ALLOPURINOL (Anti Gout / asam urat) bagian 1Inhibitor Xantin oksidase; struktural isomer dari hypoxanthine. Menghambat pembentukan asam urat.Gout menggambarkan spectrum penyakit meliputi tingginya asam urat atau hiperuricemia, serangan akut arthritis berkaitan dengan Kristal monosodium urat pada cairan sinovial, deposit Kristal monosodium urat pada jaringan, intertistinal ginjal, dan nefrolitiasis asam urat. Terapi allopurinol sebagai terapi asam urat jangka panjang KELAS: Antigout FARMAKOLOGI / MEKANISME AKSI ALLOPURINOLMenghambat enzim xanthine oksidase, enzim yang merespon konversi hipoxantine menjadi xanthine dan lalu menjadi asam urat.• Allopurinol dan metabolit aktifnya, oxypurinol, menghambat xanthine oxidase. Penghambatan xanthine oxidase akan mengeblok konversi oxypurines (hipoksantin, xanthine) menjadi asam urat. Sehingga terjadi penurunan konsentrasi asam urat serum dan urin dan peningkatan konsentrasi serum dan urin dari hipoksantin dan xanthine. • Mengurangi biosentesis purin de novo dengan secera tidak langsung meningkatkan konsentrasi oxypurine dan allopurinol ribonucleotide dan menurunkan konsentrasi phosphoribosylpyrophosphate. Juga mengurangi konsentrasi asam urat serum dengan meningkatkan penggabungan hipoksantin dan xanthine ke dalam DNA dan RNA. • Tidak memiliki aktifitas analgesik, anti-inflamasi, atau urikosurik MEREK DAGANG ALLOPURINOL:Algut, Allopurinol, Alofar, Benoxuric, Decasurik, Hanoric, Hycemia, Isoric, Kemorinol, Licorice, Linogra, Lanol, Mediuric, Nilapur, Omeric, Ponuric, Pritanol, Puricemia, Purinic Riucid, Rinolic, Selespurin, Sinoric, Tulonic, Urica, Uricnol, Danturic, Zyloric. NAMA GENERIK :Allopurinol PENGGUNAAN / INDIKASI ALLOPURINOL
Gout
Mengurangi konsentrasi asam urat serum dan urin pada gout primer atau sekunder. Pada awal gout tidak rumit, lebih disukai daripada uricosurics pada pasien dengan ekskresi asam urat urin > 900 mg setiap hari dan pada mereka dengan nefropati gout, batu saluran kemih atau obstruksi, atau azotemia. Manajemen gout ketika agen urikosurik tidak dapat digunakan karena efek samping, alergi, atau respon yang tidak memadai; ketika ada tophi terlihat atau bukti radiografi dari penumpukan asam urat dan batu; atau ketika konsentrasi serum urat melebihi 8,5-9 mg / dL dan pasien memiliki riwayat keluarga tophi dan ekskresi Asam urat rendah. Manajemen nefropati gout primer atau sekunder dengan atau tanpa oliguria sekunder. Kemoterapi-induced Hyperuricemia
Beberapa terapi (dengan alkalinisasi urin dan hidrasi IV) pada pasien dengan leukemia, limfoma, dan tumor ganas yang sedang menjalani terapi kanker yang diharapkan dapat menghasilkan lisis tumor dan peningkatan konsentrasi asam urat serum dan urin. Allopurinol oral lebih lambat dan kurang efektif dalam mengurangi konsentrasi plasma asam urat dibandingkan IV rasburicase. Batu Ginjal Berulang
Manajemen batu ginjal kalsium oksalat berulang pada pria dan wanita yang ekskresi asam urat pada urin secara berurutan melebihi 800 dan 750 mg per hari. Pencegahan urat batu ginjal asam pada pasien dengan riwayat pembetukan batu berulangPenggunaan lain
Telah digunakan untuk mengurangi hyperuricemia sekunder menjadi glukosa-6-fosfat defisiensi dehidrogenas, sindrom Lesch-Nyhan, polisitemia vera, atau sarkoidosis atau pemberian tiazid sekunder atau ethambutol.a DOSIS ALLOPURINOL DAN ATURAN PAKAIUmum
