CEFADROXIL (SISTEMIK) Bagian 1
antibakteri; Antibiotik β-laktam; cephalosporin.a generasi pertama
KELAS TERAPI SEFALOSPORIN:
Generasi Pertama sefalosporin
SIFAT FISIKA KIMIA CEFADROXIL :
Pemerian :
Sefadroksil dalam bentuk monohidratnya berwarna putih sampai agak kekuningan, berbentuk kristal, bersifat larut baik dalam air dan sedikit larut dalam alkohol.
BOBOT MOLEKUL CEFADROXIL :
Rata rata : 363.388
Monoisotopic: 363.088891359
FORMULA KIMIA CEFADROXIL :
C16H17N3O5S.H2O
SMILES CEFADROXIL :
[H][C@]12SCC(C)=C(N1C(=O)[C@H]2NC(=O)[C@H](N)C1=CC=C(O)C=C1)C(O)=O
NAMA KIMIA / IUPAC CEFADROXIL :
(7R)-7[amino-4(hydroxyphenyl)acetyl]-amino-3-methyl-8-oxo-5-thio-1-azabicyclo[2,20]oct-ane-2-carbocyclic acid monohydrate
FARMAKOLOGI / MEKANISME AKSI CEFADROXIL :
Menghambat sintesis dinding sel bakteri dengan berikatan dengan satu atau lebih ikatan protein - penisilin (penicillin-binding proteins-PBPs) yang selanjutnya akan menghambat tahap transpeptidasi sintesis peptidoglikan dinding sel bakteri sehingga menghambat biosintesis dinding sel. Bakteri akan mengalami lisis karena aktivitas enzim autolitik (autolisin dan murein hidrolase) saat dinding sel bakteri terhambat.
Sefalosporin generasi pertama dengan spektrum terbatas kegiatan dibandingkan dengan Sefalosporin generasi kedua dan ketiga.
Biasanya bactericidal.
Seperti antibiotik β-laktam lainnya, hasil aktivitas antibakteri dari penghambatan sintesis dinding sel bakteri
In vitro spektrum kegiatan ini termasuk beberapa bakteri aerobik gram positif dan beberapa bakteri aerobik gram-negatif, yang aktif terhadap bakteri anaerob, jamur, dan viruses.
Aerob Gram-positif: aktif in vitro dan infeksi klinis terhadap stafilokokus (termasuk penghasil penisilinase strain), Streptococcus pyogenes (kelompok A β-hemolytic streptococci), dan S. pneumoniae., seorang oksasilin-tahan stafilokokus (methicillin-resistant staphylococci) dan paling enterococci yang resistant.
Aerob Gram-negatif: aktif in vitro dan infeksi klinis terhadap Moraxella catarrhalis, Escherichia coli, Klebsiella, dan Proteus mirabilis.100, yang aktif melawan Acinetobacter, Enterobacter, Morganella morganii, P. vulgaris, dan Pseudomonas.
Merek / NAMA DAGANG CEFADROXIL :
Duricef®
Alxil
Ancefa
Bidicef
Biodroxil
Cefadroxil Hexpharm
Dexacef
Doxef
Duricef
Erphadrox
Ethicef
Kelfex
Lapicef
Librocef
Longcef
Opicef
Osadrox
Pyricef
Qcef
Qidrox
Renasistin
Sedrofen
Tisacef
Widrox
NAMA GENERIK :
Cefadroxil
PENGGUNAAN / INDIKASI CEFADROXIL :
Faringitis dan Tonsilitis
Pengobatan faringitis dan tonsilitis yang disebabkan oleh Streptococcus pyogenes (kelompok A β-hemolytic streptococci). Umumnya efektif dalam pemberantasan S. pyogenes dari nasofaring, tetapi keberhasilan dalam pencegahan demam rematik selanjutnya belum ditetapkan untuk saat ini.
CDC, AAP, IDSA, AHA, dan lain-lain merekomendasikan penisilin V oral atau IM penisilin G benzatin sebagai pengobatan pilihan, sefalosporin oral dan makrolida oral dianggap sebagai alternatives. Amoksisilin kadang-kadang digunakan sebagai pengganti penisilin V, terutama untuk anak anak.
Kulit dan Kulit Infeksi Struktur
Pengobatan ringan sampai sedang infeksi kulit dan struktur kulit yang disebabkan oleh stafilokokus atau streptococci sensitif.
