ATROPIN (ATROPIN SULFAT) Bagian 1
antimuskarinik; amina tersier alami
KELAS TERAPI :
Antimuscarinics / Antispasmodik;
NAMA KIMIA / IUPAC :
(1R,3R,5S)-8-methyl-8-azabicyclo[3.2.1]octan-3-yl 3-hydroxy-2-phenylpropanoate
BOBOT MOLEKUL / BM :
Average: 289.3694
Monoisotopic: 289.167793607
Monoisotopic: 289.167793607
MELTING POINT / TITIK LEBUR :
118,5 0C
KELARUTAN DALAM AIR :
2200 mg/L (at 25 °C)
NAMA GENERIK:
Atropine
SINONIM ATROPIN:
d, l-hyoscyamine
FARMAKOLOGI / MEKANISME AKSI
• Bersaing menghambat asetilkolin atau rangsangan kolinergik lainnya di efektor otonom dipersarafi oleh saraf kolinergik postganglionik dan, pada tingkat lebih rendah, pada otot halus yang kurang kolinergik innervation. Pada dosis biasa, terutama antagonis rangsangan kolinergik pada reseptor muscarinic dan memiliki sedikit atau tidak berpengaruh pada rangsangan kolinergik di receptors nicotinic
• Antimuscarinics juga telah disebut sebagai antikolinergik (agen memblokir kolinergik), tetapi istilah ini hanya cocok ketika menggambarkan pertentangan dari rangsangan kolinergik setiap reseptor kolinergik, apakah muscarinic atau nicotinic.
• Juga telah disebut sebagai parasympatholytics karena fungsi antagonis prinsipnya berada di bawah divisi parasimpatis dari system saraf
• Reseptor di berbagai tempat tidak sama sensitifnya untuk menghambat efek muskarinik. Sensitivitas relatif.dari fungsi fisiologis (melanjutkan dari yang paling sensitif) adalah sebagai berikut: sekresi saliva, bronkus, dan kelenjar keringat; dilatasi pupil, akomodasi mata, dan denyut jantung; kontraksi otot detrusor kandung kemih dan otot polos saluran pencernaan; dan sekresi dan motility lambung. Dosis yang digunakan untuk mengurangi sekresi lambung cenderung menyebabkan kekeringan mulut (xerostomia) dan mengganggu akomodasi visual, dan mungkin menyebabkan kesulitan dalam urinasi.
• Berbagai efek antisecretory di saluran pencernaan, termasuk pengurangan air liur (memproduksi xerostomia) dan sekresi lambung (hanya parsial pengurangan sekresi asam lambung) efek penghambatan berkepanjangan pada motilitas esofagus, lambung, duodenum, jejunum, ileum, dan kolon.
• Melemaskan sfingter esofagus bagian bawah dengan penurunan resultan tekanan sfingter esofagus bawah..
• Mengurangi nada dan amplitudo kontraksi ureter dan bladder (kandung kemih). Dapat menyebabkan retensi urin (misalnya pada pasien dengan obstruksi kemih). Pada pasien dengan tanpa hambatan atau refleks kandung kemih neurogenik, amplitudo dan frekuensi kontraksi tanpa hambatan berkurang dan kapasitas kandung kemih meningkat.
• Efek chronotropic positif (meningkat SA simpul otomatis), mempercepat laju sinus oleh blockade parasimpatis langsung. Merangsang AV pacemaker fungsional. Memfasilitasi AV nodal konduksi dalam AV node yang normal.
• Dapat membalikkan refleks melambat jantung vagal atau asistol seperti yang disebabkan oleh menghirup uap iritan atau dengan stimulasi vagal (misalnya, stimulasi sinus karotis, tekanan pada bola mata).
• Dapat menyebabkan vasodilatasi kulit, terutama pada dosis toksik (atropine flush)
• Mengurangi sekresi dari hidung, mulut, faring, dan bronkus. Melemaskan otot polos bronkus dan bronkiolus dengan penurunan resultan resistance napas. Poten bronkodilatasi, terutama di saluran udara bronkus besar; sangat efektif dalam membalikkan bronkokonstriksi yang disebabkan oleh stimulasi parasimpatis.
• Merangsang medula dan pusat-pusat otak yang lebih tinggi dan menunjukkan efek CNS serupa dengan yang dihasilkan oleh antimuscarinics digunakan dalam pengobatan sindrom parkinsonian (misalnya, trihexyphenidyl)
• Blok respon dari otot sfingter dari iris dan otot siliaris lensa untuk stimulasi kolinergik, memproduksi midriasis dan cycloplegia dan penurunan akomodasi mata. Efek kecil pada IOP kecuali dengan glaukoma sudut tertutup mana IOP dapat meningkat.
