Asam Mefenamat bagian 2

ASAM MEFENAMAT bagian 2
PERHATIAN

KONTRAINDIKASI

• Dikenal hipersensitivitas terhadap Asam mefenamat atau bahan dalam formulasi.

• Riwayat asma, urtikaria, atau reaksi sensitivitas lain dipicu oleh aspirin atau NSAID lainnya.

• Pengobatan nyeri perioperatif dalam pengaturan pembedahan CABG.

• ulserasi aktif atau peradangan kronis dari saluran GI bagian atas atau bawah.

• sudah ada sebelumnya penyakit ginjal


PERINGATAN / PENCEGAHAN

Peringatan

Efek kardiovaskular

Selektif COX-2 inhibitor telah dikaitkan dengan peningkatan risiko kejadian kardiovaskular (misalnya, MI, stroke) di pada situasi tertentu, Beberapa NSAID prototipikal juga telah dikaitkan dengan peningkatan risiko kardiovaskular. Informasi tidak tersedia pada risiko yang terkait dengan asam mefenamat pada waktu sekarang ini.

Gunakan NSAIAs dengan hati-hati dan diawasi secara cermat (misalnya, memantau perkembangan kejadian kardiovaskular) dan pada dosis terendah yang efektif untuk durasi terpendek.

Penggunaan jangka pendek untuk meredakan nyeri akut, terutama pada dosis rendah, tampaknya tidak dikaitkan dengan peningkatan risiko kejadian kardiovaskular yang serius (kecuali segera setelah operasi CABG)

Tidak ada bukti yang konsisten bahwa penggunaan seiring aspirin dosis rendah bisa mengurangi resiko peningkatan kejadian kardiovaskular buruk yang berat terkait dengan NSAID


Efek GI
Toksisitas GI serius (misalnya, perdarahan, ulserasi, perforasi) dapat terjadi dengan atau tanpa gejala peringatan; peningkatan risiko pada mereka dengan riwayat perdarahan saluran cerna atau ulserasi, pasien geriatri, perokok, mereka yang ketergantungan alkohol, dan mereka yang secara umum memikiki kesehatan yang buruk,

Untuk pasien berisiko tinggi untuk komplikasi dari NSAIA-induced GI ulserasi (misalnya, perdarahan, perforasi), pertimbangkan penggunaan seiring misoprostol, alternatif, pertimbangkan penggunaan seiring inhibitor pompa proton (misalnya omeprazol) atau penggunaan NSAIA yang merupakan inhibitor selektif COX-2 (misalnya, celecoxib)

Efek ginjal
Cedera langsung ginjal, termasuk nekrosis papiler ginjal, dilaporkan pada pasien yang menerima terapi NSAID jangka panjang.

Potensi decompensation terbuka ginjal, Peningkatan risiko toksisitas ginjal pada pasien dengan gangguan ginjal atau hati atau gagal jantung, pada pasien geriatri, pada pasien dengan penurunan volume, dan pada mereka yang menerima diuretik, ACE inhibitor, atau antagonis reseptor angiotensin II

Reaksi sensitivitas

Reaksi hipersensitivitas

Reaksi anafilaktoid dilaporkakn.
Intervensi medis pertama dan penghentian untuk anaphylaxis.

Hindari pada pasien dengan aspirin triad (sensitivitas aspirin, asma, polip hidung); hati-hati pada pasien dengan asthma.

Reaksi dermatologi

Reaksi kulit yang serius (misalnya, dermatitis eksfoliatif, sindrom Stevens-Johnson, nekrolisis epidermal toksik) dilaporkan; dapat terjadi tanpa peringatan. Hentikan pada penampilan pertama ruam atau tanda-tanda lain dari hipersensitivitas (misalnya, lepuh, demam, pruritus)

Efek Hepatik

Reaksi parah termasuk penyakit kuning, hepatitis fulminan yang fatal, nekrosis hati, dan gagal hati (kadang-kadang fatal) dilaporkan jarang dengan NSAID.

Tingginya serum ALT atau AST dilaporkan.

Pantau adanya gejala dan / atau tanda-tanda yang menunjukkan disfungsi hati; memantau fungsi hati yang abnormal. Hentikan jika terjadi tanda-tanda atau gejala penyakit hati atau manifestasi sistemik (misalnya, eosinofilia, ruam).

Efek Hematologi
Anemia dilaporkan jarang. Tentukan konsentrasi hemoglobin atau hematokrit pada pasien yang menerima terapi jangka panjang jika terjadi tanda-tanda atau gejala anemia.

