Informasi obat di Obat Drug INformasion

Struktur Kimia Klonidin / Clonidine

MEKANISME AKSI / AKSI FARMAKOLOGI / CARA KERJA KLONIDIN (CLONIDINE)

Klonidin / Clonidine merupakan obat antihipertensi turunan inidazoline yang bekerja secara sentral sebagai agonis α2 adrenergik. Penggunaan lain dari Klonidin adalah sebagai profilaksis migraine vascular, pengobatan dismenore parah, manajemen gejala vasomotor yang berhubungan dengan menopause, detoksifikasi cepat pada penghentian opiate.

Terdapat beberapa nama dagang obat yang mengandung Klonidin / Clonidine diantaranya : Catapres, Clonidine

MEKANISME AKSI KLONIDIN / CLONIDINE

¹Clonidine adalah agen α-adrenergik yang bertindak secara khusus pada reseptor α2. reseptor α2 mengatur sejumlah jalur sinyal dimediasi oleh beberapa protein G_i, Gα_i1, Gα_i2, dan G & alpha_i3. Stimulasi reseptor α2-menengahi efek seperti penghambatan adenilat siklase, stimulasi fo fosfolipase D, stimulasi mitogen-diaktifkan protein kinase, stimulasi arus K⁺ dan penghambatan arus Ca²⁺. Tiga G-protein mengikat subtipe reseptor α2 telah diidentifikasi: α2A, α2B, dan α2C. Setiap subtipe memiliki pola yang unik dari jaringan distribusi dalam sistem saraf pusat dan jaringan perifer. reseptor α2A- secara luas didistribusikan ke seluruh sistem saraf pusat; ditemukan dalam coeruleus lokus, inti batang otak , cerebral cortex, septum, hipotalamus, dan hippocampus. Reseptor α2A juga dinyatakan dalam ginjal, limpa, timus, paru-paru dan kelenjar ludah. Reseptor α2C terutama dinyatakan dalam sistem saraf pusat, termasuk striatum, tuberkulum penciuman, hippocampus dan korteks serebral. Pada tingkat Rendah subtype α2C juga ditemukan di ginjal. Reseptor α2B terletak terutama di pinggiran (ginjal, hati, paru-paru dan jantung) dengan rendahnya tingkat ekspresi dalam inti thalamic dari sistem saraf pusat. Reseptor α2A- dan α2C terletak dipresynaptically dan menghambat dirilisnya noradrenalin dari saraf simpatik. Stimulasi reseptor ini menurunkan nada simpatik, sehingga penurunan tekanan darah dan detak jantung. Sedasi dan analgesia dimediasi secara central oleh berlokasi reseptor α2A, sedangkan perifer reseptor α2B menengahi penyempitan otot polos pembuluh darah. Reseptor α2A juga memediasi komponen penting dari efek analgesik nitrous oxide di sumsum tulang belakang. Clonidine merangsang semua tiga reseptor subtipe α2- dengan potensi yang sama. Tindakan dalam sistem saraf menurunkan tekanan darah pada penderita hipertensi dan mengurangi aktivitas simpatik yang berlebihan pada pasien yang menjalani penghentian opioid. Clonidine juga merupakan obat penenang kuat dan analgesik dan dapat mencegah menggigil pasca operasi dalam perawatan intensif dan pasca-operasi. Penggunaannya dalam diagnosis diferensial dari pheochromocytoma berutang dengan fakta bahwa hipertensi pada pasien dengan pheochromocytoma refrakter (sulit disembuhkan) terhadap pengobatan antihipertensi dengan clonidine / klonidin.

DRUGBANK

²Menstimulasi adrenoreseptor alfa-2 sistem otak, sehingga mengaktivasi penghambatan neuron, menghasilkan penurunan aliran simpatetik dari SSP, penurunkan resistensi perifer, resistensi vaskuler, resistensi vaskuler renal, denyut jantung dan tekanan darah. Penggunaan Klonidin epidural ditujukan untuk mengurangi nyeri dengan mencegah transmisi sinyal nyeri.

DEPKES

Merangsang alpha2-adrenoseptor di batang otak, sehingga mengaktifkan sebuah neuron inhibisi, sehingga mengurangi aliran simpatik dari SSP, menghasilkan penurunan resistensi perifer, resistensi pembuluh darah ginjal, denyut jantung, dan tekanan darah; clonidine epidural dapat mengurangi nyeri pada tulang belakang presinaptik dan postjunctional alpha2-adrenoseptor dengan mencegah transmisi sinyal rasa sakit; nyeri hanya terjadi untuk daerah tubuh dipersarafi oleh segmen tulang belakang di mana konsentrasi analgesik clonidine ada.