 |
| Pseudoephedrine |
PSEUDOEPHEDRINE (PSEUDOEFEDRIN) Bagian 2
BATASAN RESEP PSEUDOEPHEDRINE :
PASIEN PEDIATRIC
Kongesti hidung, sinus Kongesti, dan Ketentuan Respiratory Lainnya
Oral:
Pengobatan sendiri pada anak-anak 2-5 tahun:
Maksimum 60 mg pseudoefedrin hidroklorida dalam periode 24 jam.
Pengobatan sendiri pada anak-anak 6-11 tahun:
Maksimum 120 mg pseudoefedrin hidroklorida dalam periode 24 jam.
Pengobatan sendiri pada anak ≥12 tahun:
Maksimum 240 mg pseudoefedrin hidroklorida dalam jangka waktu 24 jam (tablet konvensional, 120-mg tablet extended-release, atau 240 mg tablet inti extended-release)
DEWASA
Kongesti hidung, sinus Kongesti, dan Ketentuan Respiratory Lainnya
Oral:
Pengobatan sendiri:
Maksimum 240 mg pseudoefedrin hidroklorida dalam jangka waktu 24 jam (tablet konvensional, 120-mg tablet extended-release, atau 240 mg tablet extended-release inti)
PERHATIAN
KONTRAINDIKASI
hipertensi berat atau CHD(Penyakit jantung Kronis) berat,
Glaukoma sudut-penutupan atau retensi kemih
Terapi Serentak atau baru (misalnya, dalam waktu 2 minggu) dengan inhibitor. MAO,
Dikenal hipersensitivitas terhadap obat simpatomimetik
PERINGATAN / PENCEGAHAN
Peringatan
MAO Inhibitor
Memungkinkan setidaknya 2 minggu yang akan dicapai antara penghentian inhibitor MAO dan inisiasi pseudoephedrine.
Penyakit Bersamaan
Pasien dengan PJK (Penyakit Jantung Koroner), hipertensi, hipertiroidisme, diabetes mellitus, atau kesulitan buang air kecil karena hipertrofi prostat harus berkonsultasi dokter sebelum memulai terapi dengan pseudoephedrine.
REAKSI SENSITIVITAS
Letusan dermatologi tetap (patch nummular eritematosa) dilaporkan jarang dengan sediaan kombinasi tetap yang mengandung 60 mg pseudoefedrin hidroklorida dan 2,5 mg triprolidin hydrochloride.
KEWASPADAAN UMUM
Efek CNS
Menghentikan terapi dan berkonsultasi dengan dokter jika kegelisahan, pusing, atau insomnia berkembang selama terapi.
Efek GI
240-mg tablet inti extended-release jarang dapat menyebabkan obstruksi GI, terutama pada pasien dengan penyempitan parah kerongkongan, lambung, atau usus. Pasien dengan obstruksi atau penyempitan GI harus berkonsultasi dokter sebelum menggunakan tablet inti extended-release.
Hentikan tablet inti extended-release dan berkonsultasi dengan dokter jika sakit perut terus-menerus atau muntah berkebang.
Durasi Terapi
Menghentikan terapi jika gejala menetap selama> 7 hari atau disertai dengan demam.
Penyalahgunaan
Pseudoephedrine telah digunakan dalam sintesis klandestin methamphetamine dan methcathinone.
Potensi penyalahgunaan dan abuse.
Penggunaan Kombinasi Tetap
Ketika digunakan dalam kombinasi tetap dengan agen lain (misalnya, acetaminophen, brompheniramine, klorfeniramin, desloratadine, dekstrometorfan, fexofenadine, guaifenesin, ibuprofen, loratadin, methscopolamine, triprolidin), mempertimbangkan memperingatkan, tindakan pencegahan, dan kontraindikasi yang terkait dengan agen bersamaan (s)
POPULASI KHUSUS
KEHAMILAN
Pseudoephedrine: Kategori C.
LAKTASI
Didistribusikan ke susu (ASI). Biasanya kompatibel dengan menyusui; Namun, digunakan dengan hati hati.
PEDIATRIK
Keamanan dan kemanjuran sediaan diperpanjang-release yang berisi 120 atau 240 mg pseudoefedrin hidroklorida tidak didirikan pada anak-anak <12 tahun.
