CIMETIDINE Bagian 2
PERHATIAN
KONTRAINDIKASI
•
Dikenal hipersensitivitas terhadap simetidin atau bahan dalam formulasi
PERINGATAN
/ KEWASPADAAN
Kewaspadaan Umum
Efek kardiovaskular
Pemberian
IV cepat yang terkait dengan hipotensi jarang, aritmia jantung; hindari.
Keganasan lambung
Respon
untuk cimetidine tidak menghalangi kehadiran malignansi lambung
Efek CNS
Keadaan
bingung Reversible dilaporkan, terutama di patients geriatri (yaitu, ≥50
tahun) dan sakit parah (misalnya, hati atau penyakit ginjal, sindrom otak
organik). Biasanya terjadi dalam waktu 2-3 hari setelah memulai simetidin dan
sembuh dalam 3- 4 hari setelah penghentian obat.
Efek pernapasan
Pemberian antagonis H2-reseptor telah dikaitkan dengan
peningkatan risiko untuk mengembangkan infeksi tertentu (misalnya,
komunitas-pneumonia)
POPULASI TERTENTU
KEHAMILAN
Kategori
B.
Wanita
hamil harus berkonsultasi dokter sebelum menggunakan untuk pengobatan.
LAKTASI
Didistribusikan ke susu (ASI). Umumnya, jangan menyusui selama
terapi dengan cimetidine.
Ibu
menyusui harus berkonsultasi dokter sebelum menggunakan untuk pengobatan.
PEDIATRIC
Keamanan
dan kemanjuran tidak diketahui pada anak-anak <16 tahun; tidak menggunakan
kecuali potensi manfaat lebih besar daripada resiko.
Keamanan
dan kemanjuran untuk pengobatan sendiri tidak diketahui pada anak-anak <12
tahun; tidak menggunakan kecuali diarahkan oleh tenaga kesehatan.
PENURUNAN
GINJAL
Penyesuaian
dosis diperlukan pada pasien dengan kerusakan ginjal berat
PENURUNAN
HEPATIC
Penyesuaian dosis lebih lanjut mungkin diperlukan di
hadapan kerusakan ginjal berat
PASIEN
IMMUNOCOMPROMISED
Peningkatan kemungkinan Strongyloides stercoralis hyperinfection
dengan penurunan keasaman lambung,
EFEK SAMPING YANG UMUM
Sakit
kepala, pusing, mengantuk, diarrhea.
Dengan
≥1 bulan terapi: gynecomastia.
Dengan
terapi IM: nyeri transien pada tempat injeksi.
INTERAKSI CIMETIDINE :
Menghambat
sistem enzim mikrosomal hati, menurunkan metabolisme hepatik beberapa obat.
Jika perlu, menyesuaikan dosis obat yang dimetabolisme dihati ketika terapi
simetidin dimulai atau dihentikan.
FARMAKOKINETIK CIMETIDINE :
ABSORBSI
Bioavailabilitas
Oral:
60-70%
.
Onset
≥70%
penurunan sekresi asam basal dalam waktu 45 menit setelah tunggal 300 atau 400
mg dosis-IV pada laki laki sehat
Durasi
Dosis Regimen Terhadap Asam Sekresi Komentar
Oral:
800 mg pada waktu tidur di duodenum ulkus patients118 Berarti sekresi nokturnal
per jam menurun 85% lebih dari 8 jam. ada efek pada sekresi asam pada siang
hari.
Oral:
1600 mg pada waktu tidur pada pasien ulkus duodenum sekresi nokturnal per jam
Berarti mengalami penurunan sebesar 100% lebih dari 8 jam, 35% penurunan untuk
tambahan 5 jam.118 Sedang (<60%) 24 jam suppression
Oral:
400 mg dua kali sehari dalam ulkus duodenum pateints118 sekresi Nocturnal
menurun 47-83% lebih dari 6-8 jam, Sedang (<60%) 24 jam suppression
Oral:
300 mg 4 kali sehari dalam duodenum ulkus pasien, sekresi Nocturnal menurun
sebesar 54% lebih dari 9 jam, Sedang (<60%) 24 jam suppression
Oral:
Single dosis 300 mg dalam waktu 1 jam setelah makan di ulkus duodenum patientsa
sekresi Food-dirangsang penurunan sebesar 50% selama 1 jam, kemudian 75% untuk
2 jam.
