KAFEIN (OBAT CAFFEIN) Bagian 2
BATASAN RESEP / DOSIS MAKSIMAL KAFEIN (CAFFEINE)
Pasien Pediatric
Stimulasi SSP
Oral:
Kafein pada anak ≥12 tahun: Maksimum 200 mg setiap 3-4 jam.
> IV, IM, atau Sub-Q
Kafein dan injeksi natrium benzoat: Maksimum 500 mg (250 mg bila dinyatakan sebagai kafein anhidrat) per dosis.
Apnea dari Prematuritas
> Perawatan Terapi dengan Kafein Sitrat
Oral, IV, atau IM:
Keselamatan dan kemanjuran dosis periode melebihi 10-12 hari tidak diketahui.
Sakit Kepala
> Tension Headache
Oral:
Butalbital, acetaminophen, dan kafein pada anak-anak ≥12 tahun: Maksimal 6 kapsul atau tablet (masing-masing berisi butalbital 50 mg, acetaminophen 325 atau 500 mg, dan 40 mg kafein) sehari.
Butalbital, aspirin, dan kafein pada anak-anak ≥12 tahun: Maksimum 6 tablet (masing-masing berisi butalbital 50 mg, aspirin 325 mg, dan 40 mg kafein) sehari.
Dewasa
Stimulasi SSP
> Stimulasi CNS Mild (ringan)
Oral:
Kafein: Maksimum 200 mg setiap 3-4 jam.
> Darurat Kegagalan Pernapasan
IV:
Kafein dan natrium benzoat: Maksimum 1 g (500 mg bila dinyatakan dalam kafein anhidrat) sebagai dosis tunggal, maksimum 2,5 g (1,25 g ketika dinyatakan dalam kafein anhidrat) sehari.
> Respiratory Depresi Terkait dengan Overdosis CNS depressants dan dengan Electric Shock
IM:
Kafein dan natrium benzoat: Maksimum 1 g (500 mg bila dinyatakan dalam kafein anhidrat) sebagai dose.120 tunggal, maksimum 2,5 g (1,25 g ketika dinyatakan dalam kafein anhidrat) sehari.
Sakit Kepala
> Tension Headache
Oral:
Butalbital, acetaminophen, dan kafein: Maksimum 6 kapsul atau tablet (masing-masing berisi butalbital 50 mg, acetaminophen 325 atau 500 mg, dan 40 mg kafein) sehari.
Butalbital, aspirin, dan kafein: Maksimum 6 kapsul atau tablet (masing-masing berisi butalbital 50 mg, aspirin 325 mg, dan 40 mg kafein) sehari.
Butalbital, acetaminophen, kafein, dan kodein fosfat: Maksimum 6 kapsul (masing-masing berisi butalbital 50 mg, acetaminophen 325 mg, 40 mg kafein, dan kodein fosfat 30 mg) sehari.
Butalbital, aspirin, kafein, dan kodein fosfat: Maksimum 6 kapsul (masing-masing berisi butalbital 50 mg, aspirin 325 mg, 40 mg kafein, dan kodein fosfat 30 mg) sehari.
> Vascular Headache
Oral:
Acetaminophen, aspirin, dan kafein: Maksimum 2 tablet (masing-masing berisi acetaminophen 250 mg, aspirin 250 mg, dan kafein 65 mg) dalam jangka waktu 24 jam kecuali diarahkan oleh dokter.
Ergotamine dan kafein: Maksimum 6 tablet (masing-masing berisi ergotamine tartrat 1 mg dan kafein 100 mg) per serangan atau 10 tablet per minggu.
Rektal:
Ergotamin dan kafein: Maksimum 2 supositoria (masing-masing berisi ergotamine tartrat 2 mg dan kafein 100 mg) per serangan dan 5 supositoria per minggu.
POPULASI KHUSUS
Penurunan Hepatic
Apnea dari Prematuritas
> Oral atau IV
Sesuaikan dosis sitrat kafein untuk menghindari toksisitas; gunakan dengan hati-hati dan memantau konsentrasi serum kafein.
Penurunan ginjal
Apnea dari Prematuritas
> Oral atau IV
Sesuaikan dosis sitrat kafein untuk menghindari toksisitas; gunakan dengan hati-hati dan memantau konsentrasi serum kafein.
