Diazepam
(sistemik) Bagian 1
benzodiazepin; antikonvulsan,
anxiolytic, obat penenang, dan relaksan otot rangka,
KELAS
TERAPI DIAZEPAM :
Benzodiazepin
SIFAT
FISIKA KIMIA DIAZEPAM :
Pemerian : Serbuk hablur, hampir
putih sampai kuning; praktis tidak berbau.
Kelarutan : Praktis tidak larut
dalam air; mudah larut dalam kloroform; larut dalam etanol.
NAMA
KIMIA DIAZEPAM :
7-Kloro-1,3-dihidro-1-metil-5-fenil-2H-1.4-benzodiazepin-2-on
FORMULA
MOLEKUL DIAZEPAM :
C16H13ClN2O
FARMAKOLOGI
/ MEKANISME AKSI DIAZEPAM :
Berikatan dengan reseptor
stereospesifik benzodiazepin pada saraf GABA post-sinaps di beberapa tempat
dalam sistem saraf pusat, termasuk sistem limbik, susunan retikular. Menambah
efek penghambat GABA pada hasil eksitabilitas saraf dengan meningkatkan permeabilitas
membran saraf terhadap ion klorin. Pertukaran ion klorida menyebabkan
hiperpolarisasi dan stabilisasi. (Lexy-Comp p.462)
Tempat yang pasti dan mekanisme kerja benzodiazepin belum diketahui
pasti, tapi efek obat Disebabkan oleh penghambatan neurotransmitter
g-aminobutyric acid (GABA). Obat ini bekerja pada limbik, talamus, hipotalamus
dari sistim saraf pusat dan menghasilkan efek ansiolitik, sedatif, hipnotik,
relaksan otot skelet dan antikonvulsan. Benzodiazepin dapat menghasilkan
berbagai tingkatk depresi SSP- mulai sedasi ringan sampai hipnosis hingga koma.
(AHFS.p.2402)
Efek tampaknya dimediasi melalui neurotransmitter
GABA penghambatan; situs dan mekanisme kerja dalam SSP muncul untuk melibatkan
kompleks (ionofor kompleks GABAA-reseptor-klorida) makromolekul yang meliputi
reseptor GABA, tinggi-afinitas reseptor benzodiazepine, dan saluran klorida.
MEREK /
NAMA DAGANG DIAZEPAM :
Diastat®,
Valium®
Lovium
Mentalium
Paralium
Stesolid
Trankinon
Valium
Validex
Valisanbe
Cetalgin
Danalgin
Hedix
Neurodial
Neuroval
Proneuron
NAMA
GENERIK :
Diazepam
PENGGUNAAN INDIKASI DIAZEPAM
Gangguan
kecemasan
Manajemen gangguan kecemasan dan bantuan jangka pendek
dari kecemasan atau kecemasan yang terkait dengan gejala depresi,
Operasi
Bantuan kecemasan dan penyediaan obat penenang, anestesi
ringan, dan anterograde amnesia sebelum endoskopi, kardioversi, dan prosedur
bedah minor,
Gangguan
kejang
Sebuah obat pilihan untuk penghentian status epileptikus
atau kejang episode akut akibat overdosis obat dan racun.
Administrasi dubur mungkin berguna
untuk manajemen diluar rumah sakit (misalnya di rumah atau sekolah, selama perlu
transportasi ke ruang gawat darurat), serangan status dan kejang akut berulang
(yaitu, serial, siklik, kejang klaster, terobosan, atau crescendo).
Telah digunakan sebagai tambahan
untuk antikonvulsan lain untuk profilaksis kejang epilepsi, namun, toleransi
terhadap efek antikonvulsan sering berkembang setelah waktu singkat (Lihat
Gangguan kejang bawah Perhatian.)
Penghentian Alkohol
Relief agitasi dan tremor dan
pencegahan atau mengurangi gejala-gejala dari tremens delirium dan halusinasi
yang terkait dengan akut penghentian alcohol akut.
Skeletal
Muscle Spastisitas (Spastisitas Otot Rangka)
Tambahan untuk beristirahat,
aktivitas fisik, analgesik, dan langkah-langkah lain untuk menghilangkan
ketidaknyamanan yang berhubungan dengan kondisi akut, kondisi muskuloskeletal yang
menyakitkan,
Manajemen jangka pendek dan jangka panjang spastisitas
otot rangka seperti kejang refleks sekunder untuk patologi lokal (misalnya,
trauma, inflamasi), spastisitas yang disebabkan oleh gangguan motorik atas
neuron (misalnya, cerebral palsy, paraplegia), athetosis, sindrom stiff-man
(kaku), keracunan strychnine, dan tetanus.
