Informasi obat Obat Drug Info
 |
| Struktur Kimia Hydrochlorothiazide / Hidroklorotiazid /HCT |
HYDROCHLOROTHIAZIDE (HIDROKLOROTIAZID / HCT) Bagian 1
Diuretik Thiazide dan antihipertensi
KELAS TERAPI HYDROCHLOROTHIAZIDE / HIDROKLOROTIAZID / HCT:
Diuretik thiazide;
SIFAT FISIKA KIMIA HYDROCHLOROTHIAZIDE / HIDROKLOROTIAZID / HCT :
Serbuk kristal berwarna putih atau hampir putih, sangat sedikit larut dalam air, larut sebagian dalam alkohol, larut dalam aseton.
AKSI FARMAKOLOGI / MEKANSIME AKSI HYDROCHLOROTHIAZID / HIDROKLOROTIAZID / HCT :
1• Mekanisme tepat aksi diuretik tidak jelas; mungkin bertindak dengan mengubah metabolisme sel tubular
• Meningkatkan ekskresi natrium, klorida, dan air dengan mengganggu transportasi ion natrium di seluruh epithelium tubulus ginjal
• Tempat Primer aksi diuretik menipiskan segmen kortikal dari nefron.
• GFR menurun, tetapi tidak jelas apakah dengan efek langsung pada pembuluh darah ginjal atau penurunan volume cairan intravaskular atau peningkatan tekanan tubular disebabkan oleh penghambatan natrium dan reabsorpsi air. Penurunan GFR tidak penting dalam mekanisme aksi.
• Meningkatkan ekskresi kalium sekunder untuk peningkatan jumlah natrium di distal tubular pertukaran natrium-kalium.
• Meningkatkan ekskresi bikarbonat urin (meskipun pada tingkat lebih rendah daripada ekskresi klorida), tetapi perubahan pH urin biasanya minimal; khasiat diuretik tidak terpengaruh oleh keseimbangan asam-basa dari pasien.
• Efek Hypocalciuric diduga hasil dari penurunan cairan ekstraseluler volume (CES), meskipun reabsorpsi kalsium di nefron meningkat; juga, meningkat sedikit atau intermiten konsentrasi serum kalsium.
• Tingkat ekskresi asam urat menurun, mungkin karena penghambatan kompetitif sekresi asam urat atau penurunan volume ECF dan peningkatan sekunder dalam reabsorpsi asam urat
• Aktivitas hipotensi pada pasien hipertensi; juga menambah aksi agen hipotensi (antihipertensi) lain. Mekanisme aksi hipotensi yang tepat belum ditentukan, tetapi disebutkan bahwa bagian dari efek ini disebabkan oleh dilasi arteriol langsung
BOBOT MOLEKUL / BM HYDROCHLOROTHIAZIDE /HIDROKLOROTIAZID / HCT :
Rata rata : 297.739
Monoisotopic: 296.964474846
NAMA KIMIA IUPAC HYDROCHLOROTIAZIDE / HIDROKLOROTIAZID /HCT :
6-chloro-1,1-dioxo-3,4-dihydro-2H-1$l^{6},2,4-benzothiadiazine-7-sulfonamide
SMILES HYDROCHLOROTHIAZIDE / HIDROKLOROTIAZID / HCT :
NS(=O)(=O)C1=C(Cl)C=C2NCNS(=O)(=O)C2=C1
MSDS HYDROCHLOROTHIAZIDE (MATERIAL SAFETY DATA SHEET / INFORMASI KEAMANAN BAHAN OBAT HIDROKLOROTIAZID / HCT :
Baca dan Download MSDS Hydrochlorothiazide (Material Safety Data Sheet / Informasi Keamanan Bahan Obat Hidroklorotiazid / HCT di :
MEREK / NAMA DAGANG HYDROCHLOROTHIAZIDE / HIDROKLOROTIAZID / HCT:
Accuretic® (kombinasi), Aldactazide® (kombinasi), Aldoril® (kombinasi), Atacand® HCT (kombinasi), Avalide® (kombinasi), Benicar® HCT (kombinasi), Capozide® (kombinasi), Diovan® HCT (kombinasi), Dyazide® (kombinasi), Hydra-Zide® (kombinasi), HydroDIURIL®, Hyzaar® (kombinasi), Inderide® (kombinasi), Lopressor® HCT (kombinasi), Lotensin HCT® (kombinasi), Maxzide® (kombinasi), Micardis® HCT (kombinasi), Microzide®, Moduretic® (kombinasi), Monopril® HCT (kombinasi), Prinzide® (kombinasi), Teveten® HCT (kombinasi), Timolide® (kombinasi), Uniretic® HCT (kombinasi ), Vaseretic® (kombinasi), Zestoretic® (kombinasi), Ziac® (kombinasi)
