Cimetidine
(sistemik) bagian 1
Antagonist reseptor Histamin H2
KELAS
TERAPI CIMETIDINE :
Histamin H2-antagonis;
NAMA
KIMIA CIMETIDINE :
2-Cyano-l-methyl-3-[2-(5-methylimidazol-4-ylmethylthio)ethyl]
guanide
FORMULA
KIMIA CIMETIDINE :
C10H16N6S
SIFAT
FISIKA KIMIA CIMETIDINE :
Serbuk kristal warna putih sampai
hampir putih, tidak berbau atau sedikit berbau merkaptan;
larut dalam alkohol dan makrogol
400; tidak larut dalam eter; larut sebagian dalam isopropil alkohol; larut
sempurna dalam metanol
FARMAKOLOGI
/ MEKANISME AKSI CIMETIDINE :
Pengeblok
reseptor H2 yang bekerja menyembuhkan tukak peptic dan duodenal dengan cara
pengeblokan reseptor H2 sehingga mengurangi sekresi asam lambung dan
pepsin.
MEREK /
NAMA DAGANG CIMETIDINE :
Tagamet®
Corsamet
Licomet
Nulcer
Sanmetidin
Tagamet
Ulcedine
Ulcumet
Ulcusan
Ulsikur
Xepamet
NAMA
GENERIK:
Cimetidine
Simetidin Hidroklorida
PENGGUNAAN / INDIKASI CIMETIDINE :
Ulkus Duodenum
Pengobatan jangka pendek ulkus
duodenum aktif (dikonfirmasi dengan endoskopi atau radiografi)
Pemeliharaan penyembuhan dan
pengurangan kekambuhan ulkus duodenum,
Patologis GI Kondisi hipersekresi
Pengobatan jangka panjang dari
sindrom Zollinger-Ellison, beberapa adenoma endokrin, mastocytosis sistemik,
Maag Lambung
Pengobatan jangka pendek aktif
ulcer lambung jinak,
Gastroesophageal
Reflux (GERD)
Pengobatan jangka pendek dari
esophagitis (endoskopi didiagnosis) pada pasien dengan GERD.
Pengobatan gejala GERD.
Pengobatan tunggal sebagai terapi
awal untuk mencapai penekanan asam, kontrol gejala, dan mencegah komplikasi
GERD gejala kurang parah.
Perdarahan GI (Gastrointestinal) Bagian Atas
Pencegahan perdarahan GI bagian atas
akibat kerusakan mukosa yang berhubungan dengan stres (esophagitis, ulkus
stres) pada pasien sakit kritis.
Pengobatan perdarahan GI bagian atas
sekunder akibat gagal hati, esofagitis, duodenum atau ulkus lambung bila
perdarahan tidak disebabkan oleh besar erosi pembuluh darah.
Heartburn (pyrosis), Asam Gangguan
pencernaan (hyperchlorhydria), atau perut Sour
Jangka pendek pengobatan sendiri
untuk menghilangkan gejala sakit maag pada orang dewasa dan remaja ≥12 tahun.
pengobatan sendiri Jangka pendek untuk
mencegah gejala sakit maag yang berhubungan dengan pencernaan asam
(hyperchlorhydria) dan asam lambung disebabkan oleh konsumsi makanan dan
minuman tertentu pada orang dewasa dan anak-anak ≥12 tahun.
Kondisi Alergi dan Urticari.
DOSIS DAN ADMINISTRASI CIMETIDINE
:
ADMINISTRASI
Berikan secara oral, IV, atau IM.
Berikan melalui IM atau injeksi IV secara
lambat, atau terputus-putus atau terus-menerus infus IV pada pasien rawat inap
dengan kondisi hipersekresi patologis GI atau ulkus duodenum terselesaikan,
atau ketika terapi oral tidak mudah.
Administrasi Oral
Berikan dengan atau tanpa makanan; administrasi dengan
makanan dapat menunda dan sedikit mengurangi penyerapan, tetapi mencapai efek
antisecretory maksimum ketika perut tidak lagi dilindungi oleh efek penyangga
pangan. Berikan tablet oral dengan air putih.
Antasida dapat diberikan bila perlu
untuk menghilangkan rasa sakit, tetapi tidak pada waktu yang sama,
Untuk pengobatan ulkus duodenum,
administrasi sekali sehari pada waktu tidur adalah rejimen pilihan karena
tingkat penyembuhan yang tinggi, penghilang rasa sakit maksimal, penurunan
potensi interaksi obat, dan memaksimalkan kepatuhan.
