 |
| Klonidin (Clonidine) |
Informasi obat di Drug Informasi
CLONIDINE (KLONIDIN) Bagian 1
Agen Hipotensi derivat Imidazolina-; selektif α2-adrenergik agonist.
KELAS TERAPI KLONIDIN (CLONIDINE):
Agonis Central alpha;
SIFAT FISIKA KIMIA KLONIDIN (CLONIDINE) ;
Klonidin berbentuk kristal putih berasa pahit. Larut dalam 13 bagian air, dalam etanol mutlak; sukar larut dalam kloroform.
NAMA KIMIA / IUPAC KLONIDIN (CLONIDINE) :
N-(2,6-dichlorophenyl)-4,5-dihydro-1H-imidazol-2-amine
FARMAKOLOGI / MEKANISME AKSI KLONIDIN (CLONIDINE) :
Menstimulasi adrenoreseptor alfa-2 stem otak, sehingga mengaktivasi penghambatan neuron, menghasilkan penurunan aliran simpatetik dari SSP, penurunkan resistensi perifer, resistensi vaskuler, resistensi vaskuler renal, denyut jantung dan tekanan darah.
Menstimulasi adrenoreseptor alfa-2 stem otak, sehingga mengaktivasi penghambatan neuron, menghasilkan penurunan aliran simpatetik dari SSP, penurunkan resistensi perifer, resistensi vaskuler, resistensi vaskuler renal, denyut jantung dan tekanan darah.
Penggunaan Klonidin epidural ditujukan untuk mengurangi nyeri dengan mencegah transmisi sinyal nyeri.
SEDIAAN KLONIDIN (CLONIDINE) :
Tablet,
Tablet,
Injeksi
MSDS CLONIDINE (KLONIDIN) :
Material Safety Data Sheet klonidin dapat anda baca dan download
SMILES CLONIDINE (KLONIDIN) :
ClC1=CC=CC(Cl)=C1NC1=NCCN1
BOBOT MOLEKUL / BM KLONIDIN (CLONIDINE) :
Rata Rata: 230.094
Monoisotopic: 229.017352717
FORMULA KIMIA KLONIDIN (CLONIDINE) :
C9H9Cl2N3
SINONIM KLONIDIN (CLONIDINE) ;
2,6-Dichloro-N-2-imidazolidinylidenebenzenamine
2-[(2,6-Dichlorophenyl)imino]imidazoline
Chlofazoline
Clonidinum
Clonidin
Clonidina
MEREK / NAMA DAGANG KLONIDIN (CLONDINE):
Catapres®,
Catapres-TTS®,
Clorpres®,
Duraclon®
NAMA GENERIK :
Clonidine
NAMA GENERIK:
Hidroklorida Clonidine
NAMA GENERIK:
Klonidin Hidroklorida dan chlorthalidone
SINONIM CLONIDINE (KLONIDIN):
chlorthalidone dan Clonidine hidroklorida
PERINGATAN PADA KEMAS
Peringatan Pengenceran
• Konsentrat untuk injeksi epidural harus diencerkan sebelum administrasi.
Nyeri Kebidanan, Postpartum, dan Perioperatif
• Tidak dianjurkan untuk management nyeri kebidanan, postpartum, atau perioperatif
• Risiko ketidakstabilan hemodinamik, terutama hipotensi dan bradikardia, dari penggunaan epidural mungkin tidak dapat diterima pasien.
• Jarang, potensi keuntungan mungkin lebih besar daripada risiko yang mungkin terjadi pada pasien kebidanan, postpartum, atau perioperatif
PENGGUNAAN / INDIKASI / FUNGSI KLONIDIN (CLONIDINE) :
Hipertensi
Digunakan sendiri atau dalam kombinasi dengan kelas-kelas lain dari obat antihipertensi dalam pengelolaan hipertensi.
Diuretik thiazide dianggap monoterapi awal yang lebih disukai untuk hipertensi tanpa komplikasi oleh JNC 7,
Mungkin lebih efektif bila digunakan dengan diuretic.
Telah digunakan bersama dengan diuretik thiazide, chlorthalidone, atau furosemide, menghasilkan penurunan lebih besar pada BP (Blood Presure/ Tekanan darah) daripada yang diperoleh dengan obat tunggal.
Penggunaan diuretik dapat membantu dalam mengatasi toleransi terhadap clonidine dan memungkinkan pengurangan dosis klonidin.
Mungkin bermanfaat pada beberapa pasien yang tidak dapat mentoleransi adrenergik blocking agen lain karena hipotensi postural berat. Pasien geriatri mungkin tidak mentolerir efek kognitif merugikan agonis α2-adrenergic pusat seperti clonidine.