Oral:
dosis 300 mg saat sarapan di ulkus duodenum patientsa Lanjutan penindasan
selama 4 jam, dengan penekanan parsial setelah luncha Efek ditingkatkan dan
dipelihara oleh tambahan dosis 300 mg dengan luncha
Oral:
dosis 300 mg dengan foodb Berarti pH lambung 3,5-4 pada 1 jam, 5,5-6,1 pada 4 jamb
Oral:
Single dosis 300 mg dengan fooda Berarti pH lambung: 3.5, 3.1, 3.8, 6.1 pada
jam 1, 2, 3, 4, secara berurutan. Placebo berarti pH lambung: 2,6, 1,6, 1,9,
2,2 pada jam 1, 2, 3, 4, secara berurutan.
Oral:
300-400 mg dalam keadaan puasa di duodenum ulkus patientsb Anacidity hingga 8 jam
Oral:
300 mg dalam ulkus duodenum patientsb keluaran asam lambung basal menurun
sebesar 90% selama 4 jamb sekresi asam Meal-dirangsang oleh 66% selama 3 jam
IV
infus kontinu: berarti dosis 160 mg / jam (kisaran: 40-600 mg / jam) dalam
patologis hipersekresi conditionsb Maintained sekresi pada ≤10 mEq / jam.
IV
infus kontinu (37,5 mg / jam atau 900 mg setiap hari) pada pasien dengan
duodenum aktif atau sembuh atau ulcer lambung Dipertahankan pH lambung pada>
4 untuk> 50% dari waktu di steady-state.
Intermittent
injeksi: (300 mg setiap 6 jam atau 1200 mg per hari) pada pasien dengan duodenum
aktif atau sembuh atau ulcer lambung, Dipertahankan pH lambung pada> 4
untuk> 50% dari waktu di steady-state.
IV:
dosis tunggal 300 atau 400 mg pada laki-laki yang sehat ≥70% penurunan
sekresi asam basal dipertahankan selama 4-4,5 jam.
Makanan
Penundaan,
sedikit menurun absorpsi, Namun, penggunaan dengan makanan dapat mencapai
konsentrasi darah maksimal dan efek antisecretory saat perut tidak lagi
dilindungi oleh effect makanan penyangga.
DISTRIBUSI
Luas
Tersebar
luas di seluruh tubuh.
Didistribusikan
ke susu (ASI) manusia
Melintasi
plasenta pada hewan.
Ikatan Protein Plasma
15-20%
.
METABOLISME
Dimetabolisme
menjadi sulfoksida (metabolit utama) dan turunannya 5-hidroksimetil di hati. Lebih
ekstensif dimetabolisme setelah penggunaan oral daripada parenteral.
ELIMINASI
Rute
eliminasi
Diekskresikan terutama di urine. Dosis oral Tunggal: 48%
(tidak berubah) diekskresikan dalam urin lebih dari 24 jam.a IV atau IM:
sekitar 75% (tidak berubah) diekskresikan dalam urin dalam waktu 24 jam.a IV
tunggal dosis cimetidine radiolabeled: 80-90% (50-73% tidak berubah, sisanya
sebagai metabolit) diekskresikan dalam urin lebih dari 24 jam. Sekitar 10%
diekskresikan dalam feces.
Half-life
2
jam.a
Setelah
pemberian IV pada anak 4,1-15 tahun: penurunan biphasic semu dari cimetidine
plasma dan konsentrasi simetidin sulfoksida dengan waktu paruh 1,4 dan 2,6 jam,
secara berurutan.
Populasi
khusus
2,9 jam pada pasien dengan ClCr 20-50 mL / minute.
3,7 jam pada pasien dengan ClCr <20 mL / minute.
5 jam di pasien anephric
STABILITAS CIMETIDINE :
PENYIMPANAN
Oral
Liquid
dan Tablet
Wadah
kedap, wadah tahan cahaya pada 15-30 ° C.
Parenteral
Injeksi
15-30
° C Lindungi dari cahaya. Jangan disimpan kulkas.b Stabil dalam solusi yang
paling IV selama 3 hari pada suhu kamar dalam konsentrasi 1,2-5 mg / mL, tetapi
menggunakan dalam waktu 48 jam bila diencerkan secara langsung.
Injeksi untuk infus IV
15-30
° C.b Lindungi dari panas yang berlebihan; paparan singkat hingga 40 ° C tidak
mempengaruhi stabilitas. Stabil melalui tanggal kadaluarsa berlabel ketika
disimpan sebagai rekomendasi.
kompatibilitas
Untuk informasi tentang interaksi sistemik yang disebabkan
dari penggunaan bersamaan, lihat Interaksi.
