 |
| Struktur Clonidine (Klonidin) |
Informasi obat di Generik
KLONIDIN (CLONIDINE) Bagian 3
PERHATIAN / KLONIDIN (CLONIDINE) :
KONTRAINDIKASI
• pemberian obat epidural merupakan kontraindikasi pada pasien yang menerima terapi antikoagulan, pada mereka dengan diatesis perdarahan, dan dengan adanya situs injeksi infeksi.
• administrasi Epidural atas dermatom C4 merupakan kontraindikasi karena data keamanan tidak memadai mendukung penggunaan tersebut
• Dikenal hipersensitivitas terhadap obat atau bahan atau komponen dalam formulation. tersebut,
• administrasi Epidural juga tidak dianjurkan pada sebagian besar pasien dengan penyakit kardiovaskular berat atau pada pasien yang hemodinamik tidak stabil.
PERINGATAN / KEWASPADAAN
Peringatan
Efek Penarikan
Risiko rebound hipertensi jika dosis tidak terjawab atau obat dihentikan dengan tiba tiba.
Tiba-tiba penarikan dapat mengakibatkan peningkatan cepat sistolik dan diastolik BP, dengan gejala yang terkait seperti gelisah, agitasi, kebingungan, gelisah, kecemasan, insomnia, sakit kepala, berkeringat, palpitasi, peningkatan denyut jantung, tremor, cegukan, sakit perut, mual, nyeri otot, dan peningkatan salivasi.
Sindrom Penarikan (dilaporkan pada sekitar 1% dari pasien yang menerima clonidine oral) lebih diucapkan setelah penghentian mendadak terapi jangka panjang daripada setelah jangka pendek (1-2 bulan) terapi, dan biasanya telah dikaitkan dengan pemerintahan sebelumnya dari dosis oral yang tinggi (> 1,2 mg per hari) dan / atau dengan kelanjutan bersamaan β-adrenergik blocking terapi.
Risiko efek samping setelah penghentian mendadak dapat meningkat pada pasien dengan riwayat hipertensi dan / atau kondisi. kardiovaskular yang mendasari
Ketika dihentikan tiba-tiba, gejala seperti kegelisahan dan sakit kepala mungkin mulai muncul 2-3 jam setelah dosis yang tidak terjawab dan BP (Blood pressure / Tekanan darah dapat meningkatkan secara substansial dalam 8-24 jams.
Terapi Penghentian
Lancip penarikan lebih dari 2-4 hari saat menghentikan terapi klonidin oral atau epidural untuk mencegah atau meminimalkan kenaikan pesat dalam BP.
Penarikan Tapered transdermal clonidine atau inisiasi rejimen oral meruncing dianjurkan ketika bentuk sediaan transdermal dihentikan, terutama di patien geriatri
Menghentikan blocker β-adrenergik beberapa hari sebelum terapi klonidin dihentikan jika pasien menerima clonidine dan β-adrenergik blocking agen secara bersamaan.
Penghentian Terapi Bedah
Umumnya, tidak mengganggu operasi. Terapi transdermal dapat berlanjut sepanjang periode perioperatif dan terapi oral harus dilanjutkan dalam waktu 4 jam sebelum operasi.
BP harus hati-hati dipantau selama tindakan operasi dan tambahan untuk mengontrol BP harus tersedia jika dibutuhkan.
Jika operasi membutuhkan penghentian, mengelola terapi antihipertensi parenteral yang diperlukan, dan melanjutkan terapi clonidine secepat possible
Jika terapi transdermal dimulai selama periode perioperatif, harus diingat bahwa konsentrasi clonidine plasma terapeutik tidak tercapai sampai 2-3 hari setelah aplikasi awal dari sistem transdermal.
Defibrilasi dan kardioversi
Hapus sistem transdermal dari situs (s) aplikasi sebelum mencoba defibrilasi atau kardioversi karena konduktivitas listrik diubah dan ditingkatkan potensi busur listrik dapat terjadi.
Dosis Penanganan Bentuk Transdermal
Bahkan setelah digunakan, sistem transdermal mengandung obat aktif yang dapat membahayakan jika tidak sengaja diterapkan atau tertelan oleh bayi atau anak anak.
Menangani sistem transdermal digunakan dengan hati-hati (misalnya, lipat sistem setengah dengan sisi lengket bersama-sama) dan membuang sistem dari jangkauan children.
Terapi Epidural
Hanya diindikasikan untuk nyeri kanker parah yang telah gagal untuk menanggapi uji coba yang memadai dengan opiat analgesic.cs.
Batasi pemberian epidural terus menerus untuk individu yang berkualitas akrab dengan teknik administrasi dan masalah manajemen pasien yang terkait dengan rute administrasi ini.
