Misoprostol Bagian 2

MISOPROSTOL Bagian 2

PERHATIAN

KONTRAINDIKASI

• Kehamilan (untuk mengurangi risiko NSAIA menginduksi ulkus lambung).

• Dikenal hipersensitivitas terhadap prostaglandins.

PERINGATAN / PENCEGAHAN

Peringatan

Fetal / Neonatal Morbiditas dan Mortalitas

Kemungkinan teratogenik dan abortifacient efek; mungkin membahayakan janin yang serius bila diberikan ke perempuan hamil, Kemungkinan kontraksi rahim dan pendarahan rahim dan total atau sebagian pengusiran hasil konsepsi dalam perempuan hamil, aborsi spontan dapat mengakibatkan perdarahan uterus berbahaya , kelahiran prematur, atau lahir cacat. Kemungkinan kelainan bawaan (misalnya, cacat tengkorak, kelumpuhan saraf kranial, malformasi wajah, dan cacat anggota tubuh); kadang-kadang dikaitkan dengan kematian janin.

Jangan gunakan pada wanita hamil untuk mengurangi risiko ulkus lambung yang diinduksi NSAID. Jangan memulai terapi pada wanita usia subur sampai kehamilan dan tindakan pencegahan lainnya yang diperlukan (kontrasepsi yang efektif) dipastikan. Awali terapi hanya setelah menentukan pasien yang dapat dipercaya dan mampu memenuhi langkah kontrasepsi yang efektif. Melakukan, tes kehamilan darah yang dapat diandalkan dalam waktu 2 minggu sebelum awal terapi. Awali terapi pada hari kedua atau hari ketiga dari siklus menstruasi yang normal berikutnya, setelah tes kehamilan dinyatakan negatif .

Jika secara tidak sengaja diberikan selama kehamilan atau jika pasien hamil saat menerima obat, menghentikan terapi dan menginformasikan pasien dari potensi bahaya pada fetus.

Penggunaan intravaginal dapat menyebabkan hiperstimulasi uterus, tetani uterus, ruptur uteri, emboli cairan ketuban, nyeri panggul, retensi plasenta, perdarahan genital yang parah, shock, bradikardia janin, dan kematian janin dan ibu, terutama dengan dosis> 25 mcg. (Lihat Resep Batas bawah Dosis dan Administrasi.) Risiko ruptur uteri meningkat dengan bertambahnya usia kehamilan, sebelumnya operasi rahim (termasuk kelahiran sesar), dan grand multiparity. Penggunaan intravaginal tidak dianjurkan pada pasien yang sebelumnya melahirkan secara sesa atau sebelum pembedahan utama uterus.

REAKSI SENSITIVITAS

Reaksi hipersensitivitas

Reaksi hipersensitivitas yang serius, termasuk anafilaksis,

Pencegahan Umum

Efek GI

Kemungkinan diare; biasanya terlihat setelah sekitar 2 minggu therapy. Umumnya adalah sembuh sendiri, menyelesaikan dalam waktu sekitar seminggu setelah onset. Kemungkinan peningkatan risiko yang mendalam (misalnya , tebal, berair) dan diare pada pasien dengan penyakit radang usus, Gunakan dengan sangat hati-hati pada pasien yang mengancam jiwa; pemantauan hati-hati direkomendasikan memantau hati-hati direkomendasikan pada pasien rentan terhadap dehidrasi atau siapa konsekuensinya akan berbahaya. Penggunaan dalam dosis terbagi setelah makan dan sebelum tidur, menghindari penggunaan bersamaan dengan antasida pencahar yang mengandung magnesium atau lainnya untuk meminimalkan diarrhea.

Efek kardiovaskular

Nyeri dada, edema, diaphoresis, hipotensi, hipertensi, aritmia, flebitis, peningkatan konsentrasi serum enzim jantung, sinkop, MI (beberapa fatal), dan tromboemboli peristiwa (misalnya, emboli paru, trombosis arteri, kecelakaan serebrovaskular) dilaporkan; hubungan kausal terhadap obat tidak diketahui. Gunakan dengan hati-hati pada pasien dengan yang sebelumnya sudah ada penyakit kardiovaskular.

Penggunaan Kombinasi Tetap

Ketika digunakan dalam kombinasi tetap dengan agen lainnya, mempertimbangkan memperingatkan, tindakan pencegahan, dan kontraindikasi yang terkait dengan agen bersamaan.

