 |
| Asam Traneksamat (Tranexamic Acid) |
ASAM TRANEKSAMAT (TRANEXAMIC ACID)
OBAT GENERIK ASAM TRANEKSAMAT
Antifibrinolitik hemostatic digunakan pada
pendarahan serius.
KELAS TERAPI ASAM TRANEKSAMAT (TRANEXAMIC ACID) :
Obat
yang mempengaruhi darah
Agen
Antifibrinolitik
NAMA KIMIA / IUPAC ASAM TRANEKSAMAT :
Trans-4-(aminomethyl)cyclohexanecarboxylic acid.
FORMULA KIMIA ASAM TRANEKSAMAT (TRANEXAMIC ACID) :
C7H15NO2
FARMAKOLOGI / MEKANISME AKSI
ASAM TRANEKSAMAT (TRANEXAMIX ACID) :
Asam traneksamat bekerja dengan
cara memblok ikatan plasminogen dan plasmin terhadap fibrin ; inhibisi terhadap
plasmin ini sangat terbatas pada tingkat tertentu.
Asam traneksamat secara kompetitif
menghambat aktivasi plasminogen (melalui mengikat domain kringle), sehingga
mengurangi konversi plasminogen menjadi plasmin (fibrinolisin), enzim yang
mendegradasi pembekuan fibrin, fibrinogen, dan protein plasma lainnya, termasuk
faktor-faktor prokoagulan V dan VIII. Asam traneksamat juga langsung menghambat
aktivitas plasmin, tetapi dosis yang lebih tinggi diperlukan daripada yang
dibutuhkan untuk mengurangi pembentukan plasmin.
FARMAKODINAMIC ASAM TRANEKSAMAT (TRANEXAMIC ACID) :
Asam
traneksamat merupakan antifibrinolytic yang kompetitif menghambat aktivasi
plasminogen menjadi plasmin. Asam traneksamat merupakan inhibitor kompetitif
aktivasi plasminogen, dan pada banyak konsentrasi yang lebih tinggi, inhibitor
nonkompetitif plasmin, yaitu tindakan yang mirip dengan asam aminokaproat. Asam
traneksamat adalah sekitar 10 kali lebih kuat daripada in vitro aminokaproat.
Asam traneksamat mengikat lebih kuat daripada asam aminokaproat untuk kedua
reseptor yang kuat dan lemah dari molekul plasminogen dalam rasio yang sesuai
dengan perbedaan potensi antara senyawa. Asam traneksamat dalam konsentrasi 1
mg per ml tidak agregat trombosit in vitro. Pada pasien dengan angioedema
herediter, penghambatan pembentukan dan aktivitas plasmin oleh asam traneksamat
dapat mencegah serangan angioedema dengan mengurangi aktivasi plasmin diinduksi
protein komplemen pertama (C1).
SIFAT FISIKA KIMIA ASAM TRANEKSAMAT (TRANEXAMIC ACID) :
PEMERIAN ASAM TRANEKSAMAT :
Serbuk kristal berwarna
putih. Larut baik dalam air dan dalam asam asetat glasial.
Keterangan lain
Larutan 5% dalam air
mempunyai pH : 7.0 - 8.0
BOBOT MOLEKUL ASAM TRANEKSAMAT (TRANEXAMIC ACID) :
Rata rata: 157.2102
Monoisotopic:
157.110278729
TITIK LEBUR / MELTING POINT ASAM TRANEKSAMAT (TRANEXAMIC ACID) :
>300
°C
MATERIAL SAFETY DATA SHEET (MSDS) ASAM TRANEKSAMAT (TRANEXAMIC
ACID) :
Baca
dan download Material safety data sheet (MSDS) ASAM TRANEKSAMAT (TRANEXAMIC
ACID) dengan klik MSDS
ASAM TRANEKSAMAT
SMILES ASAM TRANEKSAMAT (TRANEXAMIC ACID):
NC[C@H]1CC[C@@H](CC1)C(O)=O
BENTUK SEDIAAN ASAM TRANEKSAMAT (TRANEXAMIC ACID) :
Kapsul 250 mg,
Tablet 500 mg,
Injeksi 50 mg/ml
MEREK / NAMA DAGANG ASAM TRANEKSAMAT (TRANEXAMIC ACID):
Asamnex
Clonex
Ditranex
Intermic
Kalnex
Lunex
Pytramic
Ronex
Theranex
Tranexid
Transamin
Tranxa
NAMA GENERIK:
Asam
Traneksamat
SINONIM ASAM TRANEKSAMAT (TRANEXAMIC ACID) :
Acide
tranexamique
Acido tranexamico
Acidum tranexamicum
Cyklokapron
Tranexamsaeure
Tranexmic acid
Tranhexamic acid
Trans AMCHA
trans-4-(Aminomethyl)cyclohexanecarboxylic
acid
trans-4-aminomethylcyclohexane-1-carboxylic acid
trans-Amcha
trans-Tranexamic acid
NAMA GENERIK:
Asam
Traneksamat
PENGGUNAAN /INDIKASI ASAM TRANEKSAMAT (TRANEXAMIC ACID)
(KOTRIMOKSAZOL)
Asam traneksamat
adalah obat antifibrinolitik yang menghambat pemutusan benang fibrin. Asam
traneksamat digunakan untuk profilaksis dan pengobatan pendarahan yang
disebabkan fibrinolysis yang berlebihan dan angiodema hereditas.
