CEFTRIAXONE (CEFTRIAXON/ SEFTRIAKSON) bagian 1
antibakteri; β-laktam antibiotik; generasi ketiga cephalosporin.
KELAS TERAPI CEFTRIAXONE :
Generasi Ketiga sefalosporin
SIFAT FISIKA KIMIA CEFTRIAXONE (SEFTRIAKSON) :
Serbuk kristal berwarna putih sampai kekuningan, agak higroskopis, larut baik dalam air, sangat sedikit larut dalam alcohol terdehidrasi,larut sebagian dalam metil alkohol.
BOBOT MOLEKUL CEFTRIAXONE (CEFTRIAXON) :
Rata rata : 554.58
Monoisotopic: 554.04605704
MELTING POINT /TITIK LEBUR CEFTRIAXONE :
>155 °C
SINONIM / NAMA LAIN CEFTRIAXONE :
Ceftriaxona
Ceftriaxonum
Ceftriazone
FORMULA MOLEKUL CEFTRIAXONE :
C18H16N8Na2O7S3.3.1/2H2O
FARMAKOLOGI / MEKANISME AKSI CEFTRIAXONE :
Ceftriaxone bekerja dengan menghambat sintesis mucopeptide di dinding sel bakteri. Beta-laktam bagian dari Ceftriaxone mengikat carboxypeptidases, endopeptidases, dan transpeptidases dalam membran sitoplasma bakteri. Enzim ini terlibat dalam sintesis sel-dinding dan pembelahan sel. Dengan mengikat enzim ini, Ceftriaxone menghasilkan pembentukan dinding sel yang rusak dan kematian sel.
Menghambat sintesis dinding sel bakteri dengan berikatan dengan satu atau lebih ikatan protein - penisilin (penicillin-binding proteins-PBPs) yang selanjutnya akan menghambat tahap transpeptidasi sintesis peptidoglikan dinding sel bakteri sehingga menghambat biosintesis dinding sel. Bakteri akan mengalami lisis karena aktivitas enzim autolitik (autolisin dan murein hidrolase) saat dinding sel bakteri terhambat.
Berdasarkan spektrum aktivitas, diklasifikasikan sebagai cephalosporin generasi ketiga. Biasanya kurang aktif in vitro terhadap staphylococcus rentan daripada sefalosporin generasi pertama, tetapi telah memperluas spektrum aktivitas terhadap gram bakteri -negatif dibandingkan dengan cephalosporins generasi pertama dan kedua.
Biasanya bactericidal.
Seperti antibiotik β-laktam lainnya, hasil aktivitas antibakteri dari penghambatan sintesis dinding sel bakteri.
Spektrum aktivitas mencakup banyak bakteri gram positif aerob, banyak bakteri gram negatif aerobik, dan beberapa bakteri anaerob; aktif terhadap Chlamydia, jamur, dan viruses.
Aerob Gram-positif: Aktif in vitro dan infeksi klinis terhadap Streptococcus pneumoniae, S. pyogenes (group A β-hemolitik streptokokus), Staphylococcus aureus (termasuk strain memproduksi penisilinase), S. epidermidis, dan viridans streptococci.yang juga aktif in vitro terhadap S. agalactiae (kelompok B streptokokus). Methicillin-resistant (tahan oksasilin) staphylococci dan paling enterococci (misalnya, Enterococcus faecalis) adalah resistant.
Strain staphylococci tahan terhadap penisilinase-tahan penisilin (methicillin-resistant [tahan oksasilin] stafilokokus) harus dipertimbangkan tahan terhadap ceftriaxone, meskipun hasil in vitro uji kepekaan dapat menunjukkan bahwa organisme yang rentan terhadap obat.
Aktif secara in vitro terhadap beberapa strain Nocardia, termasuk beberapa strain N. asteroides dan N. brasiliensis. Ketahanan terhadap ceftriaxone dilaporkan di beberapa isolat lingkungan N. asteroids dan isolat klinis N. farcinica.
Aerob Gram-negatif: Active in vitro dan infeksi klinis terhadap Acinetobacter calcoaceticus, Enterobacter (termasuk E. aerogenes, E. cloacae), Escherichia coli, Haemophilus influenzae (termasuk ampisilin tahan dan β-laktamase memproduksi strain), H. parainfluenzae, Klebsiella pneumoniae, K. oxytoca, catarrhalis Moraxella (termasuk β-laktamase strain), Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae, N. meningitidis, Proteus mirabilis, P. vulgaris, Pseudomonas aeruginosa, dan Serratia marcescens. yang juga aktif in vitro terhadap Capnocytophaga, Citrobacter, Providencia, Salmonella, dan Shigella. Kurang aktif daripada ceftazidime melawan Ps. aeruginosa.
Anaerob: Active in vitro dan infeksi klinis terhadap Bacteroides fragilis, Clostridium (kecuali C. difficile), dan Peptostreptococcus. Juga aktif in vitro terhadap Prevotella bivius dan Porphyromonas melaninogenicus.
Spirochetes: Memiliki beberapa aktivitas terhadap Treponema pallidum saat diuji di kelinci. Aktif in vitro terhadap Borrelia burgdorferi, agen penyebab penyakit Lyme. Aktif in vitro terhadap Leptospira, termasuk L. interrogans dan L. weilii.
BENTUK SEDIAAN CEFTRIAXONE :
Mengandung 83 mg (3,6 mEq) per 1 g Seftriakson
Infus (Dilarutkan Dalam Dextrose) 1 g (50 ml), 2 g (50 ml)
Injeksi Serbuk Dilarutkan Dalam Aqua Proinjeksi 250 mg, 500 mg, 1 g, 2 g, 10 g
MEREK / NAMA DAGANG CEFTRIAXONE :
Rocephin®
Biotriax
Bioxon
Broadced
Brospec
Cefaxon
Cefriex
Ceftriaxone Hexpharm
Cefxon
Cephalox
Criax
Ecotrixon
Elpicef
Foricef
Intrix
Rocephin
Socef
Starxon
Tricefin
Trijec
Tyason
NAMA GENERIK :
Sodium Ceftriaxone
NAMA KIMIA CEFTRIAXONE :
[6R- [6α, 7β (Z)]] - 7 - [[(2-Amino-4-thiazolyl) (methoxyimino)acetyl]amino]-8-oxo-3-[[(1,2,5,6-tetrahydro-2-methyl-5,6-dioxo-1,2,4-triazin-3-yl)thio]methyl]-5-thia-1-azabicyclo[4.2.0]octo-2-ene-2-carboxylic acid disodium salt