Sedasi pada Pengaturan Pengobatan Kritis
Sedasi diintubasi dan ventilasi
mekanik selama pengobatan pasien dalam pengaturan perawatan kritis. Salah satu
dari beberapa benzodiazepin direkomendasikan untuk sedasi pasien akut gelisah
karena onset aksi yang cepat dan durasi aksi pendek ketika diberikan dalam dosis
tunggal.
Teror
Malam (Night Terrors)
Telah digunakan secara efektif untuk mencegah terot malam (Night
terrors).
Meningkatkan Kerja dan Pengiriman
Digunakan sebagai tambahan untuk
anestesi lokal dan analgesik sistemik selama persalinan untuk mengurangi
kebutuhan untuk analgesik opiat dan untuk menghasilkan amnesia anterograde,
meskipun tidak direkomendasikan oleh pabrikan.
Infark
miokard
Telah digunakan untuk mengurangi kecemasan yang terkait
dengan AMI; Namun, AHA dan ACC menyatakan bahwa penggunaan anxiolytic rutin
tidak perlu dan tidak dianjurkan.
Obat-induced Kardiovaskular Darurat (Obat yang mengiduksi Kardiovaskular Darurat)
Tambahan dalam pengelolaan keadaan
darurat tertentu akibat obat kardiovaskular (misalnya, drug-induced hemodinamik
takikardia signifikan, darurat hipertensi, sindrom koroner akut, atau sindrom
antikolinergik akut) ketika perawatan kardiovaskular (ECC) sesuai pedoman
darurat standar mungkin tidak optimal atau sesuai. Tambahan dalam pengobatan
awal sindrom koroner akut yang disebabkan oleh kokain.
Penghentian
Opiat pada Neonatal
Relief agitasi dalam pengelolaan penghentian candu
neonatal.
DOSIS DAN
ADMINISTRASI DIAZEPAM :
UMUM
• Gunakan dosis efektif terkecil
untuk menghindari oversedasi.
• Pertimbangkan panjang waktu paruh
diazepam dan metabolitnya ketika membuat penyesuaian dosis
• Pada pasien yang telah menerima terapi
jangka panjang (misalnya, selama beberapa bulan), hindari penghentian
tiba-tiba, karena manifestasi dari penarikan dapat diendapkan; secara bertahap kurangi
dosis.
Kecemasan
• Secara berkala meninjau kembali
kegunaan untuk pengobatan kegelisahan (Kecemasan). Administer untuk periode
waktu terpendek; penyesuaian dosis sering dapat required.a
Gangguan
Kejang
• Jangan menghentikan diazepam secara tiba-tiba pada
pasien dengan riwayat gangguan kejang, karena kejang mungkin mengendap
(kambuh).
ADMINISTRASI
Mengelola secara oral, dengan IM
atau injeksi IV atau rectal
Administrasi Oral
Awalnya, mengelola secara lisan
dalam 3 atau 4 dosis harian untuk pengobatan gangguan kecemasan atau
spasticitas otot rangka, Ketika dosis stabil, dapat mengelola secara oral dalam
1 atau 2 dosis harian, dengan semua atau sebagian besar dari dosis yang
diberikan pada waktu tidur untuk meminimalkan efek sedasi pada siang hari.
Encerkan larutan konsentrat oral
(misalnya, dengan air, jus, minuman berkarbonasi) atau campuran dengan makanan
semipadat (misalnya, saus apel, puding) sesaat sebelum penggunaan.
Administrasi IV
Untuk injeksi IV, menggunakan dosis
langsung ke dalam vena besar; jika hal ini tidak mungkin, menyuntikkan obat ke
dalam tabung larutan IV yang mengalir sedekat mungkin ke tempat penyisipan vena.
Berhati-hatilah untuk menghindari
administrasi atau extravasasi intra-arteri,
Beralih ke terapi oral sesegera mungkin.
Pengenceran
Beberapa dokter merekomendasikan
pemberian IV dari larutan encer untuk menghindari ekstravasasi; Namun, produsen
tidak merekomendasikan metode ini administrasi, karena pengendapan dapat
terjadi.
Kecepatan Administrasi
Dewasa: Suntikkan dosis
perlahan-lahan pada tingkat ≤5 mg per menit.
Anak-anak dan bayi ≥30 hari
usia: diberikan dosis perlahan-lahan selama 3 menit.
Administrasi IM
Dapat diberikan sebagai injeksi IM,
Namun, penyerapan mungkin lambat dan erratic. Rute IM sangat jarang.
