ATROPIN (ATROPIN SULFAT) BAGIAN 4
KONTRAINDIKASI ATROPIN SULFAT
• Tidak ada kontraindikasi absolut untuk digunakan dalam kondisi yang mengancam jiwa (misalnya, keracunan oleh agen saraf organofosfat dan pestisida)
• Kontraindikasi relatif meliputi:
-Dikenal hipersensitif terhadap atropin atau bahan dalam formulasi.
-Glaukoma Sudut tertutup
-Obstruktif uropati (misalnya, obstruksi leher kandung kemih sekunder untuk hipertrofi prostat)
-Penyakit GI obstruktif (misalnya, piloroduodenal stenosis, akalasia)
-ileusc lumpuh
-Atonia usus (terutama pada pasien geriatri dan lemah) c
-Colitisc ulseratif berat
-megacolonc beracun
-Takikardia sekunder untuk insufisiensi jantung atau tirotoksikosis
-Perdarahan akut saat status kardiovaskular tidak stabil
-Myasthenia gravis (kecuali digunakan untuk mengurangi efek muskarinik merugikan dari agen antikolinesterase seperti neostigmin)
POPULASI KHUSUS
Penurunan Hati
Tidak ada rekomendasi dosis yang spesifik penurunan fungsi hati.
Gangguan ginjal
Tidak ada rekomendasi dosis yang spesifik pada gangguan ginjal.
Pasien geriatri
Respon mirip antara geriatri dan pasien muda. Secara umum, pemilihan dosis untuk pasien lanjut usia harus berhati-hati, biasanya dimulai pada dosis terendah dari kisaran dosis, yang mencerminkan frekuensi yang lebih besar dari penurunan hati, ginjal, atau fungsi jantung, dan bersamaan penyakit atau terapi obat lainnya,
PERHATIAN
PERINGATAN / KEWASPADAAN
Peringatan
Overdosis
Hindari overdosis, terutama penggunaan IV
pasien anak sangat rentan terhadap overdosis.
Pestisida dan Peperangan Kimia Agen Keracunan
Gunakan pada pasien dengan riwayat reaksi anafilaksis terhadap atropin dan pestisida organofosfat gejala ringan atau keracunan agen saraf hanya ketika ada supervisi medis yang memadai
Parah kesulitan bernapas memerlukan nafas buatan karena atropin saja tidak bisa diandalkan dalam membalikkan kelemahan otot pernafasan atau paralysis.
Mengelola dengan hati-hati ketika gejala keracunan agen saraf kurang parah pada pasien dengan gangguan irama jantung (misalnya, atrial kepakan), insufisiensi ginjal substansial, atau MI baru-baru ini
Tidak lebih dari 3 dosis harus dikelola sendiri IM; dosis tambahan memerlukan supervision. medis
Reaksi sensitivitas
Paraben hadir dalam sediaan multiple dosis mungkin memicu raksi hipersensitif.
Anafilaksis, urtikaria, ruam (misalnya, scarlatiniform) yang dapat berkembang menjadi pengelupasan kulit, reaksi hipersensitivitas tertunda, dan berbagai manifestasi dermal.
Mayor toksisitas
Efek kardiovaskular
Hati-hati pada takiaritmia, CHF, atau CAD karena antimuscarinics memblokir penghambatan vagal dari SA pacemaker nodal
CNS Gangguan
dosis besar atau dosis beracun atau dosis biasa pada pasien dengan kelebihan kerentanan dapat memproduksi tanda gangguan CNS (misalnya, mulai dari kegembiraani, ataksia, halusinasi, depresi, dan / atau disorientasi untuk delirium aktif untuk koma mati [sekunder untuk gagal napas]).
Ditandai mengantuk di pasien rentan
kebingungan dan / atau kegembiraan mental, terutama di pasien geriatri
Gangguan GI
Sangat hati-hati pada pasien dengan diketahui atau diduga infeksi GI karena motilitas GI menurun dan retensi organisme penyebab dan / atau toxins.
Sangat hati-hati dalam ringan sampai sedang kolitis ulserativa karena ditekan motilitas usus dan ileus paralitik resultan dan megacolon beracun.
Sangat hati-hati dalam diare (terutama pada pasien dengan ileostomy atau colostomy) karena mungkin merupakan tanda awal obstruction usus
Hati-hati pada ulkus lambung karena pengosongan lambung tertunda dan mungkin stasis antral
Hati-hati pada esophageal reflux dan hernia hiatus karena penurunan motilitas lambung dan tekanan sfingter esofagus bagian bawah menyebabkan retensi lambung dan refluks aggravation.
