Pages

Mekanisme aksi / Aksi farmakologi / Cara kerja Obat Captopril / Kaptopril

Informasi obat generik di Ob Dru


MEKANISME AKSI / AKSI FARMAKOLOGI / CARA KERJA OBAT CAPTOPRIL (KAPTOPRIL)

Obat Captopril berpotensi, secara kompetitif sebagai inhibitor Angiotensin Converting Enzym (ACE). Sebuah enzyme yang berperan dalam konversi Angiotensin I (AT1) menjadi Angiotensin II (ATII). Angiotensin II mengatur tekanan darah dan komponen kunci dari Sistem Renin Angiotensin Aldosteron (Renin-angiotensin-aldosteron system / RAAS). Captopril digunakan untuk pengobatan Hipertensi.






Terdapat beberapa merek obat yang mengandung Obat Captopril :
Acepress; Capoten; Captensin; Casipril; Dexacap; Farmoten; Forten; Locap; Lotensin; Metopril; Otoryl; Praten; Scantensin; Tenofax; Tensicap; Tensobon;


A.  MEKANISME AKSI FARAMAKOLOGI OBAT CAPTOPRIL (KAPTOPRIL)

1Terdapat dua Isoform ACE, yaitu Isoform Somatik, yang eksis sebagai glycoprotein terdiri dari rantai polipeptida tunggal 1277; dan Isoform Testicular yang memiliki bobot molekul yang lebih rendah dan berperan dalam pengaturan pematangan sperma dan pengikatan sperma terhadap oviduct epithelium. ACE Somatik memiliki dua domain aktif fungsional, N dan C, yang timbul dari duplikasi gen tandem. Meskipun kedua domain memiliki kemiripan yang tinggi, mereka memainkan peran fisiologis yang berbeda. Domain C terutama terlibat dalam regulasi tekanan darah, sedangkan N-domain berperan dalam diferensiasi stem sel hematopoietic diferensiasi dan proliferasi. ACE inhibitor mengikat dan menghambat kedua domain, Tetapi memiliki afinitas dan aktivitas inhibitor yang lebih besar terhadap C Domain. Obat Captopril, satu dari beberapa ACE inhibitor yang bukan prodrug. Kompetisi dengan ATI untuk mengkat ACE dan menginhibisi dan proteolysis enzymatic ATI menjadi ATII. Penurunan ATII dalam tubuh menurunkan tekanan darah dengan menginhibisi efek pressor dari ATII. Captopril juga menyebabkan peningkatan aktifitas plasma renin mungkin karena hilangnya feedback inhibisi yang dimediasi ATII dalam pelepasan renin dan/atau stimulasi mekanisme reflek melalui baroreseptor.

DRUGBANK



2Menghambat / Menginhibisi Angiotensin Converting Enzym (ACE) secara kompetitif. Mencegah konversi angiotensin I menjadi Angiotensin II, sebuah vasokontriktor, Menghasilkan penurunan jumlah angiotensin II yang mengakibatkan Peningkatan Aktivitas renin plasma dan mereduksi sekresi aldosterone.

DIH


3Captopril (kaptopril) adalah obat antihipertensi dan efektif dalam penanganan gagal jantung dengan cara supresi sistem renin angiotensin aldosterone.
Renin adalah enzim yang dihasilkan ginjal dan bekerja pada globulin plasma untuk memproduksi angiotensin I yang bersifat inaktif. “Angiotensin Converting Enzyme: (ACE), akan merubah angiotensin I menjadi angiotensin II yang bersifat aktif dan merupakan vasokonstriktor endogen serta dapat menstimulasi sintesa dan sekresi aldosterone dalam korteks adrenal.
Peningkatan sekresi aldosterone akan mengakibatkan ginjal meretensi natrium dan cairan, serta meretensi kalium. Dalam kerjanya, kaptopril akan menghambat kerja ACE, akibatnya pembentukan angiotensin II terhambat, timbul vasodilatasi, penurunan sekresi aldosterone sehingga ginjal mensekresi natrium dan cairan serta mensekresi kalium. Keadaan ini akan menyebabkan penurunan tekanan darah dan menguangi beban jantung, baik ‘afterload’ maupun ‘pre-load’, sehingga terjadi peningkatan kerja jantung. Vasodilatasi yang timbul tidak menimbulkan reflek takikardia.
LEAFLAT


Data lebih lengkap mengenai Obat Captorpil / kaptopril di
Kaptopril / Captopril bagian 1

Kaptopril / Captopril bagian 2