Informasikan pasien untuk memberitahu dokter segera jika terjadi gangguan yang tidak disengaja clonidine epidural
Nyeri Terapi
Tidak dianjurkan untuk pengelolaan epidural dari nyeri kebidanan, postpartum, atau perioperatif
Epidural Infusion Pump
Hati-hati pemantauan fungsi pompa infus dan pemeriksaan kateter tabung untuk obstruksi atau dislodgement dianjurkan untuk mengurangi risiko kecelakaan penarikan mendadak clonidine epidural
Gunakan dengan hati-hati pada pasien dengan insufisiensi berat koroner, MI baru-baru ini, penyakit serebrovaskular, gagal ginjal kronis, penyakit Raynaud, atau obliterans.thromboangiitis
Episode Depressive
Hati-hati mengawasi pasien dengan riwayat depresi mental karena mungkin akan dikenakan episodes depresi lebih lanjut
Efek CNS
Kinerja kegiatan yang memerlukan kewaspadaan mental dan koordinasi fisik mungkin Concurrent penggunaan impaired.b dari depresan SSP lainnya dapat menyebabkan aditif atau diperkuat depresi SSP.
Pasien BP Penurunan Nonhypertensive
Pertimbangkan BP menurunkan efek pada pasien yang menerima obat untuk kondisi selain hipertensi (misalnya, berhenti merokok, manajemen nyeri, ADHD), dan memantau BP tepat.
Rebound hipertensi dan efek penarikan lainnya harus dipertimbangkan ketika obat dihentikan pada pasien tersebut; penghentian mendadak harus hindari..
Efek Ocular
Lakukan pemeriksaan mata secara berkala pada pasien yang menerima obat.
REAKSI SENSITIVITAS
Ruam
Pengembangan kontak sensitisasi lokal untuk clonidine dengan terapi transdermal mungkin terkait dengan pengembangan ruam umum dengan pemberian berikutnya oral clonidine hydrochloride.
Pasien yang menerima terapi transdermal yang mengembangkan reaksi alergi terhadap clonidine yang melampaui situs aplikasi lokal (misalnya, umum ruam, urtikaria, angioedema) berada pada risiko mengembangkan reaksi yang sama dengan terapi oral
KEWASPADAAN UMUM
Transdermal Rash dan Adhesi
Sedang untuk eritema berat dan / atau pembentukan vesikel lokal dapat terjadi di lokasi transdermal application. ruam juga dapat terjadi.
POPULASI TERTENTU
KEHAMILAN
Kategori C.
Program Berhenti merokok yang terdiri dari perilaku dan pendidikan daripada intervensi farmakologis harus dilakukan pada wanita hamil sebelum terapi obat perlu dipertimbangkan.
Terapi berhenti merokok dengan clonidine, yang merupakan agen lini kedua, harus digunakan selama kehamilan hanya jika kemungkinan peningkatan berhenti merokok, dengan potensi manfaat, membenarkan potensi risiko pada janin dan pasien clonidine dan kemungkinan lanjutan merokok, dan lini pertama farmakoterapi (misalnya, bupropion, penggantian nikotin) memiliki kegagalan.
LAKTASI
Didistribusikan ke ASI. Gunakan persiapan oral atau transdermal dengan hati-hati dalam wanita menyusui.
menghentikan menyusui atau perumusan epidural, dengan mempertimbangkan pentingnya obat untuk wanita.
PEDIATRIK
Keamanan dan kemanjuran clonidine hidroklorida oral dan sistem transdermal clonidine untuk pengelolaan hipertensi pada anak-anak <12 tahun belum diketahui. Aman digunakan clonidine hidroklorida oral untuk pengelolaan ADHD pada anak-anak belum ditetapkan, namun studi klinis yang sedang berjalan untuk menentukan keamanan dan efikasi.
Keamanan dan kemanjuran clonidine epidural telah dibentuk pada pasien anak yang cukup tua untuk mentolerir penempatan dan pengelolaan kateter epidural, berdasarkan bukti dari memadai, studi terkendali dengan baik pada orang dewasa dan pengalaman dengan penggunaan clonidine pada pasien anak untuk indikasi lainnya.
Gunakan clonidine epidural hanya pada pasien anak dengan berat, nyeri kanker keras yang tidak responsif terhadap epidural atau opiat tulang belakang dan analgesik terapi konvensional lainnya
Clonidine overdosis mungkin lebih cenderung menyebabkan depresi SSP pada anak-anak, dan tanda-tanda keracunan terjadi dengan dosis serendah 0,1 mg. Jarang, toksisitas pada anak-anak telah dikaitkan dengan kecelakaan atau sengaja mengucapkan atau menelan transdermal sistem.
