KAFEIN (CAFFEINE) bagian 1
SSP stimulan; sebuah derivate xanthine
KELAS TERAPI KAFEIN :
Anorexigenic Agen dan pernapasan dan Cerebral Stimulan, Miscellaneous; cn809 (VA primer)
SIFAT FISIKA KIMIA KAFEIN (CAFFEINE) :
Pemerian
Sebuah putih atau hampir putih, Kristal bubuk atau kristal putih atau hampir putih halus. Tersublimasi bacaan. Sedikit larut dalam air; mudah larut dalam air mendidih; sedikit larut dalam alkohol dehidrasi. Larut dalam concentrat- solusi ed natrium benzoat alkali atau salisilat.
BOBOT MOLEKUL (BM) CAFFEINE :
Rata rata : 194.1906
Monoisotopic: 194.080375584
NAMA KIMIA / IUPAC KAFEIN :
1,3,7-trimethyl-2,3,6,7-tetrahydro-1H-purine-2,6-dione
FORMULA KIMIA CAFFEINE :
C8H10N4O2
SMILES CAFFEINE :
CN1C=NC2=C1C(=O)N(C)C(=O)N2C
FARMAKOLOGI / MEKANISME AKSI KAFEIN :
Caffeine menstimulasi medulla, vagal, vasomotor, and pusat pernafasan, bradikardi, vasokonstriksi, dan meningkatnya kecepatan pernafasan.. Aksi intracellular cyclic 3′,5′-adenosine monophosphate (cyclic AMP) mengkuti inhibisi phosphodiesterase, enzim yang mendegradasi siklik AMP. Hal ini sekarang dianggap adenosine-reseptor di dalam membran plasma dari hampir setiap sel. Sebagai adenosin bertindak sebagai autocoid, menghambat pelepasan neurotransmitter dari norepinefrin presinaptik atau angiotensin, antagonisme reseptor adenosin mempromosikan rilis neurotransmitter. Hal ini menjelaskan efek stimulasi kafein. Blokade dipercepat, "berdebar" jantung pada asupan kafein.
Bersaing menghambat phosphodiesterase, enzim yang mendegradasi siklik monofosfat 3 ', 5'-adenosin (AMP), peningkatan tingkat intraselular AMP siklik,
Merangsang semua tingkat CNS.120, seorang Merangsang korteks serebral dan menghasilkan aliran pemikiran yang lebih cepat dan lebih jelas, terjaga atau gairah pada pasien lelah; juga meningkatkan koordinasi psikomotor.
Merangsang medula vagal, vasomotor, dan pusat pernapasan dalam dosis yang sedikit lebih besar, mempromosikan bradikardia, vasokonstriksi, dan peningkatan kecepatan pernapasan,
Menghasilkan efek inotropik positif pada miokardium dan efek chronotropic positif pada SA node, menyebabkan peningkatan sementara denyut jantung, kekuatan kontraksi, curah jantung, dan kerja jantung,
Mengkonstriksi pembuluh darah otak; juga langsung melebarkan pembuluh darah perifer, penurunan vaskular perifer resistance.120, efek keseluruhan pada detak jantung dan BP tergantung pada apakah SSP atau efek perifer predominate.
Merangsang otot rangka sukarela, meningkatkan kekuatan kontraksi dan penurunan kelelahan otot,
Merangsang sekresi asam lambung dari sel parietal.
Meningkatkan aliran darah ginjal dan GFR; menurun proksimal tubular reabsorpsi natrium dan air, sehingga diuresis ringan,
MEREK / NAMA DAGANG KAFEIN (CAFFEINE):
Cafcit®,
No Doz®,
Vivarin®
NAMA GENERIK:
Kafein
PENGGUNAAN / INDIKASI KAFEIN (CAFFEINE) :
Stimulasi SSP (SISTEM SARAF PUSAT)
Digunakan secara oral sebagai bantuan dalam tetap terjaga dan untuk mengembalikan kewaspadaan mental pada pasien lelah,
Digunakan dalam kombinasi dengan antihistamin untuk mengatasi sifat sedatif antihistamin; Namun, khasiat dan dosis yang diperlukan tidak cukup diketahui.