Administrasi dubur (Rectal)
Penggunaan melalui dubur sebagai bentuk
gel tersedia secara komersial melalui perangkat pengiriman (aplikator plastik
dengan ujung dibentuk fleksibel) yang disediakan oleh produsen. Konsultasikan
label produsen untuk petunjuk khusus untuk administrasi gel dubur.
Atau, mengelola sebagai solusi
parenteral melalui jarum suntik dan rektal dimasukkan tabung atau melalui jarum
suntik dilumasi tuberkulin (tanpa jarum) dimasukkan 4-5 cm ke dalam rektum.
Komersial gel tersedia disediakan
dalam aplikator jarum suntik prefilled yang mengandung 2,5, 10, atau 20 mg
diazepam.
> Ketersediaan
Komersial rektal Diazepam Gel
Aplikator Dosis
Disampaikan Plastik Aplikator Tip
Diastat® 2,5 mg 2,5 mg Pediatric
(4,4 cm)
Diastat® AcuDial® 10 mg 5, 7,5, atau 10 mg Pediatric (4,4
cm)
Diastat® AcuDial® 20 mg 10, 12,5,
15, 17,5, atau 20 mg Dewasa (6 cm)
Dosis harus disampaikan oleh
aplikator AcuDial® terkunci ke dalam perangkat sebelum pengeluaran. Jika perlu,
gunakan 2 aplikator untuk mengelola dosis yang ditentukan.
2,5 mg unit-dosis aplikator juga
dapat digunakan sebagai pengganti dosis parsial (dosis tambahan) untuk pasien
yang sebagian mengusir dosis yang dianjurkan dalam waktu 5 menit setelah
pemberian.
Resep
Resep harus menunjukkan dosis yang
tepat akan terkunci ke dalam aplikator, sesuai ukuran ujung rektum, dan jumlah
paket (2 aplikator per paket) untuk dibagikan.
Pemberian Obat
Apoteker harus memutar angka dan
mengunci dosis yang tepat yang akan diberikan sebelum pengeluaran Diastat®
AcuDial®.
Sementara memegang aplikator di
satu tangan, putar tutup aplikator untuk memilih dosis. Setelah mengkonfirmasi
bahwa dosis terlihat di jendela layar benar, mengunci dosis dengan memegang
cincin pengunci dan menekan ke atas untuk mengunci kedua sisi ring. A green
"siap" Band akan terlihat di dasar aplikator sekali cincin
dosis-locking terlibat.
Ulangi proses untuk setiap
aplikator yang akan dibagikan.
Diberikan kepada pasien
Sebelum pemberian dosis, memeriksa
tanggal kedaluwarsa diazepam gel, pastikan bahwa band hijau pada aplikator
Diastat® AcuDial® terlihat, dan memverifikasi dosis yang ditampilkan di layar
jendela AcuDial®.
Lepaskan tutup pelindung dari jarum
suntik dan memastikan bahwa segel pin dihapus dengan topi.
Lumasi ujung aplikator dubur dengan
pelumas yang larut dalam air (jelly) yang disediakan oleh produsen.
Putar pasien sehingga mereka sedang
beristirahat di sisi mereka menghadap pengasuh; kaki bagian atas pasien harus
membungkuk ke depan dan bokong dipisahkan untuk mengekspos rektum. Masukkan
ujung aplikator dilumasi ke dalam rektum sampai tepi jarum suntik yang nyaman
pada pembukaan dubur; perlahan-lahan mendorong plunger (menghitung dengan suara
keras lambat 3) sampai berhenti (yaitu, sampai seluruh dosis aplikator telah
dilepaskan ke dalam rektum). Menghitung dengan suara keras lambat untuk 3
sebelum mengeluarkan jarum suntik dari rektum; untuk mencegah kebocoran dari
dosis dari rektum, memegang bokong bersama-sama sementara lagi menghitung
dengan suara keras lambat untuk 3.
Tinggalkan pasien di pihak mereka
menghadap pengasuh, mencatat waktu dosis diberikan, dan mengamati pasien.
Jika kebocoran usus terjadi, dosis
tambahan mungkin diperlukan. (Lihat rektal Administrasi bawah Dosis dan Administrasi.)
Pembuangan
Buang Diastat® dan Diastat®
AcuDial® sistem pengiriman dubur dan semua bahan yang tidak terpakai dalam
sampah di tempat yang aman jauh dari anak-anak; tidak menggunakan kembali.