Untuk pengobatan ulkus lambung,
administrasi sekali sehari pada waktu tidur adalah rejimen pilihan karena
kenyamanan dan penurunan interaksi obat potential.
Untuk gastroesophageal reflux, dosis
sekali sehari tidak dianggap tepat.
Administrasi IM
Dapat diberikan tanpa dilarutkan.
Intermittent Direct
Injection IV
Pengenceran :
Encerkan 300 mg sampai 20 mL dengan
0,9% injeksi natrium klorida atau larutan iv lain yang cocok sebelum injeksi IV
langsung (lihat Kompatibilitas bawah Stabilitas)
Tingkat Administrasi
Suntikkan lebih ≥5 minut.
Infus IV intermiten
pemulihan
Menyusun kembali ADD-Vantage® botol
sesuai dengan arah pembuat.
Pengenceran :
Encerkan 300 mg dalam setidaknya 50 mL 0,9% injeksi
natrium klorida atau injeksi dekstrosa 5% atau larutan iv lain yang cocok
(lihat Kompatibilitas bawah Stabilitas)
Tidak ada pengenceran tambahan yang dibutuhkan untuk
larutan infus yang tersedia secara komersial (300 mg cimetidine dalam 50 mL
0,9% injeksi natrium klorida)
Kecepatan
Administrasi
Lebih dari 15-20 minutes.
IV Infusion Berkelanjutan
Pengenceran :
Encerkan 900 mg dalam 100-1000 mL
larutan IV yang kompatibel (lihat Kompatibilitas bawah Stabilitas)
Kecepatan Administrasi
Lebih dari 24 jam.
Sesuaikan dengan tingkat keperluan
pasien.
Volume <250 mL: penggunaan
perangkat infus yang dikendalikan- (misalnya, pompa)
DOSIS
Dosis cimetidine hidroklorida
dinyatakan dalam cimetidine.
Pasien Pediatric
20-40 mg / kg sehari dalam dosis terbagi
telah digunakan dalam sejumlah anak-anak ketika potensi keuntungan yang
diperkirakan lebih besar daripada resiko yang mungkin dialamin.
Mulas, Asam Pencernaan, atau perut Sour
> Bantuan Mulas (Self-obat)
Oral:
Remaja ≥12 tahun: 200 mg
sekali atau dua kali sehari, atau seperti yang diarahkan oleh tenaga kesehatan.
> Pencegahan Mulas
(Self-obat)
Oral:
Remaja ≥12 tahun: 200 mg
sekali atau dua kali sehari atau seperti yang diarahkan oleh seorang dokter;
mengelola langsung (atau sampai dengan 30 menit) sebelum mengkonsumsi makanan atau
minuman penyebab .
Dewasa
General parenteral Dosis
Regimen dosis parenteral untuk GERD
belum diketahui.
Dosis parenteral Umum (pada pasien
rawat inap dengan kondisi hipersekresi patologis atau ulkus terselesaikan, atau
untuk penggunaan jangka pendek ketika terapi oral tidak layak):
IM
300 mg setiap 6-8 jam.
Intermittent Direct Injection IV
300 mg setiap 6-8 jam.
300 mg atau lebih sering jika
meningkat dosis harian yang diperlukan (yaitu, dosis tunggal tidak> 300 mg),
hingga 2400 mg sehari.
Berselang IV Infusion
300 mg setiap 6-8 jam.
300 mg lebih sering jika meningkat
dosis harian yang diperlukan (yaitu, dosis tunggal tidak> 300 mg), hingga
2400 mg sehari.
Berkelanjutan IV infus
900 mg selama 24 jam (37,5 mg / jam) lihat patologis Kondisi
hipersekresi GI bagian bawah Dosis: Dewasa.
Untuk peningkatan pesat lainnya di
pH lambung, dosis muatan 150 mg dapat diberikan sebagai infus intermiten
sebelum infusion terus menerus,
Ulkus Duodenum
> Pengobatan Active
duodenum ulkus
Oral:
Dosis pilihan: 800 mg sekali sehari
pada waktu sebelum tidur.
Pasien dengan ulkus dengan diameter
> 1 cm yang perokok berat (yaitu, ≥1 pak setiap hari) ketika
penyembuhan cepat (misalnya, dalam waktu 4 minggu) dianggap penting: 1 setiap
hari sebelum tidur.