• Mengurangi volume keringat dengan menghambat secretions kelenjar keringat. Mungkin menekan keringat cukup untuk meningkatkan suhu tubuh.
MEREK DAGANG :
AtroPen®,
Sal-Tropine®
KOTAK PERINGATAN
Pestisida dan Kimia Agen Beracun
• perlindungan primer terhadap paparan agen saraf kimia dan keracunan insektisida adalah mengenakan pakaian pelindung (misalnya, masker khusus)
• Jangan hanya mengandalkan penangkal seperti atropin dan pralidoksim untuk memberikan perlindungan yang lengkap dari agen saraf kimia dan insektisida poisoning.
• Carilah perhatian medis segera setelah injeksi dengan atropin auto-injector.
PENGGUNAAN / INDIKASI / FUNGSI ATROPIN SULFAT
Operasi
Untuk menghambat air liur dan sekresi berlebihan dari saluran pernapasan (antisialagogue). Namun, praktik bedah saat ini (misalnya, menggunakan anestesi umum yang tidak merangsang saliva dan sekresi trakeobronkial) telah mengurangi kebutuhan untuk mengendalikan sekresi pernapasan yang berlebihan selama operasi.
Untuk mencegah efek kolinergik lainnya selama operasi (misalnya, aritmia jantung, hipotensi, bradikardia) sekunder visceral atau mata traksi (stimulasi vagal resultan), stimulasi sinus karotis, atau obat-obatan secara bersamaan (misalnya, suksinilkolin).
Untuk memblokir efek merugikan muskarinik agen antikolinesterase yang digunakan setelah operasi untuk mengakhiri curarization.
Tidak efektif untuk mencegah aspiras-asam pneumonitis selama operasi.
CPR dan Aritmia Jantung
Untuk efek antikolinergik positif chronotropic di ACLS selama CPR.
Pengobatan gejala bradikardia sinus (misalnya, yang disertai dengan hemodinamik kompromi atau ventrikel ektopik denyut sering). membalikkan cholinergically dimediasi penurunan denyut jantung, resistensi pembuluh darah sistemik, dan BP (Tekanan Darah).
Pengobatan gejala bradikardia yang disebabkan oleh blok AV di level nodal atau dengan stimulasi vagal (misalnya, disebabkan oleh penyedotan atau intubasi endotrakeal). Jangan mengandalkan atropin untuk blok AV pada atau di bawah lebel His-Purkinje (tipe II 2 -degree AV blok atau 3 derajat AV blok, termasuk 3 derajat AV blok yang disertai dengan kompleks QRS lebar baru); jangan menunda melangkah, pasien ini membutuhkan langkah segera.
Pada anak-anak, untuk pengobatan bradikardia sekunder untuk meningkatkan aktivitas vagal atau blok AV utama, namun hanya jika manifestasi hemodinamik kompromi bertahan meskipun dukungan dari oksigenasi yang memadai dan ventilasi dan kompresi dada (jika diindikasikan); bradikardia dapat menanggapi tindakan terakhir ini sendiri.
Pada neonatus, kurangnya bukti akan manfaat dalam fase akut CPR; Oleh karena itu, pedoman terapi saat ini untuk ACLS tidak lagi termasuk rekomendasi untuk seperti penggunaan, Obat jarang diperlukan selama resusitasi neonatus; membangun ventilasi yang memadai adalah ukuran yang paling penting untuk memperbaiki bradycardia.
Pengobatan asystole; khasiat pada anak-anak tidak jelas.
Pengobatan aktivitas listrik pulseless (PEA) jika tingkat PEA rendah.
Pengobatan bradikardia berkelanjutan dan hipotensi terkait dengan penggunaan nitrogliserin pada MI (Miokard Infark) dan untuk mual dan muntah yang berhubungan dengan penggunaan morfin pada MI.
Pengobatan onset sinus node rumit penekanan mendadak oleh hipotensi atau ventrikel irritability.
Pengobatan disfungsi sinus node gejala kronis ketika alat pacu jantung permanen tidak diimplant.
Hati-hati pada iskemia miokard akut atau MI karena denyut jantung merupakan penentu utama dari kebutuhan oksigen miokard,
Dengan Hati-hati dan monitoring yang tepat setelah transplantasi jantung; mungkin tidak efektif karena kurangnya persarafan vagal di transplantasi jantung. Risiko perlambatan paradoks dari denyut jantung dan derajat blok AV tinggi pada pasien yang menerima atropin setelah transplantasi jantung
VF dan VT jarang terjadi setelah pemberian IV atropin sulfate.
Penggunaan Diagnostik di Gangguan Jantung
Diagnosis sinus simpul dysfunction.
Evaluasi CAD selama pacing atrium
Diagnosis MI di Wolff-Parkinson-White syndrome.