PERHATIAN
KONTRAINDIKASI
Dikenal hipersensitivitas terhadap kafein atau bahan dalam formulasi.
PERINGATAN / PENCEGAHAN
Peringatan
necrotizing enterocolitis
Berpotensi necrotizing enterocolitis yang fatal dilaporkan pada neonatus yang menerima kafein citrate. Pemantauan Hati-hati untuk pengembangan necrotizing enterocolitis (seperti yang dianjurkan untuk semua bayi prematur) dianjurkan untuk mereka yang menerima kafein sitrat.
Kewaspadaan umum
Efek Jantung
Takikardia, ekstrasistol, dan aritmia jantung mungkin lain mungkin berhubungan dengan dosis besar, Umumnya direkomendasikan bahwa kafein harus dihindari pada pasien dengan aritmia jantung gejala dan / atau palpitasi dan selama beberapa hari pertama minggu setelah AMI.
Gunakan dengan hati-hati pada bayi dengan penyakit kardiovaskular.
Efek Sistem Saraf
Dosis besar dapat menyebabkan insomnia, gelisah, gugup, delirium ringan, sakit kepala, kegembiraan, agitasi, kondisi yang menyerupai kecemasan neurosis, scotoma gemilang, hyperesthesia, tinnitus, dan tremor otot atau berkedut.
Kejang dilaporkan dengan kafein overdosis; gunakan dengan hati-hati pada bayi dengan gangguan kejang.
Pengobatan Terlalu kuat dengan kafein dan natrium benzoat dapat meningkatkan depresi SSP di pasien sudah tertekan
Effects GI
Penggunaan kronis pada hewan yang berhubungan dengan ulserasi lambung; hubungan kausal pada manusia tidak cukup diketahui. Gunakan dengan hati-hati pada pasien dengan riwayat ulcer peptikum.
Kelainan Glukosa Darah
Hipoglikemia dan hiperglikemia dilaporkan pada pasien yang menerima kafein; pemantauan berkala konsentrasi glukosa darah mungkin diperlukan pada neonatus menerima kafein sitrat.
Pengobatan sendiri
Dimaksudkan untuk digunakan sesekali saja; tidak boleh digunakan sebagai pengganti tidur.
Penggunaan Kombinasi Tetap
Ketika digunakan dalam kombinasi tetap dengan obat lain, mempertimbangkan memperingatkan, tindakan pencegahan, dan kontraindikasi yang terkait dengan agen bersamaan (s)
POPULASI TERTENTU
KEHAMILAN
Kategori C.
LAKTASI
Didistribusikan ke dalam susu, dilaporkan rasio susu-to-plasma rasio 0,5-0,76. Jumlah kafein dicerna dari jumlah biasa minuman berkafein dianggap kompatibel dengan menyusui; kafein dapat terakumulasi dalam bayi menyusui mengikuti konsumsi ibu moderat sampai berat.
PEDIATRIC
Penggunaan tablet kafein untuk pengobatan sendiri pada anak-anak <12 tahun tidak direkomendsasikan. Kemungkinan peningkatan keparahan efek SSP pada anak-anak dibandingkan dengan dewasa.
Hindari penggunaan kafein dan sodium benzoate injeksi pada neonatus; natrium benzoat dapat menghasilkan kernicterus.
Gunakan kafein sitrat dengan hati-hati pada bayi prematur dengan gangguan ginjal atau fungsi hati, penyakit jantung, atau gangguan kejang. Pertimbangkan kemungkinan perlunya monitoring konsentrasi serum kafein, konsentrasi glukosa darah. Memantau secara berkala; hipoglikemia dan hiperglikemia dilaporkan dalam neonates.
Tindak lanjut studi jangka panjang belum menunjukkan administrasi kafein pada neonatus prematur untuk mempengaruhi perkembangan neurologis atau pertumbuhan.
PENURUNAN HEPATIC
Farmakokinetik kafein sitrat tidak dievaluasi pada neonatus prematur dengan kerusakan hati; digunakan dengan hati hati.
PENURUNAN GINJAL
Farmakokinetik kafein sitrat tidak dievaluasi pada neonatus prematur dengan gangguan ginjal; digunakan dengan hati hati.
EFEK SAMPING YANG UMUM
Stimulasi CNS (misalnya, insomnia, gelisah, gugup, delirium ringan), iritasi GI (misalnya, mual, muntah, iritasi lambung).