Telah digunakan dengan agen hipotensi lainnya seperti hydralazine, reserpin, metildopa atau, memungkinkan pengurangan dosis masing-masing obat dan, pada beberapa pasien, untuk meminimalkan efek samping tetapi tetap menjaga control BP (Blood Pressure / tekanan darah).
Transdermal clonidine telah efektif pada banyak pasien untuk pengelolaan hipertensi ringan sampai sedang bila digunakan tunggal. atau dalam kombinasi dengan diuretik oral thiazide.
Transdermal clonidine telah berhasil menggantikan clonidine hidroklorida oral pada hipertensi ringan sampai sedang.
Peran transdermal terhadap terapi oral masih harus dievaluasi lebih lengkap, terapi transdermal mungkin terbukti menjadi nyaman (misalnya, pada mereka yang di dalamnya sesuai dengan rejimen dosis harian mungkin menjadi masalah), namun reaksi dermatologi merugikan sering terjadi.
Tujuan utama mencegah dan mengobati hipertensi adalah untuk mengurangi risiko morbiditas kardiovaskular dan ginjal dan kematian, termasuk kerusakan oragan terget. Semakin tinggi dasar BP (Blood Pressure / Tekanan Darah), semakin besar kemungkinan perkembangan MI(Miokard Infark), gagal jantung, stroke, dan penyakit ginjal,
Terapi antihipertensi yang efektif mengurangi risiko stroke sekitar 34-40%, MI sekitar 20-25%, dan gagal jantung lebih dari 50%.
Terapi obat antihipertensi dianjurkan untuk semua pasien dengan SBP (Sistolik) / DBP (Diastolik) ≥140 / 90 mmHg yang gagal untuk menanggapi perubahan gaya hidup / perilaku.
Terapi antihipertensi awal dengan obat umumnya dianjurkan untuk orang dengan diabetes mellitus, gangguan ginjal kronis, atau gagal jantung memiliki SBP ≥130 mm Hg atau DBP ≥80 mm Hg.
Krisis Hipertensi
Clonidine oral, termasuk rejimen pemuatan dosis, telah efektif dalam mengurangi BP cepat pada pasien dengan hipertensi berat ketika pengurangan BP dianggap mendesak (misalnya, hipertensi urgensi), tetapi tidak membutuhkan pengobatan darurat.
Urgensi hipertensi adalah situasi di mana diinginkan untuk mengurangi BP dalam beberapa jam.
Hindari jatuhnya BP (Blood Presur / Tekanan darah) yang berlebihan karena mereka dapat memicu ginjal, otak, atau ischemia koroner,
Direkomendasikan oleh beberapa ahli diberikan secara oral untuk cepat mengurangi BP pada pasien anak 1-17 tahun ketika pengurangan BP dianggap sebagai hipertensi urgensi atau dalam beberapa hipertensi emergensi.
Telah digunakan IV dalam pengelolaan krisis hipertensi akut dan dalam episode hipertensi selama persalinan, serta IM atau sub-Q dalam pengelolaan toksemia akhir-onset kehamilan, dengan hasil yang memuaskan; Namun, antihipertensi lain lebih disukai.
Nyeri
Digunakan epidural sebagai terapi tambahan dalam kombinasi dengan opiat dalam pengelolaan nyeri kanker parah yang tidak berkurang dengan analgesik opiat tunggal.
Analgesia epidural harus dipertimbangkan hanya bila toleransi maksimal dosis opiat dan analgesik tambahan dikelola oleh rute lain (misalnya, oral, transdermal, sub-Q, IV) gagal untuk meredakan nyeri.
Clonidine Epidural lebih mungkin efektif pada pasien dengan nyeri neuropatik daripada nyeri somatik atau visceral.
Ketergantungan Opiat
Telah digunakan dengan aman dan efektif untuk detoksifikasi cepat dalam pengelolaan penarikan opiat pada individu ketergantungan opiat, baik rawat inap dan rawat jalan.
Peran yang tepat dan kemanjurannya dibandingkan dengan metode detoksifikasi lain (misalnya, methadone) tetap menjadi jelas ditentukan.
Tampaknya paling berguna sebagai pengobatan transisi antara ketergantungan opiat dan administrasi naltrexone antagonis opiat
Mungkin sangat berguna ketika detoksifikasi menggunakan metadon yang tidak pantas, tidak berhasil, atau tidak tersedia.b
Ketergantungan Alkohol
Telah digunakan dalam hubungannya dengan benzodiazepin untuk pengelolaan penghentian alkohol,
Mungkin efektif dalam mengurangi gejala hyperadrenergic terkait dengan penarikan alkohol, termasuk peningkatan BP (Blood Presure / Tekanan darah), peningkatan denyut jantung, tremor, berkeringat, dan anxiety.