Khasiat tidak didirikan pada anak-anak untuk pengobatan barotrauma otitic (aerotitis [barotitis] Media) (misalnya, ketidaknyamanan otic, penyumbatan otic, gangguan pendengaran, otalgia) terkait dengan perjalanan udara atau menyelam bawah air,
Risiko overdosis dan toksisitas (termasuk kematian) pada anak-anak <2 tahun menerima OTC olahan mengandung antihistamin, penekan batuk, ekspektoran, dan dekongestan nasal sendiri atau dalam kombinasi untuk menghilangkan gejala saluran pernapasan bagian atas infection. CDC melaporkan bahwa batuk dan pilek mengandung pseudoefedrin olahan dan obat lain yang ditemukan menjadi penyebab kematian pada bayi 3 bulan ≤6. Bukti terbatas khasiat untuk sediaan ini dalam kelompok usia ini; dosis yang tepat tidak dirikan. Oleh karena itu, FDA merekomendasikan untuk tidak menggunakan sediaan seperti pada anak-anak <2 tahun; keamanan dan kemanjuran pada anak yang lebih tua saat ini sedang dievaluasi. Karena anak-anak 2-3 tahun juga berada pada peningkatan risiko overdosis dan keracunan, beberapa produsen nonprescription batuk dan dingin sediaan oral baru-baru ini setuju untuk secara sukarela merevisi label produk untuk menyatakan bahwa persiapan tersebut tidak boleh digunakan pada anak-anak <4 tahun usia. Selama masa transisi, beberapa persiapan di rak-rak apotek akan memiliki rekomendasi baru ("tidak menggunakan pada anak-anak <4 tahun"), sementara yang lain akan memiliki rekomendasi sebelumnya ("tidak menggunakan pada anak-anak <2 tahun" ). FDA merekomendasikan bahwa orang tua dan pengasuh mematuhi ukur instruksi dan peringatan pada label produk yang menyertai persiapan dan berkonsultasi dengan dokter tentang masalah apapun. Dokter harus bertanya pengasuh tentang penggunaan OTC batuk / pilek persiapan untuk menghindari overdosis.
GERIATRIK
Pasien geriatri mungkin sangat sensitif terhadap efek simpatomimetik amines. Overdosis pada pasien> 60 tahun dapat menyebabkan halusinasi, depresi SSP, kejang, dan kematian. Jangan mengelola persiapan pseudoefedrin extended-release pada pasien ini sampai keamanan telah didirikan dengan sediaan short-acting.
EFEK SAMPING YANG UMUM PSEUDOEPHEDRIN:
Efek sistem saraf (misalnya, stimulasi SSP, gugup, rangsangan, gelisah, pusing, lemah, insomnia, sakit kepala, mengantuk) dan efek kardiovaskular (misalnya, peningkatan iritabilitas dari otot jantung, mengubah fungsi berirama ventrikel, takikardia, palpitasi).
INTERAKSI PSEUDOEPHEDRINE (PSEUDOEFEDRIN):
Obat Simpatomimetik
Potensi interaksi farmakologis (efek aditif dan peningkatan toksisitas). Gunakan dengan sangat hati-hati, jika pada semua.
Obat Tertentu
| Obat | Interaksi | Comment |
| β-Adrenergic blocking agents (e.g., propranolol) | Meningkatkan efek penekanan. | |
| Methyldopa | Menurunkan efek antihipertensi dari metildopa | |
| MAO inhibitors | Meningkatkan efek penekanan; Increased pressor effects; mungkin jarang menghasilkan krisis hipertensi | Hindari penggunaan dengan atau untuk 2 minggu setelah menghentikan inhibitor MAO |
| Reserpine | Menrurunkan efek antihipertensi dari reserpine. |
FARMAKOKINETIK PSEUDOEPHEDRINE (PSEUDOEFEDRIN)
ABSORPSI
Bioavailabilitas
Hampir sepenuhnya diserap dari saluran pencernaan pada penggunaan ora. Konsentrasi Puncak plasma tercapai dalam waktu sekitar 1,39-2,4 atau 3,8-6,1 jam setelah pemberian oral sebagai larutan oral atau sediaan diperpanjang-release, secara berurutan.
Onset
Onset dari decongestion hidung terjadi dalam 30 menit setelah pemberian oral sebagai tablet atau larutan oral.
Durasi
Hidung decongestion dapat bertahan selama 8 jam setelah pemberian oral 60 mg dan sampai 12 jam setelah 120 mg obat dalam capsules extended-release.
Makanan
Penundaan penyerapan Makanan bila diberikan sebagai larutan, tetapi tampaknya tidak mempengaruhi penyerapan ketika obat ini diberikan sebagai sediaan diperpanjang-release.
DISTRIBUSI
Kecepatan
Dianggap melewati plasenta dan masuk CSF.
Sekitar 0,5% dari dosis oral didistribusikan ke dalam susu lebih dari 24 jam.
METABOLISME
Tidak lengkap dimetabolisme di hati menjadi metabolit aktif
ELIMINASI
Rute Eliminasi
Diekskresikan dalam urin; 55-96% dari dosis dihilangkan sebagai obat tidak berubah
Waktu Paruh
3-6 jam pada pH urin dari 5; 9-16 jam pada pH urin 8.
STABILITAS PSEUDOEPHEDRINE ;
PENYIMPANAN
Oral
Tablet
Tablet konvensional: 15-25 ° C dalam tempat kering
Tablet Diperpanjang-release: 15-25 ° C dalam tempat kering. Lindungi dari cahaya.
Larutan
15-25 ° C di tempat kering, Hindari freezing (beku).