Pada neonatus dengan apnea prematuritas: Ruam, makan intoleransi, sepsis, necrotizing enterocolitis.
INTERAKSI KAFEIN / CAFFEINE :
Tampaknya dimetabolisme terutama oleh CYP1A2.
Obat Mempengaruhi atau Dimetabolisme oleh hepatik mikrosomal Enzim
Interaksi farmakokinetik mungkin dengan obat dimetabolisme oleh CYP1A2 atau dengan induser CYP1A2 atau inhibitors.
FARMAKOKINETIK KAFEIN / CAFFEINE :
ABSORPSI
Kafein dan kafein sitrat diserap baik pada penggunaan oral
Penyerapan setelah pemberian oral mungkin lebih cepat dari injeksi IM kafein dan sodium benzoate.
Bioavailabilitas absolut dari oral kafein pada neonatus prematur tidak sepenuhnya dijelaskan.
Onset
Setelah pemberian oral 100 mg kafein (kopi), konsentrasi plasma puncak dicapai setelah 50-75 minutes.
Setelah pemberian oral 10 mg / kg kafein pada neonatus prematur, berarti waktu untuk puncak konsentrasi plasma adalah 0,5-2 jam.
Makanan
Makanan tidak mempengaruhi waktu puncak konsentrasi plasma di infants.
Konsentrasi plasma
Konsentrasi serum kafein> 50 mcg / mL terkait dengan toxicity serius.
DISTRIBUSI
luasnya
Cepat didistribusikan ke jaringan tubuh; mudah melintasi barier darah-otak,
Konsentrasi dalam CSF neonatus prematur mendekati konsentrasi plasma.
Mudah melintasi plasenta dan didistribusikan ke susu.
Berarti volume distribusi pada bayi sedikit lebih besar dari pada orang dewasa (0,6 L / kg)
Protein Plasma Binding
Sekitar 17-36% pada orang dewasa; Data tidak tersedia untuk neonatus atau infants.
METABOLISME
Dimetabolisme di hati, terutama melalui CYP1A2, 1-methyluric asam, 1-methylxanthine, dan 7-methylxanthine. Mungkin menginduksi metabolisme sendiri; Pentingnya klinis autoinduction tidak diketahui.
Neonatus: Terbatasnya metabolisme hati karena enzim hati yang belum matang. Interkonversi antara kafein dan teofilin dilaporkan.
Metabolisme kafein dengan usia 9 bulan mendekati yang terlihat pada dewasa.
ELIMINASI
Rute Eliminasi
Dewasa:
diekskresikan terutama di urin sebagai metabolit (<1% pulih dalam urin narkoba sebagai tidak berubah).
Neonatus:
diekskresikan terutama di urin sebagai obat tidak berubah (sekitar 86%) Rata rata fraksi diekskresikan tidak berubah dalam urin pada bayi berbanding terbalik dengan usia kehamilan / postconceptional; dengan usia 9 bulan, fraksi diekskresikan sebagai obat tidak berubah mendekati yang terlihat pada orang dewasa
Waktu Paruh (Half life)
Dewasa:
3-5 jam.
Neonatus:
Sekitar 3-4 hari. Eliminasi lambat pada bayi muda dibandingkan pada orang dewasa karena hati belum matang dan / atau fungsi ginjal. Rata rata paruh pada bayi berbanding terbalik dengan usia kehamilan / postconceptional; dengan usia 9 bulan, paruh mendekati yang terlihat pada dewasa.
Populasi khusus
Farmakokinetik pada neonatus dengan ginjal atau insufisiensi hati tidak dievaluasi.
STABILITAS KAFEIN / CAFFEINE :
Penyimpanan
Oral :
tablet
Suhu Kamar.
larutan
15-30 °C
Parenteral
Kafein Sitrat Injeksi
15-30 ° C.
Kafein dan Natrium Benzoat Injeksi
15-30 ° C.
KOMPATIBILITAS
Parenteral
Kompatibilitas solusi (untuk Kafein Sitrat)
KOMPATIBEL
Asam amino 8,5%
Dextrose 5 atau 50% dalam air
Emulsi lemak 20%, IV
Kompatibilitas obat (untuk Kafein Sitrat)
> Admixture Kompatibilitas
KOMPATIBEL
kalsium glukonat
dopamin HCl
fentanyl sitrat
heparin sodium