Sebelum membuang AcuDial® aplikator
di sampah, melepaskan salah gel yang tersisa di aplikator. Dengan ujung
aplikator menunjuk atas wastafel atau toilet, menarik kembali dan menghapus
plunger dari laras; kemudian, ganti plunger dalam tong dan lembut menekan
plunger sampai berhenti, memaksa gel dari aplikator. Flush toilet atau wastafel
bilas dengan air sampai gel tidak lagi terlihat.
Inspeksi untuk Celah di
Aplikator Tip
Pembentukan retak di dasar ujung
plastik Diastat® AcuDial® aplikator telah dilaporkan. (Lihat Manufaktur masalah
dengan Diazepam rektal Gel [Diastat® AcuDial®] Aplikator bawah Perhatian.)
Sampai masalah teratasi, Diastat® AcuDial® aplikator harus diperiksa untuk
retak di dasar ujung aplikator, tanpa penghapusan tutup aplikator, sebelum
dispensing dan sering (yaitu, bulanan) setelahnya.
Dapatkan instruksi rinci untuk
memeriksa jarum suntik aplikator dari produsen di 877-361-2719 atau [Web].
Menginstruksikan pasien dan / atau
pengasuh mereka untuk mengembalikan aplikator retak ke apotek untuk penggantian
segera.
DOSIS
Pasien Pediatric
Gangguan kecemasan
Oral:
Anak-anak ≥6 bulan usia:
Awalnya, 1-2,5 mg 3 atau 4 kali sehari. Atau, 0,12-0,8 mg / kg atau 3,5-24 mg /
m2 dalam 3 atau 4 dosis terbagi dalam sehari. Meningkatkan dosis secara
bertahap sebagai dibutuhkan dan ditoleransi.
> IV
0,04-0,2 mg / kg; dapat mengulang
dalam 3-4 jam.b Jumlah dosis tidak boleh melebihi 0,6 mg / kg dalam periode 8
jam.
Operasi
> IM
Anak-anak> 2 tahun: 0,4 mg / kg
telah diberikan 1-2 jam sebelum operasi.
Gangguan
Kejang
Oral:
6-15 mg sehari (kadang-kadang
sampai 30 mg per hari) dalam dosis terbagi telah digunakan.
> IV atau IM
Anak 30 hari sampai 5 tahun: Pada
awalnya, 0,1-0,5 mg; dapat mengulang setiap 2-5 menit dengan total dosis
maksimum 5-10 mg. Dapat mengulangi dosis dalam 2-4 jam.
Anak ≥5 tahun: Pada awalnya,
1 mg; dapat mengulang setiap 2-5 menit dengan total dosis maksimum 10 mg.
Mungkin mengulangi dosis dalam 2-4 jam.
> rektal
Anak-anak 2-5 tahun: Pada awalnya,
0,5 mg / kg sebagai gel rektal, dibulatkan ke dosis yang tersedia berikutnya
(yaitu, beberapa berikutnya dari 2,5 mg). Jika perlu, ulangi dosis awal pada
4-12 jam. Pemberian dosis ketiga tidak dianjurkan oleh produsen.
> Rekomendasi Dosis Diazepam
rektal Gel pada anak 2-5 Tahun
|
Berat
Badan (kg)
|
Rounded
Dosis (mg)
|
|
6-10
|
5
|
|
11-15
|
7.5
|
|
16-20
|
10
|
|
21-25
|
12.5
|
|
26-30
|
15
|
|
31-35
|
17.5
|
|
36-44
|
20
|
Anak-anak 6-11 tahun: Pada awalnya,
0,3 mg / kg sebagai gel rektal, dibulatkan ke dosis yang tersedia berikutnya
(yaitu, beberapa berikutnya dari 2,5 mg). Jika perlu, ulangi dosis awal pada
4-12 jam. Pemberian dosis ketiga tidak dianjurkan oleh produsen.
> Rekomendasi Dosis Diazepam
rektal Gel untuk 6-11 Anak Tahun Usia
|
Berat
Badan (kg)
|
Rounded
Dosis (mg)
|
|
10-16
|
5
|
|
17-25
|
7.5
|
|
26-33
|
10
|
|
34-41
|
12.5
|
|
42-50
|
15
|
|
51-58
|
17.5
|
|
59-74
|
20
|
Anak ≥12 tahun: Pada awalnya,
0,2 mg / kg sebagai gel rektal, dibulatkan ke dosis yang tersedia berikutnya
(yaitu, beberapa berikutnya dari 2,5 mg). Jika perlu, ulangi dosis awal pada
4-12 jam. Pemberian dosis ketiga tidak dianjurkan oleh produsen.