Dapat menghambat agregasi trombosit dan memperpanjang waktu perdarahan .

Efek Okular
Gangguan visual yang dilaporkan; Evaluasi mata dianjurkan jika terjadi perubahan visual.

Kewaspadaan lainnya

Bukan pengganti terapi kortikosteroid; tidak efektif dalam pengelolaan adrenal insufficiency.

Dapat menutupi tanda-tanda infeksi tertentu.

Mendapatkan CBC dan profil kimia secara periodik selama penggunaan jangka panjang.


POPULASI TERTENTU

KEHAMILAN
Kategori C. Hindari penggunaan pada trimester ketiga karena kemungkinan penutupan dini ductus arteriosus.


LAKTASI

Didistribusikan ke dalam ASI. Hentikan menyusui atau obat.

PEDIATRIC
Keamanan dan kemanjuran tidak didirikan pada anak-anak <14 tahun.

GERIATRIC

Gunakan dengan hati-hati pada pasien ≥65 tahun., Geriatric tampaknya mentolerir terapi kurang baik (misalnya, mungkin insiden yang lebih tinggi dari efek GI yang merugikan, risiko lebih besar terkena dekompensasi ginjal) dari dewasa muda,  Fatal GI yang merugikan efek dilaporkan lebih sering pada pasien geriatri daripada dewasa muda,

PENURUNAN GINJAL

Gunakan tidak dianjurkan pada pasien dengan riwayat penyakit ginjal atau keruasakan ginjal substansial


EFEK SAMPING YANG UMUM
Nyeri perut, sembelit, diare, dispepsia,  perut kembung,  gross perdarahan / perforasi,  mulas,  mual,  ulkus GI (lambung / duodenum),  muntah,  fungsi ginjal normal,  anemia,  pusing,  edema,  enzim ditinggikan hati,  sakit kepala,  meningkatkan waktu pendarahan,  pruritus, ruam ,  tinnitus.


INTERAKSI ASAM MEFENAMAT

Obat Terikat Protein

Interaksi farmakokinetik mungkin; potensi asam mefenamat untuk dipindahkan dari situs mengikat oleh, atau untuk menggantikan dari situs mengikat, protein terikat obat lain (misalnya, antikoagulan oral, hydantoins, salisilat, sulfonamid, dan sulfonilurea) Amati efek samping jika digunakan dengan lainnya protein terikat obat.

Obat yang Mempengaruhi hepatik mikrosomal Enzim

Inhibitor CYP2C9: mungkin keamanan berubah dan kemanjuran asam mefenamat.


FARMAKOKINETIK ASAM MEFENAMAT

ABSORBSI

Bioavailabilitas
Cepat diserap berikut administration. oral, konsentrasi plasma puncak biasanya dicapai dalam waktu 2-4 jam.

Makanan

Pengaruh makanan terhadap laju dan tingkat penyerapan tidak diketahui.

DISTRIBUSI
Muncul untuk menyeberangi placenta

Didistribusikan ke dalam susu dengan jumlah kecil,  

Protein Plasma Binding

> 90%

METABOLISME
Dimetabolisme oleh CYP2C9 ke 3'-hidroksimetil asam mefenamat; oksidasi lebih lanjut menjadi asam 3'-carboxymefenamic dapat terjadi.  Asam mefenamat dan metabolitnya juga adalah glucuronidated.

ELIMINASI

Rute eliminasi
Diekskresikan dalam urin (52%) terutama sebagai konjugat asam glukuronat obat dan metabolitnya dan kotoran (<20%). 

Waktu Paruh
Mefenamat Asam: sekitar 2 jam. Waktu paruh 3'-hidroksimetil asam mefenamat dan asam 3'-carboxymefenamic mungkin lebih lama dari orang tua.


Populasi khusus
Paruh 5 kali lebih lama pada bayi prematur dibandingkan dengan dewasa

Pada pasien dengan gangguan ginjal atau hati, pembersihan metabolit dapat menurun.

Substansial tidak dihapus oleh hemodialisis.,  


STABILITAS ASAM MEFENAMAT

PENYIMPANAN

Oral
kapsul
20-25 ° C (mungkin terkena 15-30 ° C)



Informasi Obat klik Drug-obat info

Baca bagian sebelumnya dari obat asam mefenamat dengan klik Asam Mefenamat bagian 1