Berikan selama 4-6 minggu kecuali
penyembuhan dikonfirmasi lebih awal. Jika tidak sembuh atau gejala berlanjut
setelah 4 minggu, tambahan 2-4 minggu terapi dosis penuh dapat bermanfaat.
Lebih dari 6-8 minggu pada dosis penuh jarang dibutuhkan.
Penyembuhan ulkus duodenum aktif
dapat terjadi dalam 2 minggu pada beberapa pasien, dan terjadi dalam 4 minggu
di sebagian pasien.
Rejimen lain (ada alasan yang jelas
untuk ini selain kebiasaan penggunaan) yang telah digunakan: 300 mg 4 kali
sehari dengan makan dan sebelum tidur; 200 mg 3 kali sehari dan 400 mg pada
waktu tidur; 400 mg dua kali sehari di pagi hari dan pada sebelum tidur.
> Pemeliharaan
Penyembuhan duodenum ulkus
Oral:
400 mg setiap hari pada waktu
sebelum tidur. Khasiat tidak meningkat pada dosis yang lebih tinggi atau penggunaan
lebih sering.
Patologis GI Kondisi hipersekresi
> Zollinger-Ellison
Syndrome
Oral:
300 mg 4 kali sehari dengan makanan
dan pada waktu sebelum tidur malam.
Dosis yang lebih tinggi diberikan
lebih sering mungkin diperlukan, menyesuaikan dosis sesuai dengan respon dan toleransi
tetapi secara umum, tidak melebihi 2.400 mg sehari.
Lanjutkan selama dibutuhkan.
Berkelanjutan IV Infusion:
Rata-rata dosis infus dari 160 mg / jam (kisaran: 40-600 mg / jam) dalam satu studi.
Maag Lambung
Oral:
rejimen yang dipilih: 800 mg sekali
sehari pada waktu sebelum tidur malam.
Rejimen Alternatif: 300 mg 4 kali
sehari, dengan makanan dan pada waktu sebelum tidur malam.
Memantau untuk memastikan kemajuan
pesat untuk menyelesaikan penyembuhan.
Studi terbatas pada 6 minggu,
khasiat untuk> 8 minggu tidak diketahui.
GERD
Sekali sehari (pada waktu tidur)
tidak dianggap terapi yang tepat.
> Pengobatan GERD
simtomatik
Oral:
300 mg 4 kali sehari telah digunakan.
> Pengobatan erosif
Esofagitis
Oral:
800 mg dua kali sehari atau 400 mg
4 kali sehari (misalnya, sebelum makan dan sebelum tidur) sampai 12 minggu.
Perdarahan
GI bagian Atas :
> Pencegahan Upper
GI Pendarahan
Berkelanjutan IV Infusion: 50 mg /
jam; dosis muatan tidak dibutuhkan.
Keamanan dan kemanjuran terapi di
atas 7 hari belum diketahui.
Dosis Alternatif: Beberapa dokter
merekomendasikan 300 mg IV dosis muatan lebih dari 5-20 menit, kemudian terus
menerus infus IV pada 37,5-50 mg / jam; titrasi dengan 25 mg / jam bertahap
sampai 100 mg / jam berdasarkan pH lambung (misalnya, untuk mempertahankan pH
minimal 3,5-4)
Dosis IV Intermittent mungkin
kurang efektif dalam mencegah perdarahan GI bagian atas dari infusion IV terus
menerus,
> Pengobatan Upper
GI Pendarahan
Oral:
1-2 g sehari dibagi dalam 4 dosis
telah digunakan.
IV:
1-2 g sehari dibagi dalam 4 dosis
telah digunakan.
Mulas,
Asam Pencernaan, Atau Perut Asam
> Mulas (Self-obat)
Oral:
200 mg sekali atau dua kali sehari,
atau seperti yang diarahkan oleh tenaga kesehatan.
Maksimum 400 mg dalam 24 jam,
tetapi tidak terus-menerus selama> 2 minggu kecuali di bawah supervision
dokter
> Pencegahan Mulas
(Self-obat)
Oral:
200 mg sekali atau dua kali sehari atau seperti yang
diarahkan oleh seorang dokter; mengelola langsung (atau sampai dengan 30 menit)
sebelum mengkonsumsi makanan penyebab atau minuman.