> Rekomendasi Dosis Diazepam
rektal Gel untuk ≥12 Anak Tahun Usia
|
Berat
Badan (kg)
|
Rounded
Dosis (mg)
|
|
14-25
|
5
|
|
26-37
|
7.5
|
|
38-50
|
10
|
|
51-62
|
12.5
|
|
63-75
|
15
|
|
76-87
|
17.5
|
|
88-111
|
20
|
Dosis biasa dari larutan parenteral
diberikan rektal pada anak-anak: 0,5 mg / kg (tidak lebih dari 20 mg).
Skeletal Muscle Spastisitas
Oral:
0,12-0,8 mg / kg dalam 3 atau 4
dosis terbagi sehari.
> IV
0,04-0,3 mg / kg telah diberikan
setiap 2-4 jam, tidak lebih dari 0,6 mg / kg dalam periode 8 jam.
> Tetanus
IV atau IM: Anak-anak> 30 hari
sampai 5 tahun: 1-2 mg. Mungkin mengulangi dosis setiap 3-4 jam sebagai kebutuhan.
Anak-anak> 5 tahun: 5-10 mg.
Mungkin mengulangi dosis setiap 3-4 jam sebagai kebutuhan.
Sedasi pada Pengaturan Pengatasan kondisi Kritis
> IV
Anak-anak> 12 tahun: 0,03-0,1 mg
/ kg sebagai suntikan intermiten setiap 0,5-6 jam; lebih sering administrasi
mungkin diperlukan untuk pengelolaan pasien akut gelisah.
Penghentian Opiat pada Neonatal
> IM
0,5-2 mg telah diberikan setiap 8
jam, diikuti dengan penurunan dosis secara bertahap.
DEWASA
Gangguan
Kecemasan
Oral:
2-10 mg 2-4 kali sehari, tergantung
pada beratnya gejala.
> IV
Awalnya, 2-5 mg untuk moderat atau
5-10 mg untuk kecemasan akut berat; dapat mengulang dalam 3-4 jam.
Operasi
> Pra operasi Sedasi
IV atau IM:
10 mg 1-2 jam sebelum operasi, b, c
beberapa dokter merekomendasikan dosis hingga 20 mg.
> Cardioversion
IV:
5-15 mg 5-10 menit sebelum
procedure.
> Endoskopi
IV:
Titrasi dosis untuk mendapatkan
respon obat penenang yang diinginkan (misalnya, slurring berbicara). Awalnya,
10 mg, tetapi sampai 20 mg mungkin diperlukan, terutama jika opiat tidak
diberikan bersamaan.
IM:
5-10 mg sekitar 30 menit sebelum
endoscopy.
Penghentian
Alkohol
Oral:
10 mg 3 atau 4 kali selama 24 jam
pertama, diikuti oleh 5 mg 3 atau 4 kali sehari sebagai kebutuhan.
> IV
Awalnya, 10 mg (beberapa dokter
merekomendasikan hingga 20 mg), kemudian 5-10 mg setiap jam jika perlu,
meskipun selang waktu 3-4 jam mungkin disukai.
Atau, beberapa dokter merekomendasikan
10 mg awalnya, diikuti oleh 10 mg pada 20-30 menit interval sampai pasien tenang.
Gangguan Kejang
Oral:
2-10 mg 2-4 kali sehari.
> IV atau IM
Awalnya, 5-10 mg. Mungkin mengulang
pada 10 sampai interval 15 menit, dengan total dosis maksimum 30 mg. Mungkin
mengulangi dosis dalam 2-4 jam.
> rektal
Awalnya, 0,2 mg / kg sebagai gel
rektal, dibulatkan menjadi dosis yang tersedia berikutnya (yaitu, beberapa
berikutnya dari 2,5 mg). Jika perlu, ulangi dosis awal pada 4-12 jam. Pemberian
dosis ketiga tidak dianjurkan oleh produsen.
Untuk pemberian rektal solusi
parenteral, 0,5 mg / kg (tidak lebih dari 20 mg).
Skeletal
Muscle Spastisitas
Oral:
2-10 mg 2-4 kali sehari.
> IV
Awalnya, 5-10 mg; dapat mengulang
dalam 3-4 jam jika dibutuhkan.
> Tetanus
IV:
Dosis hingga 20 mg telah diberikan
setiap 2-8 jam.
Sedasi Pada Pengaturan Pengatasan Kondisi Kritis
> IV
0,03-0,1 mg / kg sebagai suntikan
intermiten setiap 0,5-6 jam; lebih sering administrasi mungkin diperlukan untuk
pengelolaan pasien akut gelisah.
Teror Malam
Oral:
Dosis 5-20 mg pada waktu tidur
telah digunakan.
Meningkatkan Kerja dan Pengiriman
> IV
10-20 mg.