Kafein dan injeksi natrium benzoat telah digunakan bersama dengan langkah-langkah dukungan untuk mengobati depresi pernapasan yang terkait dengan overdosis obat depresan SSP (misalnya, analgesik opiat, alkohol) dan dengan shock listrik, Namun, banyak pihak percaya kafein dan analeptics lainnya harus tidak digunakan dalam kondisi ini dan merekomendasikan terapi suportif lain karena manfaat kafein dipertanyakan dan aksi yang sementara,
Apnea dari Prematuritas
pengobatan Jangka pendek (10-12 hari) (oral atau IV kafein sitrat) apnea prematuritas pada neonatus yang usia kehamilan 28 sampai <33 minggu
Gunakan hanya setelah penyebab lain dari apnea (misalnya, gangguan CNS, penyakit paru primer, anemia, sepsis, gangguan metabolisme, kelainan kardiovaskular, apnea obstruktif) telah dikesampingkan atau diperlakukan sewajarnya.
Sakit Kepala
Digunakan dalam kombinasi dengan ergotamine untuk mencegah atau mengobati sakit kepala vaskular (misalnya, migrain dan sakit kepala klaster). Namun, ada bukti yang bertentangan mengenai kemanjuran kombinasi ini dalam pengobatan serangan migrain akut.
Digunakan secara oral sebagai sediaan tunggal dan dalam kombinasi dengan analgesik (misalnya, asetaminofen, aspirin) untuk pengobatan sakit kepala, termasuk serangan migraine.
Beberapa bukti bahwa kombinasi analgesik-kafein dapat menghasilkan efek analgesia sedikit lebih dari agen analgesik tunggal dan mungkin memiliki efek menguntungkan pada suasana hati; Namun, hasil ini tidak selalu direproduksi dalam studi. Studi tambahan yang terkendali dengan baik diperlukan untuk menentukan peran, jika ada, kafein sebagai tambahan analgesik.
Beberapa ahli menyatakan bahwa kombinasi acetaminophen, aspirin, dan kafein adalah terapi lini pertama yang masuk akal untuk serangan migrain ringan sampai sedang atau serangan migrain parah yang sebelumnya telah merespon NSAIAs atau analgesik nonopiate.
Kafein dan natrium benzoat injeksi telah digunakan untuk mengurangi gejala-gejala sakit kepala diikuti puncture (tusukan) tulang belakang
Penggunaan lainnya
Keamanan dan kemanjuran kafein sitrat dalam pencegahan sindrom kematian bayi mendadak (SIDS) atau sebelum ekstubasi dalam ventilasi mekanik bayi tidak diketahui.
Telah digunakan secara oral sebagai sediaan tunggal dan dalam kombinasi dengan obat lain (misalnya, analgesik, diuretik) untuk mengurangi ketegangan, kelelahan, dan retensi cairan yang berhubungan dengan menstruation. Kegunaan dipertanyakan karena aktivitas diuretik kafein pada pasien dengan retensi cairan minimal.
DOSIS DAN ADMINISTRASI KAFEIN (CAFFEINE)
Umum
Apnea dari Prematuritas
Sebelum memulai terapi sitrat kafein, menentukan konsentrasi serum kafein awal pada neonatus sebelumnya diobati dengan teofilin (lihat Obat Tertentu dan Tes Laboratorium bawah Interaksi) dan pada bayi yang lahir dari ibu yang mengonsumsi kafein sebelum kelahiran.
Mungkin perlu memonitor konsentrasi serum kafein secara periodik selama terapi untuk menghindari toxicity (toksisitas).
ADMINISTRASI
Mengelola secara oral (tablet kafein, larutan oral sitrat kafein), berdasarkan infus IV lambat (kafein sitrat), atau dengan suntikan lambat IV atau IM atau sub-Q injeksi (kafein dan natrium benzoat), Penggunaan melalui rektal (dubur) dalam kombinasi dengan ergotamine tartrate.
Konsultasikan label produk produsen untuk arah lengkap untuk administrasi yang sesuai dari olahan mengandung kafein dalam kombinasi dengan analgesik, antasida, antihistamin, antipiretik, antitusif, alkaloid belladonna, diuretik, ergotamine tartrat, ekspektoran, dekongestan hidung, relaksan otot rangka, simpatomimetik, dan vitamin.
ADMINISTRASI ORAL
Kafein Sitrat Larutan Oral
Tersedia sebagai larutan oral bebas pengawet dalam botol sekali pakai; membuang sisa yang tidak terpakai.
Untuk mengelola dosis, melepaskan stopper karet dari vial dan kemudiani membuangnya dan mengelola dosis yang tepat dengan menggunakan 1-mL atau jarum suntik lainnya yang sesuai untuk memastikan ukuran yang akurat.
ADMINISTRASI IV
Untuk larutan dan informasi kompatibilitas obat, lihat Kompatibilitas bawah Stabilitas.