POPULASI TERTENTU

KEHAMILAN

Kategori X. (Lihat Fetal / Neonatal Morbiditas and Mortality dan juga melihat Kontraindikasi bawah Perhatian.)

Pecah kehamilan ektopik (jarang mengakibatkan perdarahan fatal); serius, jarang berakibat fatal, infeksi bakteri (misalnya Clostridium sordellii) dan sepsis; atau MI dilaporkan dalam sejumlah pasien yang menerima misoprostol intravaginal dengan mifepristone untuk terminasi kehamilan; hubungan kausal untuk rejimen tidak diketahui.

LAKTASI

Tidak diketahui apakah misoprostol didistribusikan ke susu (ASI), penggunaan tidak dianjurkan.

PEDIATRIC

Keamanan dan kemanjuran tidak didirikan pada anak-anak <18 tahun tahun.

GERIATRIC

Tidak ada perbedaan besar dalam keselamatan relatif terhadap dewasa muda

PENURUNAN GINJAL

Memungkinan peningkatan waktu paruh, konsentrasi asam misoprostol plasma 3 puncak, dan area di bawah kurva konsentrasi plasma-waktu (AUCs).

EFEK SAMPING YANG UMUM

Diare,

pain.

perut,

INTERAKSI MISOPROSTOL :

Obat Dimetabolisme oleh hepatik mikrosomal Enzim

Interaksi farmakokinetik gagal.

Obat yang spesifik dan Makanan

Obat atau Interaksi Food Komentar

Aspirin Kemungkinan penurunan AUCs dari aspirin1, 127 Interaksi klinis tidak important1, 5, 56, 127, 129

Siklosporin Kemungkinan effects127 menguntungkan ginjal, 129, 144, 149 dan pembalikan siklosporin diinduksi nephrotoxicity134, 138

Makanan dan antasida Potensi penurunan tingkat penyerapan misoprostol, penurunan konsentrasi plasma puncak misoprostol acid1, 3, 5, 95 dan penurunan bioavailabilitas oral misoprostol1, 5

Magnesium yang mengandung antasida dapat meningkatkan kejadian misoprostol diinduksi diarrhea1 Hindari administrasi seiring pencahar antacid1 magnesium yang mengandung atau lainnya 93

NSAIAs (ibuprofen, piroksikam, diklofenak) interaksi farmakokinetik mungkin 1, 5, 127, 129

FARMAKOKINETIK / MISOPROSTOL :

ABSORBSI

Bioavailabilitas

Cepat dan hampir sepenuhnya diserap dari saluran pencernaan; 88% dari dosis diabsorpsi.

Onset

Setelah pemberian oral, penghambatan sekresi asam lambung mencapai maksimal dalam waktu 60-90 menit.

Durasi

Setelah pemberian oral, penghambatan sekresi asam lambung berlangsung selama setidaknya 3 jam. Durasi secara langsung berkaitan dengan dosis.

Makanan

Makanan dan antasida menurunkan laju penyerapan misoprostol, yang mengakibatkan tertunda dan penurunan konsentrasi puncak plasma.

Populasi khusus

Peningkatan puncak konsentrasi asam misoprostol plasma dan AUCs pada pasien dengan kerusakan ginjal, Pada pasien geriatri, mungkin peningkatan AUCs; Namun, konsentrasi plasma puncak tidak affected.

DISTRIBUSI

Luasnya

Distribusi ke jaringan tubuh manusia dan cairan yang belum sepenuhnya dikarakterisasi. Tidak diketahui apakah misoprostol dan / atau misoprostol asam lintas placenta 5 atau didistribusikan ke dalam susu manusia.

Protein Plasma Binding

Sekitar 80-90% .

METABOLISME

Cepat dan ekstensif dimetabolisme menjadi asam misoprostol (asam bebas), setidaknya sebagian dalam tract GI, asam Misoprostol mengalami ekstensif, metabolism cepat, untuk membentuk metabolites tidak aktif,

ELIMINASI

Penghapusan Rute

Diekskresikan dalam urin (73%) terutama sebagai metabolit dan dalam tinja (15%) melalui excretion bilier,

Obat-Drug Information | Informasi Obat

Pages