• Menjaga asupan cairan untuk menghasilkan urin harian ≥2 L. Mempertahankan pH urin tetap netral atau, lebih disukai urine alkali.Gout
• Periode transisi dari beberapa bulan mungkin diperlukan saat allopurinol ditambahkan ke rejimen kolkisin, agen urikosurik, dan / atau agen anti-inflamasi. Selama masa transisi, penggunaan obat secara bersamaan, menyesuaikan dosis allopurinol untuk mencapai konsentrasi serum asam urat normal dan kebebasan / hilangnya dari serangan gout akut selama beberapa bulan. Turunkan dosis urikosurik secara bertahap selama lebih dari beberapa minggu Kemoterapi-induced Hyperuricemia
• Untuk pencegahan nefropati asam urat akut pada pasien yang menjalani kemoterapi, mulai pengobatan allopurinol 24-48 jam sebelum memulai chemotherapy.152, sebuah
ADMINISTRASI / ATURAN PAKAI ALLOPURINOLBerikan oral atau infus IV.Administrasi Oral
Biasanya diberikan secara oral sekali sehari, sebaiknya setelah makan. Jika dosis oral >300 mg, penggunaan dalam dosis terbagi. Infus IV Untuk larutan dan informasi kompatibilitas obat, lihat bagian Stabilitas dibawah Kompatibilitas. Rekonstitusi
Rekonstitusi botol berisi allopurinol Na (sodium) setara dengan 500 mg allopurinol dengan 25 ml air steril untuk injeksi untuk memberikan larutan yang mengandung 20 mg / mL allopurinol. Harus diencerkan lebih lanjut sebelum penggunaan seceara IV.LarutanEncerkan konsentrat yang mengandung allopurinol 20 mg / mL dengan larutan IV yang kompatibel (lihat Kompatibilitas larutan di bagian bawah Stabilitas) hingga konsentrasi akhir dari ≤6 mg / mL. Jangan gunakan pelarut yang mengandung natrium bikarbonat.Kecepatan Administrasi
Berikan Infus dosis harian atau dosis terbagi infus IV berselang berjarak 6-, 8-, atau 12 jam. Kecepatan Infus tergantung pada volume infus. DOSIS allopurinolTersedia sebagai allopurinol (oral) atau natrium allopurinol (untuk penggunaan IV); dosis yang dinyatakan dalam allopurinol. Pasien Pediatric
Kemoterapi-induced Hyperuricemia
Oral: Anak-anak <6 tahun: Pada awalnya, 150 mg sehari Anak-anak 6-10 tahun: Pada awalnya, 300 mg sehari Sesuaikan dosis setelah sekitar 48 jam sesuai dengan respon pasien > IV Anak-anak ≤10 tahun: dosis awal 200 mg / m2 sehari.Anak-anak> 10 tahun: 200-400 mg / m2 sehariDewasa
Gout
Oral: Awalnya, 100 mg sehari. Dapat meningkatkan dosis 100 mg tiap minggu sampai konsentrasi serum urat jatuh ke ≤6 mg / dL atau sampai maksimum dosis yang dianjurkan 800 mg sehari tercapai. Dosis biasa adalah 200-300 mg pada pasien gout ringan. Dan 400-600 mg setiap hari pada mereka dengan gout sedang sampai parah.Setelah konsentrasi serum urat dikendalikan, pengurangan dosis dapat dilakukan; dosis pemeliharaan rata-rata adalah 300 mg per hari, dan dosis efektif minimum adalah 100-200 mg sehari.Kemoterapi-induced Hyperuricemia
Oral: 600-800 mg sehari selama 2-3 hari.> IV 200-400 mg / m2 sehari.Batu Ginjal Kalsium Oksalat Berulang Oral: Awalnya, 200-300 mg sehari. Titrasi dosis berdasarkan penentuan asam urat urin dalam 24 jam BATASAN PENGOBATAN / RESEP (DOSIS MAKSIMUM) Pasien Pediatric
IV
Anak-anak> 10 tahun: maksimum 600 mg sehari. Dewasa
Oral :
Maksimum 800 mg sehari. IV :Maksimum 600 mg sehari.