Untuk digunakan
pada pasien dengan hemofilia untuk penggunaan jangka pendek (2-8 hari) untuk
mengurangi atau mencegah perdarahan dan mengurangi kebutuhan untuk terapi
penggantian selama dan setelah pencabutan gigi. Hal ini juga dapat digunakan
untuk perdarahan yang berlebihan dalam kasus menstruasi, operasi, atau trauma.
DOSIS DAN ADMINISTRASI ASAM TRANEKSAMAT (TRANEXAMIC ACID)
:
ADMINISTRASI
Administrasi
secara oral, injeksi IV atau IV infusion.
DOSIS
Dosis oral : 1-1.5 gram (atau 15-25 mg/kg) 2
sampai 4 kali sehari.
Dosis injeksi intravena perlahan : 0.5 -1 g (atau
10 mg/kg) 3 kali sehari.
Dosis infus kontinyu : 25-50 mg/kg
setiap hari.
Dosis anak : 25 kg/mg melalui oral atau 10
mg/kg melalui intra vena setiap 2 atau 3 kali sehari.
PERHATIAN
KONTRAINDIKASI
Pasien
tromboembolik
PERINGATAN
/ PENCEGAHAN
Peringatan
Kurangi
dosis pada gangguan ginjal pada pengobatan jangka panjang secara teratur
lakukan pemeriksaan mata regular dan uji fungsi hati.
TOKSISITAS ASAM TRANEKSAMAT
LD50 oral pada tikus adalah > 10 gm / kg. Gejala
overdosis mungkin mual, muntah, gejala ortostatik dan / atau hipotensi.
EFEK SAMPING UMUM ASAM TRANEKSAMAT (TRANEXAMIC ACID) :
Mual, muntah, diare, pusing dan rash.
Mual, muntah, diare, pusing dan rash.
POPULASI KHUSUS pada penggunaan ASAM TRANEKSAMAT
(TRANEXAMIC ACID):
KEHAMILAN
Kategori B.
LAKTASI
Tidak
diketahui
INTERAKSI ASAM TRANEKSAMAT (TRANEXAMIC ACID) :
Obat Khusus dan Tes Laboratorium
Obat
yang berfungsi untuk menjaga hemostasis tidak diberikan bersamaan dengan obat
antifibrinolitik. Pembentukan thrombus akan meningkat dengan adanya oestrogen,
atau mekanisme antifibrinolitk diantagonis oleh senyawa trombolisis.
FARMAKOKINETIK ASAM TRANEKSAMAT (TRANEXAMIC ACID) :
ABSORPSI
Penyerapan asam traneksamat setelah pemberian oral pada
manusia mewakili sekitar 30 sampai 50% dari dosis yang tertelan dan
bioavailabilitas tidak terpengaruh oleh asupan makanan.
DISTRIBUSI
Kecepatan
9
to 12 Liter
Ikatan Protein Plasma
Protein
plasma mengikat asam traneksamat adalah sekitar 3% pada tingkat plasma terapi
dan tampaknya sepenuhnya dijelaskan oleh apa yang mengikat plasminogen (tidak
mengikat albumin serum).
METABOLISME
Hanya
sebagian kecil dari obat dimetabolisme (kurang dari 5%)
ELIMINASI
Rute Eliminasi
Ekskresi
melalui Urin merupakan rute utama eliminasi filtrasi glomerulus
Waktu Paruh (Half life)
Waktu
paruh biological pada cairan sendi sekitar 3 jam.
Populasi Khusus
Pasien
dengan gangguan fungsi ginjal: Half-life baik sulfametoksazol dan trimetoprim
mungkin diperpanjang.
Klirens
110
– 116 mL/min
STABILITAS ASAM TRANEKSAMAT (TRANEXAMIC ACID) :
PENYIMPANAN
Oral
Tablet
dan Kapsul
Disimpan ditempat yang sejuk
Parenteral