Keracunan Pestisida
Bersamaan dengan Reactivator cholinesterase (pralidoksim klorida) digunakan untuk membalikkan efek muskarinik terkait dengan paparan racun untuk organofosfat pestisida antikolinesterasi.
Melawan efek muskarinik terkait dengan paparan racun pesticides. antikolinesterasi karbamat, Penggunaan Atropin Bersamaan dengan cholinesterase Reactivator (pralidoksim klorida) mungkin tidak dibutuhkan.
Test dosis atropin mungkin berguna dalam mendiagnosis keracunan kolinergik. Kegagalan dari dosis untuk memperoleh efek antimuskarinik khas (misalnya, midriasis, takikardia, membran mukosa kering) sangat menunjukkan adanya organofosfat atau keracunan karbamat.
Perang KImia dengan Senjata Beracun
Atropin Bersamaan dengan Reactivator cholinesterase (pralidoksim klorida) untuk membalikkan efek muskarinik terkait dengan paparan racun agen saraf organofosfat antikolinesterasi (misalnya, sarin, soman, tabun, VX [asam methylphosphonothioic]) dalam konteks perang kimia atau terrorism.
Manajemen awal keracunan saraf termasuk kontrol agresif napas dan ventilasi (administrasi nebulasi β-adrenergik agonis [misalnya, albuterol] dan antimuscarinics [misalnya, ipratropium bromida] mungkin diperlukan), dan administrasi atropin dan pralidoksim klorida; diazepam mungkin diperlukan untuk mengontrol kejang.
Keracunan Jamur
Pengobatan efek muskarinik terkait dengan konsumsi beracun dari jamur yang mengandung muscarine (misalnya, anggota tertentu dari Clitocybe dan Inocybe genera). Namun, toksisitas substansial jarang terjadi, dan perawatan gejala pendukung (misalnya, atropin) jarang dibutuhkan.
Meskipun anggota tertentu dari genus Amanita juga mengandung muscarine, akan tetapi jumlahnya terbatas.
Penggunaan Radiografi
Fasilitasi duodenographye hipotonik dengan mengurangi motilitas dan kejang; Namun, glukagon tampaknya lebih efektif dan umumnya lebih disukai.
Fasilitasi pemeriksaan kontras hipotonik dari colone dengan mengurangi motilitas dan kejang; Namun, glukagon tampaknya lebih efektif dan umumnya lebih disukai pada pemeriksaan.
Telah digunakan untuk meningkatkan visualisasi dari saluran kemih pada urography ekskresi
.
Bronkospasme
Telah digunakan oleh inhalasi oral sebagai bronkodilator cepat-bantuan untuk pengobatan simtomatik jangka pendek gejala akut dan eksaserbasi bronkospasme reversibel terkait dengan asma bronkial, bronkitis, dan COPD; pratropium saat adalah antikolinergik pilihan ketika terapi tersebut diindikasikan
Telah digunakan dalam rejimen gabungan inhalasi oral dan injeksi IM untuk mencegah bronchospasm.
Gangguan GI
Telah digunakan sebagai tambahan dalam pengobatan penyakit ulkus peptikum; Namun, tidak ada data yang meyakinkan bahwa itu membantu dalam penyembuhan, menurunkan tingkat kekambuhan, atau mencegah komplikasi ulkus peptikum
Dengan munculnya terapi yang lebih efektif untuk pengobatan penyakit ulkus peptikum, antimuscarinics memiliki kegunaan hanya terbatas di kondisi ini.
Telah digunakan dalam pengobatan gangguan fungsional motilitas GI seperti sindrom iritasi usus; Namun, Efikasi terbatas. Gunakan hanya jika langkah-langkah lain (misalnya, diet, obat penenang, konseling, perbaikan faktor lingkungan) telah dilakukan dengan manfaat sedikit atau pun tidak ada manfaat.
Gangguan GU
Terapi tambahan dalam terapi gangguan Hipermotilitas dari saluran kemih bagian bawah. Mungkin memberikan pengurangan gejala, tetapi penyebab yang mendasari harus ditentukan dan secara khusus dan diterapi secara spesifik.
Dengan pengecualian dari hambatan atau refleks kandung kemih neurogenik, secara umum ada sedikit bukti untuk mendukung penggunaan antimuscarinics dalam pengobatan berbagai gangguan GU.
Gangguan Empedu
Jangan mengandalkan untuk mengurangi dari gangguan saluran empedu (misalnya, dikombinasikan dengan opiat untuk kolik bilier) karenaaksi antispasmodic empedu yang lemah.
Pankreatitis
Telah digunakan untuk menurunkan sekresi lambung dan pankreas pada pankreatitis akut, tetapi sedikit bukti dari manfaat.