ALLOPURINOL (Anti Gout / asam urat) bagian 1
Inhibitor Xantin oksidase; struktural isomer dari hypoxanthine. Menghambat pembentukan asam urat.
Gout menggambarkan spectrum penyakit meliputi tingginya asam urat atau hiperuricemia, serangan akut arthritis berkaitan dengan Kristal monosodium urat pada cairan sinovial, deposit Kristal monosodium urat pada jaringan, intertistinal ginjal, dan nefrolitiasis asam urat.
Terapi allopurinol sebagai terapi asam urat jangka panjang
KELAS:
Antigout
FARMAKOLOGI / MEKANISME AKSI ALLOPURINOL
Menghambat enzim xanthine oksidase, enzim yang merespon konversi hipoxantine menjadi xanthine dan lalu menjadi asam urat.
• Allopurinol dan metabolit aktifnya, oxypurinol, menghambat xanthine oxidase. Penghambatan xanthine oxidase akan mengeblok konversi oxypurines (hipoksantin, xanthine) menjadi asam urat. Sehingga terjadi penurunan konsentrasi asam urat serum dan urin dan peningkatan konsentrasi serum dan urin dari hipoksantin dan xanthine.
• Mengurangi biosentesis purin de novo dengan secera tidak langsung meningkatkan konsentrasi oxypurine dan allopurinol ribonucleotide dan menurunkan konsentrasi phosphoribosylpyrophosphate. Juga mengurangi konsentrasi asam urat serum dengan meningkatkan penggabungan hipoksantin dan xanthine ke dalam DNA dan RNA.
• Tidak memiliki aktifitas analgesik, anti-inflamasi, atau urikosurik
MEREK DAGANG ALLOPURINOL:
Algut, Allopurinol, Alofar, Benoxuric, Decasurik, Hanoric, Hycemia, Isoric, Kemorinol, Licorice, Linogra, Lanol, Mediuric, Nilapur, Omeric, Ponuric, Pritanol, Puricemia, Purinic Riucid, Rinolic, Selespurin, Sinoric, Tulonic, Urica, Uricnol, Danturic, Zyloric.
NAMA GENERIK :
Allopurinol
PENGGUNAAN / INDIKASI ALLOPURINOL
Gout
Mengurangi konsentrasi asam urat serum dan urin pada gout primer atau sekunder. Pada awal gout tidak rumit, lebih disukai daripada uricosurics pada pasien dengan ekskresi asam urat urin > 900 mg setiap hari dan pada mereka dengan nefropati gout, batu saluran kemih atau obstruksi, atau azotemia.
Manajemen gout ketika agen urikosurik tidak dapat digunakan karena efek samping, alergi, atau respon yang tidak memadai; ketika ada tophi terlihat atau bukti radiografi dari penumpukan asam urat dan batu; atau ketika konsentrasi serum urat melebihi 8,5-9 mg / dL dan pasien memiliki riwayat keluarga tophi dan ekskresi Asam urat rendah.
Manajemen nefropati gout primer atau sekunder dengan atau tanpa oliguria sekunder.
Kemoterapi-induced Hyperuricemia
Beberapa terapi (dengan alkalinisasi urin dan hidrasi IV) pada pasien dengan leukemia, limfoma, dan tumor ganas yang sedang menjalani terapi kanker yang diharapkan dapat menghasilkan lisis tumor dan peningkatan konsentrasi asam urat serum dan urin.
Allopurinol oral lebih lambat dan kurang efektif dalam mengurangi konsentrasi plasma asam urat dibandingkan IV rasburicase.
Batu Ginjal Berulang
Manajemen batu ginjal kalsium oksalat berulang pada pria dan wanita yang ekskresi asam urat pada urin secara berurutan melebihi 800 dan 750 mg per hari.
Pencegahan urat batu ginjal asam pada pasien dengan riwayat pembetukan batu berulang
Penggunaan lain
Telah digunakan untuk mengurangi hyperuricemia sekunder menjadi glukosa-6-fosfat defisiensi dehidrogenas, sindrom Lesch-Nyhan, polisitemia vera, atau sarkoidosis atau pemberian tiazid sekunder atau ethambutol.a
DOSIS ALLOPURINOL DAN ATURAN PAKAI
Umum
• Menjaga asupan cairan untuk menghasilkan urin harian ≥2 L. Mempertahankan pH urin tetap netral atau, lebih disukai urine alkali.