Kafein sitrat tersedia sebagai injeksi bebas pengawet dalam vial sekali pakai botol; buang sisa yang tidak digunakan. Gunakan pompa jarum suntik infus untuk mengelola kafein sitrat injeksi untuk neonatus.
Kecepatan Administrasi
Kafein sitrat: Untuk pengobatan apnea prematuritas, mengelola dosis muatan dengan infus IV lambat selama 30 menit; menanamkan dosis perawatan dengan infus IV lambat lebih dari 10 minutes.
Kafein dan natrium benzoat: diberikan melalui injeksi IV lambat,
DOSIS
Tersedia sebagai kafein, kafein sitrat, dan kafein dan natrium benzoat; Dosis kafein (sendiri atau dalam kombinasi tetap dengan natrium benzoat) dinyatakan dalam kafein anhidrat; Dosis kafein sitrat dinyatakan dalam bentuk garam.
Kafein juga tersedia secara komersial dalam kombinasi dengan analgesik, antasida, antihistamin, antipiretik, antitusif, alkaloid belladonna, diuretik, ergotamine tartrat, ekspektoran, dekongestan hidung, relaksan otot rangka, simpatomimetik, dan vitamin; konsultasikan pelabelan produk produsen untuk dosis yang tepat dari persiapan khusus.
Pasien Pediatric
Stimulasi SSP
Oral:
Kafein: 100-200 mg diberikan tidak lebih sering daripada setiap 3-4 jam pada anak-anak ≥12 tahun.
> IV, IM, atau Sub-Q
Kafein dan natrium benzoat injeksi: 8 mg / kg (maksimal 500 mg) (4 mg / kg bila dinyatakan dalam kafein anhidrat) atau 250 mg / m2 (125 mg / m2 bila dinyatakan dalam kafein anhidrat) diberikan sampai setiap 4 jam jika perlu telah direkomendasikan, sebuah namun kebanyakan dokter sangat tidak menyarankan penggunaan analeptic dari caffeine.
Apnea dari Prematuritas
> Memuat Dosis Kafein Sitrat
Oral:
Memuat dosis 10-20 mg / kg (5-10 mg / kg bila dinyatakan dalam kafein anhidrat) sebagai dosis tunggal telah digunakan.
IV:
Memuat dosis 20 mg / kg (10 mg / kg bila dinyatakan dalam kafein anhidrat) sebagai dosis tunggal
Atau, pemuatan dosis 10-20 mg / kg (5-10 mg / kg bila dinyatakan dalam kafein anhidrat) sebagai dosis tunggal telah digunakan.
IM:
Memuat dosis 10-20 mg / kg (5-10 mg / kg bila dinyatakan dalam kafein anhidrat) sebagai dosis tunggal telah digunakan.
> Perawatan Terapi dengan Kafein Sitrat
Oral:
5 mg / kg (2,5 mg / kg saat dinyatakan dalam kafein anhidrat) setiap 24 jam tidak lebih dari 10-12 hari, dimulai 24 jam setelah loading dose.
Atau, 5-10 mg / kg (2,5-5 mg / kg bila dinyatakan dalam kafein anhidrat) sekali sehari, dimulai 24 jam setelah dosis muatan, telah digunakan. Sesuaikan dosis pemeliharaan sesuai dengan respon dan toleransi pasien dan konsentrasi plasma kafein.
IV:
5 mg / kg (2,5 mg / kg saat dinyatakan dalam kafein anhidrat) setiap 24 jam tidak lebih dari 10-12 hari, dimulai 24 jam setelah loading dose.
Atau, 5-10 mg / kg (2,5-5 mg / kg bila dinyatakan dalam kafein anhidrat) sekali sehari, dimulai 24 jam setelah dosis muatan, telah digunakan. Sesuaikan dosis pemeliharaan sesuai dengan respon dan toleransi pasien dan konsentrasi plasma kafein.
IM:
5-10 mg / kg (2,5-5 mg / kg bila dinyatakan dalam kafein anhidrat) sekali sehari, dimulai 24 jam setelah dosis muatan, telah digunakan. Sesuaikan dosis pemeliharaan sesuai dengan respon pasien dan toleransi dan konsentrasi plasma kafein.