Belum terbukti untuk mencegah delirium atau kejang, dan harus digunakan hanya sebagai tambahan untuk benzodiazepin (bukan sebagai monoterapi) untuk pengelolaan penarikan alkohol,
Penghentian Merokok
Digunakan untuk pengelolaan ketergantunan nikotin (tembakau)
Ketergantungan Nikotin adalah gangguan kambuh kronis yang membutuhkan penilaian berkelanjutan dan intervensi sering diulang
Lini kedua farmakoterapi (misalnya, clonidine, nortriptyline, terapi kombinasi dengan 2 bentuk penggantian nikotin) adalah peran yang lebih terbatas daripada lini pertama farmakoterapi (yaitu, bupropion [sebagai diperpanjang-release tablet], permen karet nikotin polacrilex, transdermal nikotin, semprot hidung nikotin, inhaler hidung nikotin) sebagian karena kekhawatiran tentang potensi efek samping dengan obat lini kedua dibandingkan dengan obat lini pertama.
Penggunaan lini kedua farmakoterapi harus dipertimbangkan setelah lini pertama farmakoterapi dicoba atau dipertimbangkan dan harus individual berdasarkan pertingabangan pasien.
Attention Deficit Hyperactivity Disorder
Telah digunakan untuk pengobatan gangguan perhatian defisit hiperaktif (ADHD)
Menghasilkan penurunan moderat dalam gejala ADHD, stimulan (misalnya, methylphenidate, amfetamin) tetap obat pilihan untuk pengelolaan ADHD karena keberhasilan mereka lebih besar dibandingkan dengan obat lain (misalnya, clonidine)
Umumnya, telah terbukti lebih efektif daripada plasebo dalam pengobatan gejala inti ADHD, tetapi besarnya efek lebih rendah dari pada stimulan dan kemanjuran telah didirikan terutama pada anak-anak dengan kondisi ADHD dan komorbiditas (tics motorik pada pasien dengan Tourette sindrom), terutama gangguan tidur.
Gunakan pada pasien anak untuk pengobatan ADHD biasanya tidak dianjurkan tanpa gangguan kejiwaan seperti komorbiditas karena kurangnya pembentukan bukti keselamatan dan efikasi.
Pheochromocytoma
Tidak diindikasikan dalam pengobatan pheochromocytoma; Namun, tidak seperti reserpin dan guanethidine, hal itu tidak menyebabkan kolaps kardiovaskular akut pada pasien dengan kondisi ini
Telah digunakan sebagai bantuan dalam diagnosis pheochromocytoma pada pasien hipertensi dengan gejala sugestif dan nilai-nilai katekolamin batas; konsentrasi norepinefrin plasma umumnya tidak berubah setelah pemberian dosis oral tunggal clonidine di pheochromocytoma, sedangkan penurunan konsentrasi norepinefrin plasma terjadi dengan hyperactivity simpatik
Migraine
Telah digunakan dalam profilaksis migren, tapi khasiat untuk kondisi ini adalah dipertanyakan.
Dismenore
Telah digunakan untuk pengobatan dismenore parah.
Gejala vasomotor Terkait dengan Menopapenggunaan
Telah digunakan secara oral dan transdermal untuk pengelolaan gejala vasomotor (misalnya, hot flashes) terkait dengan menopapenggunaan.
Dapat meningkatkan keparahan dan frekuensi gejala vasomotor, meskipun sederhana; Namun, dosis yang dibutuhkan (melebihi nilai yang sama 0,1 mg sehari secara oral) dapat mengakibatkan peningkatan dan, kadang-kadang, efek merugikan tertahankan.
Gunakan untuk manajemen gejala vasomotor terutama pada wanita pascamenopapenggunaan di antaranya terapi penggantian estrogen merupakan kontraindikasi atau pada mereka dengan hipertensi yang sudah ada sebelumnya,
Glaukoma
Telah digunakan secara topikal untuk mengurangi TIO dalam pengobatan sudut terbuka (simple kronis) dan glaukoma sekunder dan hemorrhagic glaukoma berhubungan dengan hipertensi.
Diare
Telah digunakan dengan beberapa keberhasilan dalam jumlah terbatas pasien untuk pengelolaan diare berbagai etiologi (misalnya, sindrom usus narkotika, diare idiopatik terkait diabetes)