Gout
• Periode transisi dari beberapa bulan mungkin diperlukan saat allopurinol ditambahkan ke rejimen kolkisin, agen urikosurik, dan / atau agen anti-inflamasi. Selama masa transisi, penggunaan obat secara bersamaan, menyesuaikan dosis allopurinol untuk mencapai konsentrasi serum asam urat normal dan kebebasan / hilangnya dari serangan gout akut selama beberapa bulan. Turunkan dosis urikosurik secara bertahap selama lebih dari beberapa minggu
Kemoterapi-induced Hyperuricemia
• Untuk pencegahan nefropati asam urat akut pada pasien yang menjalani kemoterapi, mulai pengobatan allopurinol 24-48 jam sebelum memulai chemotherapy.152, sebuah
ADMINISTRASI / ATURAN PAKAI ALLOPURINOL
Berikan oral atau infus IV.
Administrasi Oral
Biasanya diberikan secara oral sekali sehari, sebaiknya setelah makan. Jika dosis oral >300 mg, penggunaan dalam dosis terbagi.
Infus IV
Untuk larutan dan informasi kompatibilitas obat, lihat bagian Stabilitas dibawah Kompatibilitas.
Rekonstitusi
Rekonstitusi botol berisi allopurinol Na (sodium) setara dengan 500 mg allopurinol dengan 25 ml air steril untuk injeksi untuk memberikan larutan yang mengandung 20 mg / mL allopurinol. Harus diencerkan lebih lanjut sebelum penggunaan seceara IV.
Larutan
Encerkan konsentrat yang mengandung allopurinol 20 mg / mL dengan larutan IV yang kompatibel (lihat Kompatibilitas larutan di bagian bawah Stabilitas) hingga konsentrasi akhir dari ≤6 mg / mL. Jangan gunakan pelarut yang mengandung natrium bikarbonat.
Kecepatan Administrasi
Berikan Infus dosis harian atau dosis terbagi infus IV berselang berjarak 6-, 8-, atau 12 jam. Kecepatan Infus tergantung pada volume infus.
DOSIS allopurinol
Tersedia sebagai allopurinol (oral) atau natrium allopurinol (untuk penggunaan IV); dosis yang dinyatakan dalam allopurinol.
Pasien Pediatric
Kemoterapi-induced Hyperuricemia
Oral:
Anak-anak <6 tahun: Pada awalnya, 150 mg sehari
Anak-anak 6-10 tahun: Pada awalnya, 300 mg sehari
Sesuaikan dosis setelah sekitar 48 jam sesuai dengan respon pasien
> IV
Anak-anak ≤10 tahun: dosis awal 200 mg / m2 sehari.
Anak-anak> 10 tahun: 200-400 mg / m2 sehari
Dewasa
Gout
Oral:
Awalnya, 100 mg sehari. Dapat meningkatkan dosis 100 mg tiap minggu sampai konsentrasi serum urat jatuh ke ≤6 mg / dL atau sampai maksimum dosis yang dianjurkan 800 mg sehari tercapai. Dosis biasa adalah 200-300 mg pada pasien gout ringan. Dan 400-600 mg setiap hari pada mereka dengan gout sedang sampai parah.
Setelah konsentrasi serum urat dikendalikan, pengurangan dosis dapat dilakukan; dosis pemeliharaan rata-rata adalah 300 mg per hari, dan dosis efektif minimum adalah 100-200 mg sehari.
Kemoterapi-induced Hyperuricemia
Oral:
600-800 mg sehari selama 2-3 hari.
> IV
200-400 mg / m2 sehari.
Batu Ginjal Kalsium Oksalat Berulang
Oral:
Awalnya, 200-300 mg sehari. Titrasi dosis berdasarkan penentuan asam urat urin dalam 24 jam
BATASAN PENGOBATAN / RESEP (DOSIS MAKSIMUM)
Pasien Pediatric
IV
Anak-anak> 10 tahun: maksimum 600 mg sehari.
Dewasa
Oral :
Maksimum 800 mg sehari.
IV :
Maksimum 600 mg sehari.