Sakit Kepala
Oral:
Kafein dalam kombinasi tetap dengan analgesik (misalnya, asetaminofen, aspirin, salisilamid) untuk pengobatan sendiri: Kombinasi dan ukur kekuatan bervariasi; konsultasikan pelabelan produk produsen untuk dosis yang tepat dari preparation tertentu,
> Tension Headache
Oral:
Butalbital, acetaminophen, dan kafein pada anak-anak ≥12 tahun: 1 atau 2 kapsul atau tablet (masing-masing berisi butalbital 50 mg, acetaminophen 325 mg, dan 40 mg kafein) setiap 4 jam (sampai 6 kapsul atau tablet setiap hari) atau, 1 kapsul atau tablet (yang mengandung butalbital 50 mg, acetaminophen 500 mg, dan 40 mg kafein) setiap 4 jam pada anak-anak ≥12 tahun. Hindari penggunaan jangka panjang dan penggunaan ulang.
Butalbital, aspirin, dan kafein pada anak-anak ≥12 tahun: 1 atau 2 tablet (masing-masing berisi butalbital 50 mg, aspirin 325 mg, dan 40 mg kafein) setiap 4 jam (sampai 6 tablet sehari). Hindari penggunaan jangka panjang dan pengulangan.
Dewasa
Stimulasi SSP
> Mild CNS Stimulasi
Oral:
Kafein: 100-200 mg diberikan tidak lebih sering daripada setiap 3-4 jam.
> Darurat Kegagalan Pernapasan
IV:
Kafein dan natrium benzoat: 500 mg-1 g (250-500 mg ketika dinyatakan dalam kafein anhidrat); Namun, kebanyakan dokter sangat tidak menyarankan penggunaan analeptic dari caffeine.
> Respiratory Depresi Terkait dengan Overdosis CNS depressants dan dengan Electric Shock
IM:
Kafein dan natrium benzoat: 500 mg-1 g (250-500 mg ketika dinyatakan dalam kafein anhidrat); Namun, kebanyakan dokter sangat tidak menyarankan penggunaan analeptic dari caffeine.
Sakit Kepala
Oral:
Kafein dalam kombinasi tetap dengan analgesik (misalnya, asetaminofen, aspirin, salisilamid) untuk pengobatan sendiri: Kombinasi dan ukur kekuatan bervariasi; konsultasikan pelabelan produk produsen untuk dosis yang tepat dari preparasi tertentu,
> Tension Headache
Oral:
Butalbital, acetaminophen, dan kafein: 1 atau 2 kapsul atau tablet (masing-masing berisi butalbital 50 mg, acetaminophen 325 mg, dan 40 mg kafein) setiap 4 jam (sampai 6 kapsul atau tablet setiap hari) Atau, 1 kapsul atau tablet (yang mengandung butalbital 50 mg, acetaminophen 500 mg, dan 40 mg kafein) setiap 4 jam. Hindari penggunaan diperpanjang dan diulangi.
Butalbital, aspirin, dan kafein: 1 atau 2 kapsul atau tablet (masing-masing berisi butalbital 50 mg, aspirin 325 mg, dan 40 mg kafein) setiap 4 jam (sampai 6 kapsul atau tablet setiap hari). Hindari penggunaan diperpanjang dan penggunaan berulang.
Butalbital, acetaminophen, kafein, dan kodein fosfat: 1 atau 2 kapsul (masing-masing berisi butalbital 50 mg, acetaminophen 325 mg, 40 mg kafein, dan kodein fosfat 30 mg) setiap 4 jam (sampai 6 kapsul setiap hari). Hindari penggunaan diperpanjang dan penggunaan berulang.
Butalbital, aspirin, kafein, dan kodein fosfat: 1 atau 2 kapsul (masing-masing berisi butalbital 50 mg, aspirin 325 mg, 40 mg kafein, dan kodein fosfat 30 mg) setiap 4 jam (sampai 6 kapsul setiap hari). Hindari penggunaan diperpanjang dan penggunaan berulang.
> Vascular Headache
Oral:
Acetaminophen, aspirin, dan kafein: 2 tablet (masing-masing berisi acetaminophen 250 mg, aspirin 250 mg, dan kafein 65 mg) untuk pengobatan migraine.
Ergotamine dan kafein: 2 tablet (masing-masing berisi ergotamine tartrat 1 mg dan kafein 100 mg) awalnya, diikuti dengan 1 tablet pada interval 30 menit sampai serangan telah mereda (maksimal 6 tablet per serangan).
Rektal:
Ergotamin dan kafein: 1 supositoria (mengandung ergotamine tartrat 2 mg dan kafein 100 mg) awalnya; jika perlu, dapat memberikan dosis kedua (1 supositoria) dalam 1 jam.
Pada beberapa pasien dengan sakit kepala cluster di pagi hari, 1-2 supositoria dapat diberikan pada waktu tidur pada basis jangka pendek,