Parenteral
Solusi
compatibilityhid
kompatibel
Asam
amino 3,5, 5,5, atau 8,5% dengan elektrolit
Asam
amino 5,5 atau 8,5%
Dextrose
5% dengan ascor-B-Sol
Dextrose
5% dan elektrolit # 48
Dextrose
5% dan elektrolit # 75
Dextrose
5% pada injeksi Ringer, laktat
Dextrose
5% pada natrium klorida 0,2, 0,45, atau 0,9%
Dextrose
10% dalam natrium klorida 0,9%
Dextrose
5% dalam air
Dextrose
10% dalam air
Dextrose
5% dalam air dengan vitamin
Fruktosa
5% dan elektrolit # 48
Fruktosa
5% dan elektrolit # 75
Gula
invert 5% dalam air
Gula
invert 10% dalam air
Ionosol
B di dekstrosa 5% dalam air
Ionosol
MB di dekstrosa 5% dalam air
Ionosol
T di dekstrosa 5% dalam air
Manitol
10% dalam air
Normosol
M, 900 kal
Normosol
M di dekstrosa 5% dalam air
Normosol
M dan Surbex T di dekstrosa 5% dalam air
Normosol
R
Normosol
R, pH 7.4
Normosol
R di dekstrosa 5% dalam air
Plasma-Lyte
56 di dekstrosa 5% dalam air
Plasma-Lyte
M di dekstrosa 5% dalam air
Injeksi
Ringer
Injeksi
Ringer, laktat
Natrium
bikarbonat 5%
Natrium
klorida 0,9%
KOMPATIBILITAS
OBAT
>
Admixture CompatibilityHID
KOMPATIBEL
acetazolamide
natrium
amikasin
sulfat
aminofilin
besylate
atracurium
natrium
cefoxitin
chlorothiazide
sodium
ciprofloxacin
clindamycin
phosphate
natrium
Colistimethate
Deksametason
natrium fosfat
digoxin
epinefrin
HCl
eritromisin
lactobionate
natrium
Ethacrynate
Flumazenil
furosemide
gentamisin
sulfat
Insulin,
biasa
isoproterenol
HCl
lidocaine
HCl
lincomycin
HCl
meropenem
metaraminol
bitartrat
Metilprednisolon
natrium suksinat
midazolam
HCl
bitartrat
norepinefrin
Penisilin
G kalium
Phytonadione
Polimiksin
B sulfat
kalium
klorida
protamine
sulfat
quinidine
glukonat
sodium
nitroprusside
tacrolimus
vancomycin
HCl
verapamil
HCl
Vitamin
B kompleks
Vitamin
B kompleks dengan C
TIDAK
KOMPATIBEL
amfoterisin
B
variabel
ampisilin
sodium
cefazolin
natrium
metoclopramide
HCl
>
Y-Site CompatibilityHID
KOMPATIBEL
acyclovir
natrium
amifostine
aminofilin
Anakinra
Anidulafungin
besylate
atracurium
aztreonam
bivalirudin
cisplatin
Cladribine
klaritromisin
siklofosfamid
sitarabin
Dexmedetomidine
HCl
diltiazem
HCl
docetaxel
Doksorubisin
HCl
Doksorubisin
HCl injeksi liposom
Enalaprilat
esmolol
HCl
etoposid
fosfat
fenoldopam
mesylate
Filgrastim
flukonazol
fludarabine
fosfat
natrium
foscarnet
gallium
nitrat
gemcitabine
HCl
Granisetron
HCl
haloperidol
laktat
heparin
sodium
Hetastarch
di injeksi elektrolit laktat (Hextend)
Hetastarch
di natrium klorida 0,9%
idarubicin
HCl
Inamrinone
laktat
labetalol
HCl
levofloxacin
linezolid
melfalan
HCl
meropenem
methotrexate
sodium
midazolam
HCl
milrinon
laktat
nicardipine
HCl
ondansetron
HCl
oxaliplatin
paclitaxel
pancuronium
bromide
disodium
pemetrexed
Piperacillin
natrium-natrium tazobactam
propofol
remifentanil
HCl
Sargramostim
tacrolimus
Teniposide
teofilin
thiotepa
topotecan
HCl
vecuronium
bromida
vinorelbine
tartrate
zidovudine
TIDAK
KOMPATIBEL
allopurinol
natrium
Amfoterisin
B kolesterol sulfat kompleks
Amsacrine
Cefepime
HCl
Indometasin
natrium trihidrat
lansoprazole
warfarin
sodium