Anak-anak umumnya memiliki penyakit GI menyebabkan sering muntah dan mungkin lebih rentan terhadap episode hipertensi akibat ketidakmampuan untuk menelan clonidone oral
EFEK SAMPING YANG UMUM KLONIDIN (CLONIDINE)
Terapi Oral
Efek samping yang paling sering terjadi dan yang tampaknya dosis terkait-kering mulut, pusing, mengantuk dan sedasi, dan Sakit kepala constipation, kelelahan, dan kelemahan juga dilapotkan.
Umumnya, efek samping ini cenderung ringan, dan berkurang dengan terapi lanjutan atau bisa dikurangi dengan pengurangan dosis.
Terapi Transdermal
Efek samping umumnya tampak serupa dengan yang terjadi dengan terapi oral, Namun, efek sistemik yang merugikan dengan transdermal clonidine tampak kurang parah dan mungkin dapat terjadi sering kurang dari dengan terapi oral,
Paling sering terjadi efek samping telah mulut kering, mengantuk, dan efekdermatologi lokal yang merugikan,
INTERAKSI KLONIDIN (CLONIDINE)
INteraksi Obat dengan Klonidin (Clonidine)
FARMAKOKINETIK KLONIDIN (CLONIDINE) :
ABSORPSI
Bioavailabilitas
Oral: diserap dengan baik pada saluran pencernaan.
Topikal, tetes mata: Dapat diserap bila diterapkan pada mata.
Topikal, sistem transdermal:
Nah diserap perkutan mengikuti sistem aplikasi transdermal ke lengan atau dada
Epidural, bolus dosis tunggal pada individu yang sehat dan pasien dengan kanker:
Cepat diserap ke sirkulasi sistemik
Onset
Oral:
BP mulai menurun dalam waktu 30-60 menit; penurunan maksimum terjadi pada sekitar 2-4 jam.
Topikal, sistem transdermal: konsentrasi plasma terapeutik tercapai dalam waktu 2-3 hari.
Epidural, dosis tunggal: analgesia mendekat maksimal terjadi dalam waktu 30-60 menit, efek analgesik tampaknya berkorelasi dengan konsentrasi obat dalam CSF tersebut,
IV:
efek hipotensi dalam beberapa menit dan efek puncak dalam 30-60 menit.
Durasi
Oral:
Efek hipotensi berlangsung hingga 8 jam.
Topikal, penghentian berikut terapi transdermal: plasma Terapi konsentrasi obat bertahan selama sekitar 8 jam dan kemudian menurun perlahan-lahan selama beberapa hari; selama periode ini, BP kembali secara bertahap untuk pretreatment levels.
IV:
efek hipotensi berlangsung selama> 4 jam.
Konsentrasi Plasma
Pengurangan BP maksimal pada konsentrasi clonidine plasma <2 ng / mL.
Epidural: Akumulasi tampaknya tidak terjadi setelah infus epidural terus menerus obat di pasien kanker dewasa
DISTRIBUSI
Setelah pemberian oral: konsentrasi tertinggi pada ginjal, hati, limpa, dan GI tract. Tingginya konsentrasi juga di lakrimal Sdan glands parotis
Didistribusikan ke dalam CSF bila diberikan secara sistematik.
Persilangan placenta tersebut,
Mendistribusikan ke ASI.
Protein Plasma Binding
Sekitar 20-40% terikat pada protein plasma, terutama albumin
METABOLISME
Dimetabolisme dalam liver.
ELIMINASI
Rute Eliminasi
Oral: 40-60% diekskresikan dalam urin sebagai obat berubah, Sekitar 20% diekskresikan dalam feces.
Waktu Paruh
Yang normal fungsi ginjal: 6-20 jam.
Mungkin tergantung dosis, meningkat dengan meningkatnya dosis.
Populasi Khusus
Gangguan ginjal: 18-41 jam.
Pasien hemodialisis:
Hanya 5% dari dosis telah dihapus dalam dialysate.
STABILITAS KLONIDIN (CLONIDINE)
Tempat Penyimpanan
Oral
tablet
Ketat, wadah tahan cahaya pada 25 ° C (mungkin terkena 15-30 ° C)
Parenteral
injeksi
25 ° C (mungkin terpapar to15-30 ° C); setiap terpakai harus diganti.
transdermal
<30 ° C.
KECOCOKAN
Kompatibilitas Larutan
Suntikan yang mengandung pengawet tidak boleh digunakan untuk mencairkan injection epidural
Jangan encer dengan injection natrium klorida bakteriostatik.
Compatible
0,9% injeksi natrium klorida
Obat Compatibility
> Admixture Kompatibilitas
Kompatibel
baclofen
Bupivakain HCl dengan fentanil sitrat
Bupivakain HCl dengan morfin sulfat
hidromorfon HCI
ropivacaine HCl
Tidak Kompatibel
midazolam HCI
> Y-Site Compatibility
Komapatible
lorazepam