Gangguan GU
Sangat hati-hati pada pasien dengan uropati obstruktif parsial karena nada menurun dan amplitudo kontraksi ureter dan kandung kemih dan retensi kemih yang dihasilkan (Lihat Kontraindikasi bawah Perhatian)
Efek pernapasan
Perhatian dengan penggunaan atropin sistemik diberikan pada pasien lemah dengan penyakit paru kronis karena penurunan sekresi bronkial dapat menyebabkan inspissation dan pembentukan colokan bronkus; Namun, telah digunakan secara efektif sebagai bronkodilator bila diberikan melalui inhalasi oral.
Efek termoregulasi
Paparan suhu lingkungan yang tinggi dapat mengakibatkan panas akibat penurunan risiko Peningkatan keringat hipertermia pada pasien yang febrile.
Tindakan Pencegahan Umum
Neuropati
Sangat hati-hati pada pasien dengan neuropathy otonom
Down Syndrome, Spastic Kelumpuhan, dan Kerusakan Otak
Peningkatan sensitivitas terhadap efek antimuskarinik (misalnya, midriasis, efek chronotropic positif)
Hipertensi
Hati-hati pada pasien hipertensi
Hipertiroidisme
Hati-hati pada pasien hipertiroid.
Manajemen kejang di antikolinesterasi Keracunan
Gunakan barbiturat dengan hati-hati untuk mengelola kejang karena obat yang potensial oleh Diazepam anticholinesterases. lebih disukai untuk mengontrol kejang.
KEHAMILAN
Kategori C.
LAKTASI
Atropin ditemukan dalam ASI dalam jumlah sedikit; berhati-hati bila diberikan kepada wanita menyusui.
Populasi Tertentu
Gunakan Pediatric
Keamanan dan kemanjuran dalam pengaturan keracunan pestisida organofosfat didirikan pada anak-anak dari semua umur.
Peningkatan kerentanan terhadap efek atropine. Lebih rentan daripada orang dewasa untuk efek toksik; kematian pada dosis serendah 10 mg.
Dapat menghasilkan demam melalui penghambatan hilangnya panas oleh penguapan.
Bayi, pasien dengan sindrom Down (mongolisme), dan anak-anak dengan paralisis spastik atau kerusakan otak mungkin hipersensitif terhadap efek antimuskarinik (misalnya, midriasis, efek chronotropic positif)
Geriatric
Peningkatan kerentanan terhadap efek atropine. kebingungan mental dan / atau kegembiraan terutama kemungkinan pada pasien geriatric.
Gunakan dengan hati-hati pada semua pasien> 40 tahun.
Memonitor untuk retensi urine, pada pria usia lanjut dengan BPH.
Sembelit dan kesulitan dalam berkemih pada pasien lansia.
Penurunan Hati
Gunakan dengan hati-hati pada penyakit hati.
Gangguan ginjal
Gunakan dengan hati-hati penyakit ginjal
EFEK SAMPING YANG UMUM
Kebanyakan efek samping adalah manifestasi dari efek farmakologis pada reseptor muscarinic-kolinergik dan biasanya reversibel saat terapi dihentikan.
Keparahan dan frekuensi efek samping yang berkaitan dengan dosis dan intoleransi individu sangat bervariasi; efek samping sesekali mungkin dihindarkan oleh pengurangan dosis tetapi ini juga dapat menghilangkan potensi efek terapi,
Efek sering terjadi : termasuk xerostomia (mulut kering), kulit kering, penglihatan kabur, cycloplegia, midriasis, fotofobia, anhidrosis, keraguan dan retensi kemih, takikardia, palpitasi, xerophthalmia, dan sembelit, yang mungkin muncul di dosis terapeutik atau subterapeutik. Xerostomia adalah yang membatasi effect dosis
Efek umum lainnya meliputi peningkatan ketegangan mata (terutama pada pasien dengan sudut tertutup glaukoma), hilangnya rasa, sakit kepala, gugup, gelisah, mengantuk, lemah, pusing, muka merah, insomnia, mual, muntah, perasaan kembung, anhidrosis (terutama di panas lingkungan), demam, nyeri ringan sampai sedang di tempat suntikan, , hilangnya libido, dan disfungsi ereksi (melalui blok cholinergically dimediasi vasodilatasi)
INTERAKSI
Obat dengan Efek antikolinergik
Efek samping aditif yang dihasilkan dari blokade kolinergik (misalnya, xerostomia, penglihatan kabur, konstipasi) c Advise dari kemungkinan peningkatan efek antikolinergik dan memantau dengan hati hati.