NAMA GENERIK:
Hydrochlorothiazide
GENERIK NAMA SINGKATAN:
HCTZ
HCT
PENGGUNAAN / INDIKASI HYDROCHLOROTHIAZIDE (HIDROKLOROTIAZID / HCT)
Hipertensi
Digunakan sendiri atau dalam kombinasi dengan obat antihipertensi lain untuk semua tahap hipertensi
Tiazid memiliki manfaat yang baik, dapat berguna dalam mencapai target BP (Blood pressure / Tekanan darah) dalam terapi tunggal atau dikombinasikan dengan obat antihipertensi lainnya, meningkatkan efektivitas antihipertensi rejimen multidrug, dan lebih terjangkau daripada agent lainnya,
JNC 7 merekomendasikan bahwa tiazid digunakan sebagai terapi awal untuk pengobatan hipertensi tanpa komplikasi pada kebanyakan pasien, baik sendiri atau dikombinasikan dengan obat antihipertensi kelas lain dengan menunjukkan manfaat (misalnya, inhibitor ACE, angiotensin II antagonis reseptor, β-blocker, kalsium channel blockers).
Kebanyakan hasil studi hipertensi telah melibatkan tiazid, yang umumnya telah tak tertandingi dalam mencegah komplikasi kardiovaskular hipertensi dan relatif murah dan ditoleransi dengan baik.
Tujuan utama mencegah dan mengobati hipertensi adalah untuk mengurangi risiko morbiditas kardiovaskular dan ginjal serta kematian, termasuk kerusakan organ target. Dasar / basis BP (Blood pressure / Tekanan darah) yang lebih tinggi, semakin besar kemungkinan pengembangan MI, gagal jantung, stroke, dan penyakit ginjal.
Terapi antihipertensi yang efektif mengurangi risiko stroke sekitar 34-40%, MI sekitar 20-25%, dan gagal jantung dengan lebih dari 50% .
Terapi obat antihipertensi direkomendasikan untuk semua pasien dengan SBP / DBP ≥140 / 90 mmHg yang gagal untuk merespon perubahan gaya hidup / perilaku.
Terapi antihipertensi awal dengan obat umumnya direkomendasikan bagi siapa saja dengan diabetes mellitus, gangguan ginjal kronis, atau gagal jantung yang memiliki SBP ≥130 mm Hg atau DBP≥80 mm Hg.
Pasien hipertensi RAS kulit hitam umumnya cenderung merespon lebih baik untuk monoterapi dengan diuretik atau bloker kanal kalsium (CCB) daripada dengan monoterapi inhibitor ACE, angiotensin II antagonis reseptor, atau β-blockers.
Tiazid lebih disukai pada pasien hipertensi dengan osteoporosis. Efek menguntungkan sekunder pada pasien geriatri hipertensi mengurangi risiko osteoporosis sekunder untuk efek pada homeostasis kalsium dan mineralisasi tulang.
Diuretik thiazide (seperti diuretik hemat kalium) dapat digunakan pada pasien yang berada pada peningkatan risiko untuk mengembangkan hiperkalemia (misalnya, mereka yang menerima inhibitor ACE)
Meskipun hipertensi selama kehamilan respons yang baik dengan tiazid, dan obat-obatan telah digunakan secara luas di masa lalu untuk preeklampsia dan eklampsia, penggunaan tersebut tidak lagi dianjurkan dan antihipertensi lainnya (misalnya, metildopa, hydralazine, labetalol) saat ini lebih disukai.
Meskipun jarang menyebabkan gout akut, umumnya menghindari atau menggunakan dengan hati-hati pada pasien hipertensi dengan riwayat gout atau konsentrasi asam urat tinggi.
Edema (Umum)
Pengelolaan edema akibat berbagai penyebab; mendiagnosa etiologi sebelum digunakan.
Edema yang disebabkan oleh penyakit ginjal atau kortikosteroid atau estrogen mungkin relatif tahan terhadap terapi.
Tidak efektif pada pasien dengan konsentrasi SCr atau BUN yang lebih besar dua kali dari normal.