Maksimum 400 mg dalam 24 jam,
tetapi tidak terus-menerus selama> 2 minggu kecuali di bawah supervision
dokter
BATASAN RESEP / DOSIS MAKSIMUM CIMETIDINE :
Pasien
Pediatric
Mulas, Asam Pencernaan, atau perut Asam
> Mulas (Self-Obat)
Oral:
Remaja ≥12 tahun: maksimum
400 mg dalam 24 jam, tetapi tidak terus-menerus selama> 2 minggu kecuali di
bawah supervision dokter
> Pencegahan Mulas
(Self-obat)
Oral: Remaja ≥12 tahun:
maksimum 400 mg dalam 24 jam, tetapi tidak terus-menerus selama> 2 minggu
kecuali di bawah supervision dokter
Dewasa
General parenteral Dosis
Dosis parenteral Umum (pasien rawat
inap dengan kondisi patologis hipersekresi atau ulkus duodenum terselesaikan,
atau penggunaan jangka pendek ketika terapi oral tidak layak):
Injeksi IV langsung
Maksimum 2,4 g sehari.
Maksimum 300 mg per dosis.
Konsentrasi maksimum 300 mg / 20
mL.
Laju injeksi maksimum:
20 mL selama tidak kurang dari 5
menit (4 mL per menit)
IV
Infusion Berselang
Maksimum 2,4 g sehari.
Maksimum 300 mg per dosis.
Konsentrasi maksimum 300 mg / 50
mL.
Maksimum kecepatan infus: 15-20
minutes.
GERD
> Jangka pendek
Pengobatan erosif Esofagitis
Oral:
Keamanan dan kemanjuran luar 12
minggu administrasi belum diketahui.
Mulas, Asam Pencernaan, atau perut Asam
> Mulas (Self-obat)
Oral:
Maksimum 400 mg dalam 24 jam,
tetapi tidak terus-menerus selama> 2 minggu kecuali di bawah supervision
dokter
> Pencegahan Mulas
(Self-obat)
Oral: Maksimum 400 mg dalam 24 jam,
tetapi tidak terus-menerus selama> 2 minggu kecuali di bawah supervision
dokter
Ulkus Duodenum
> Intermittent
Langsung IV Injecton
Maksimum 2,4 g sehari.
> Intermiten IV
Infusion
Maksimum 2,4 g sehari.
Maag
Lambung
> Pengobatan jangka
pendek dari Active jinak Maag Lambung
Oral:
Keamanan dan kemanjuran luar 8
minggu belum diketahui.
Intermittent Direct Injection IV:
Maksimum 2,4 g sehari.
Intermittent IV Infusion: Maksimum
2,4 g sehari.
Kondisi
patologis GI hipersekresi (misalnya, Zollinger-Ellison Syndrome)
Oral:
Maksimum biasanya 2,4 g sehari.
> Intermittent
Direct Injection IV
Maksimum 2,4 g sehari.
> Intermiten IV
Infusion
Maksimum 2,4 g sehari.
Perdarahan
GI bagian Atas
> Pencegahan Pendarahan GI bagian Atas.
Berkelanjutan IV Infusion: Keamanan
dan kemanjuran luar 7 hari belum established.a
POPULASI KHUSUS
Penurunan ginjal
Parah (ClCr <30 mL / menit)
Oral:
300 mg setiap 12 jam.118
Akumulasi dapat terjadi;
menggunakan frekuensi terendah dari dosis kompatibel dengan respon yang memadai.
Meningkatkan frekuensi setiap 8 jam
atau lebih sering (dengan hati-hati) jika dibutuhkan.
Kehadiran gangguan hati mungkin
memerlukan penurunan dosis lebih lanjut
> Direct Injection
IV
300 mg setiap 12 jam.
Akumulasi dapat terjadi;
menggunakan frekuensi terendah kompatibel dengan respon memadai
Meningkatkan frekuensi setiap 8 jam
atau lebih sering (dengan hati-hati) jika dibutuhkan.
Kehadiran gangguan hati mungkin
memerlukan penurunan dosis lebih lanjut
> IV Infusion Berkelanjutan
Pencegahan dari Upper GI
Perdarahan: Satu setengah dosis anjuran (yaitu, 25 mg / jam) 0
Hemodialisis
Mengurangi tingkat darah; mengelola
pada akhir hemodialisis dan setiap 12 jam selama interdialysis.
Penurunan
Hepatic
Mungkin memerlukan pengurangan dosis lebih lanjut dengan
adanya kerusakan ginjal berat