Efek pada Penyerapan GI Narkoba
Dengan menghambat motilitas saluran pencernaan dan memperpanjang waktu transit GI, antimuscarinics memiliki potensi untuk mengubah penyerapan GI berbagai obat.
FARMAKOKINETIK ATROPIN SULFAT
ABSORPSI
Bioavailabilitas
Diserap dengan baik (90%) dari saluran GI, terutama dari usus kecil bagian atas
Diserap Cepat dan baik setelah injeksi IM (Intramuskular). Latihan fisik, baik sebelum atau segera setelah injeksi IM, meningkatkan penyerapan karena perfusi otot dan mengurangi klirens.
Diserap dengan baik bersama administrasi endotrakeal, Pengenceran dengan air meningkatkan absorbsi endotrakeal, tapi merugikan mempengaruhi arteri tekanan oksigen (PaO2) relatif terhadap dilusi natrium klorida.
Diserap dengan baik bersama inhalasi oral, tetapi hanya jumlah kecil mencapai sirkulasi sistemik.
Onset
Penghambatan air liur terjadi dalam 30 menit atau 30-60 menit dan puncak dalam 1-1,6 atau 2 jam setelah IM atau oral,.berututan.
Peningkatan denyut jantung terjadi dalam waktu 2-4 menit setelah injeksi IV.
Peningkatan denyut jantung terjadi dalam 5-40 menit atau 0,5-2 jam dan puncak dalam 20-60 menit atau 1-2 jam setelah IM atau oral,
efek mata ditunda berikut penggunaan sistemik.
Bronkodilatasi (sebagaimana ditentukan oleh volume ekspirasi paksa dalam 1 detik [FEV1]) terjadi dalam waktu 15 menit dan maksimal dalam 0,25-1,5 jam setelah inhalasi oral.
Durasi
Penghambatan air liur bertahan sampai 4 jam.
Konsentrasi Plasma
konsentrasi plasma puncak dicapai dalam waktu 1 jam setelah administrasi oral.
Setelah pemberian IM, konsentrasi plasma puncak dicapai dalam waktu 30 menit.
Berikut inhalasi oral, muncul dalam serum dalam waktu 15 menit dan puncak dalam 1,5-4 jam.
DISTRIBUSI
Cepat dan baik didistribusikan ke seluruh tubuh, termasuk CNS.
Sedikit yang ditemukan di berbagai sekresi, termasuk ASI.
Melintasi penghalang plasenta dan memasuki sirkulasi janin, tetapi tidak ditemukan dalam cairan ketuban.
Protein Plasma Binding
Mengikat buruk (sekitar 44%); terutama untuk α1-asam glycoprotein.
Metabolisme
Melalui hati ke beberapa metabolit termasuk asam tropik, atropin (atau senyawa chromatographically serupa), dan, mungkin, ester asam tropik dan glukuronida conjugates.b
ELIMINASI
Rute Eliminasi
Sekitar 30-50% dari dosis diekskresikan dalam urin dalam bentuk tidak berubah.
Diekskresikan terutama melalui ginjal; Namun, jumlah kecil dapat diekskresikan dalam tinja dan expired air.
Waktu Paruh
2-3 jam.
Biphasic pada injeksi IM; 2-3-jam awalnya diikuti oleh paruh terminal 12,5 jam atau lebih panjang.
Populasi khusus
Paruh eliminasi lebih dari dua kali lipat pada anak-anak <2 tahun dan orang tua (> 65 tahun) dibandingkan dengan grup usia lainnya
Tidak ada efek jenis kelamin terhadap farmakokinetik dan pharmacodynamik
STABILITAS ATROPIN SULFAT
Penyimpanan
Effloresces pada paparan kering udara dan perlahan-lahan dipengaruhi oleh cahaya.
Oral
tablet
Wadah tertutup baik.
Parenteral
Injeksi
25 ° C (mungkin terkena 15-30 ° C)
Melindungi dari pembekuan dan cahaya.