Infeksi Saluran Kemih (ISK)
Pengobatan Infeksi Saluran kemih ringan sampai sedang, termasuk prostatitis akut, yang disebabkan oleh Escherichia coli, Klebsiella, Proteus atau mirabilis sensitif.
Pencegahan Bakteri Endokarditis
Alternatif untuk pencegahan α-hemolitik (viridans kelompok) endokarditis streptokokus pada pasien yang alergi penisilin yang menjalani prosedur pada gigi atau rentan pernapasan bagian atas yang memiliki kondisi jantung yang menempatkan mereka pada resiko tertinggi, Sebaiknya tidak digunakan pada pasien dengan tipe hipersensitivitas penisilin langsung
Ketika memilih anti-infeksi untuk profilaksis bakteri endokarditis, konsultasikan sebagian rekomendasi AHA terakhir untuk informasi spesifik yang kondisi jantung yang terkait dengan risiko tertinggi endokarditis dan prosedur yang memerlukan prophylaxis.
DOSIS DAN ADMINISTRASI CEFADROXIL :
ADMINISTRASI
Administrasi Oral
Penggunaan secara oral.
Dapat diberikan tanpa memperhatikan makanan, administrasi dengan makanan dapat meminimalkan efek yang merugikan GI.
DOSIS
Tersedia sebagai monohidrat; dosis dinyatakan sebagai cefadroxil.
Pasien Pediatric
General Pediatric Dosis
Oral:
AAP merekomendasikan 30 mg / kg sehari dalam 2 dosis terbagi untuk pengobatan infeksi ringan atau cukup parah pada anak-anak ≥1 bulan. AAP menyatakan obat ini tidak pantas untuk pengobatan infeksi parah.
Faringitis dan Tonsilitis
Oral:
30 mg / kg setiap hari diberikan sebagai dosis tunggal atau dalam 2 dosis terbagi untuk ≥10 hari.
Infeksi Kulit dan Struktur Kulit
> Impetigo
Oral:
30 mg / kg setiap hari diberikan sebagai dosis tunggal atau dalam 2 dosis terbagi.
> Infeksi Kulit dan Struktur Kulit Lain
Oral:
30 mg / kg setiap hari diberikan dalam 2 dosis terbagi.
Infeksi Saluran Kemih (ISK)
Oral:
30 mg / kg setiap hari diberikan dalam 2 dosis terbagi,
Pencegahan Bakteri Endokarditis
> Pasien Menjalani tertentu Prosedur Gigi atau Saluran Pernapasan bagian Atas
Oral:
50 mg / kg (sampai 2 g) sebagai dosis tunggal yang diberikan 1 jam sebelum prosedur.
Dewasa
Faringitis dan Tonsilitis
Oral:
1 g per hari diberikan sebagai dosis tunggal atau dalam 2 dosis terbagi selama 10 hari.
Kulit dan Infeksi Struktur Kulit
Oral:
1 g per hari diberikan sebagai dosis tunggal atau dalam 2 dosis terbagi.
Infeksi Saluran Kemih (ISK)
> Terkomplikasi Bawah ISK (mis, Cystitis)
Oral:
1 atau 2 g setiap hari diberikan sebagai dosis tunggal atau dalam 2 dibagi dosis.
> UTI Lainnya
Oral:
2 g setiap hari diberikan dalam 2 dosis terbagi,
Pencegahan Bakteri Endokarditis
> Pasien Menjalani tertentu Prosedur Gigi atau Saluran Pernapasan bagian Atas
Oral:
2 g sebagai dosis tunggal yang diberikan 1 jam sebelum prosedur
Populasi khusus
Penurunan ginjal
Penyesuaian dosis diperlukan jika ClCr ≤50 mL / menit per 1,73 m2. Gunakan sebuah awal 1-g induksi dosis diikuti oleh dosis pemeliharaan 500 mg diberikan pada interval berdasarkan tingkat kerusakan ginjal,
> Dosis Dewasa pada kerusakan Ginjal (Renal Impairment)
| Clcr (mL/min per 1.73 m2) | Induction Dose | Maintenance Dosage |
| 25-50 | 1 g | 500 mg tiap 12 jam |
| 10-25 | 1 g | 500 mg tiap 24 jam |
| 0-10 | 1 g | 500 mg tiap 36 jam |
Pasien geriatri
Tidak ada penyesuaian dosis kecuali yang berhubungan dengan kerusakan ginjal. Hati hati pemilihan dosis karena penurunan fungsi ginjal berhubungan dengan usia.