Mungkin tidak efektif pada pasien dengan GFR <15-25 mL / menit; bahkan ketika GFR sekitar 25-50 mL / menit, diuretik yang lebih kuat (misalnya, loop) mungkin diiindikasikan.
Tidak ada perbedaan besar dalam efek klinis atau toksisitas dari perbandingan thiazide atau thiazide seperti diuretic, kecuali metolazone mungkin lebih efektif pada edema dengan gangguan ginjal.
Edema pada CHF
Manajemen edema yang berhubungan dengan CHF.
Digunakan bersama dengan pembatasan sodium moderat (≤3 g natrium harian), ACE inhibitor, dan biasanya agen β-adrenergik Blocker, dengan atau tanpa glikosida jantung,
Efek menguntungkan tambahan pada mereka yang menggunakan glikosida jantung dan / atau ACE inhibitors.
Kecuali dikontraindikasikan atau tidak ditoleransi, semua pasien dengan CHF sekunder ringan sampai berat untuk disfungsi sistolik ventrikel kiri (fraksi ejeksi kurang dari 35-40%) umumnya harus menerima terapi dengan diuretik bersama dengan inhibitor ACE dengan atau tanpa glikosida jantung atau β-adrenergik blocker.
Terapi diuretik dan pembatasan natrium tidak diperlukan secara rutin pada pasien dengan disfungsi sistolik ventrikel kiri dan pada pasien tidak ada tanda-tanda atau gejala gagal jantung (NYHA fungsional gagal jantung kelas I) atau ada tetapi minimal. diuretik harus ditambahkan ke terapi ACE inhibitor jika volume yang berlebihan mengembang atau jika gejala gagal jantung berlanjut.
Terapi diuretik bersamaan biasanya diindikasikan pada pasien dengan gagal jantung simptomatik (NYHA kelas II atau lebih) karena kemungkinan retensi natrium dan cairan.
Jangan gunakan diuretik sebagai monoterapi pada pasien CHF bahkan jika gejala (misalnya, edema perifer, kongesti paru) dikendalikan dengan baik; diuretik saja tidak mencegah perkembangan gagal jantung.
Diuretik menghasilkan manfaat mengatasi gejala yang cepat, menghilangkan edema paru dan perifer lebih cepat (dalam hitungan jam atau hari) dari glikosida jantung, ACE inhibitor, atau β-blocker (dalam beberapa minggu atau bulan).
Setelah retensi cairan telah diselesaikan pada pasien CHF, terapi diuretik harus dijaga untuk mencegah terulangnya retensi cairan. Idealnya, terapi diuretik harus disesuaikan dengan perubahan berat badan (sebagai indikator retensi cairan) daripada dipertahankan pada dosis tetap.
Diuretik harus dilanjutkan di CHF dan kondisi komorbiditas (misalnya, hipertensi) di mana terapi berkelanjutan dengan obat diindikasikan.
Edema Sekunder ke Sindrom Nefrotik
Mungkin bermanfaat jika pasien gagal untuk menanggapi terapi kortikosteroid.
Lebih cenderung menjadi refrakter terhadap tiazid dari edema yang berhubungan dengan CHF, dan diuretik lebih kuat mungkin dibutuhkan.
Edema pada Kehamilan
Umumnya respons yang baik dengan tiazid kecuali bila disebabkan oleh penyakit ginjal
Tiazid tidak boleh digunakan untuk terapi rutin pada ibu hamil dengan edema ringan yang dinyatakan sehat.
Diabetes Insipidus
Telah digunakan secara luas dalam pengobatan diabetes insipidus.
Efektif baik pada penyakit neurohypophyseal dan nephrogenic, penurunan volume urine hingga 50% .
Sangat berguna dalam diabetes insipidus nefrogenik, karena bentuk penyakit ini tidak responsif terhadap vasopresin atau lypressin dan chlorpropamide.
Berguna pada pasien yang alergi atau refrakter terhadap vasopresin atau lypressin dan telah digunakan dalam kombinasi dengan satu dari hormon ini dan diet rendah garam pada pasien yang mengeluarkan urine dengan volume yang sangat besar.
Renal Tubular Asidosis
Telah digunakan dengan sukses dalam pengobatan gangguan elektrolit berhubungan dengan asidosis. tubular ginjal
Formasi Kalkulus Ginjal
Telah digunakan dengan sukses dalam profilaksis pembentukan kalkulus ginjal terkait dengan hypercalciuria.