resistant.
Perlawanan terhadap kotrimoksasol telah dilaporkan di beberapa Enterobacteriaceae dan H. influenzae.
SIFAT FISIKA KIMIA COTRIMOXAZOLE :
TRIMETHOPRIM (disingkat TMP)
Mengandung tidak kurang dari 98,5% dan tidak lebih dari 101,0% C14H18N4O3 dihitung terhadap zat yang telah dikeringkan. Kelarutan obat : sangat sukar larut dalam air; larut dalam
benzilalkohol, agak sukar larut dalam kloroform dan dalam metanol, sangat sukar larut dalam etanol dan dalam asetone, praktis tidak larut dalam eter dan dalam karbon tetraklorida.
SULFAMETOXAZOLE (disingkat SMX)
Mengandung tidak kurang dari 99.0% dan tidak lebih dari 101.0% C10H11N3O3S dihitung terhadap zat yang telah dikeringkan. Obat berbentuk serbuk hablur, putih sampai putih, praktis tidak berbau. Kelarutan obat; praktis tidak larut dalam air dalam eter dan dalam kloroform, mudah larut dalam asetone dan dalam larutan natrium hidroksida encer; agak sukar larut dalam etanol.
BOBOT MOLEKUL COTRIMOXAZOLE :
TRIMETHOPRIM (disingkat TMP)
Rata rata: 290.3177
Monoisotopic: 290.137890462
SULFAMETOXAZOLE (disingkat SMX)
Rata rata: 253.278
Monoisotopic: 253.052111923
TITIK LEBUR / MELTING POINT COTRIMOXAZOLE :
TRIMETHOPRIM (disingkat TMP)
199-203 °C
SULFAMETOXAZOLE (disingkat SMX)
167 °C
MATERIAL SAFETY DATA SHEET (MSDS) COTRIMOXAZOLE :
TRIMETHOPRIM (disingkat TMP)
Material safety data sheet (MSDS) TRIMETOPRIM klik MSDS TRIMETHOPRIM
SULFAMETOXAZOLE (disingkat SMX)
Material safety data sheet (MSDS) klik MSDS SULFAMETHOXAZOLE
SMILES COTRIMOXAZOLE :
TRIMETHOPRIM (TMP)
COC1=CC(CC2=CN=C(N)N=C2N)=CC(OC)=C1OC
SULFAMETHOXAZOLE (SMX)
CC1=CC(NS(=O)(=O)C2=CC=C(N)C=C2)=NO1
MEREK / NAMA DAGANG COTRIMOXAZOLE:
Bactrim®,
Bactrim DS®,
Septra®,
Septra DS®,
Sulfatrim®
Bactoprim Combi
Bactricid
Bactrim
Bactrizol
Cotrim
Cotrimol
Dumotrim
Erphatrim
Fasiprim
Hexaprim
Ikaprim
Infatrim
Licoprima
Meditrim
Merotin
Moxalas
Nufaprim
Ottoprim
Primadex
Primsulfon
Septrin
Sulprim
Sultrimmix
Trimezol
Trimoxsul
Trixzol
Ulfaprim
Wiatrim
Xepaprim
Zoltrim
Zultrop
NAMA GENERIK:
Cotrimoksazol
SINONIM COTRIMOXAZOLE :
Sulfametoksazol-Trimethoprim,
Trimethoprim-Sulfametoksazol
SINGKATAN NAMA GENERIK:
SMX-TMP,
SMZ-TMP,
TMP-SMX,
TMP-SMZ
NAMA GENERIK:
Sulfametoksazol
NAMA GENERIK:
Trimethoprim