GRISEOFULVIN Bagian 2

PERHATIAN

KONTRAINDIKASI

Hipersensitif terhadap griseofulvin.

Porphyria atau kegagalan hepatoseluler,

Wanita Hamil,

PERINGATAN / PENCEGAHAN

Peringatan

Fetal / Neonatal Morbiditas dan Mortalitas

Dapat menyebabkan toksisitas janin bila diberikan ke wanita hamil,

Beberapa penelitian pada hewan menunjukkan bahwa griseofulvin mungkin embriotoksik dan teratogenic. Ada 2 kasus kembar siam yang lahir dari ibu yang menerima griseofulvin selama trimester pertama kehamilan; beberapa wanita yang menerima obat selama kehamilan dilaporkan telah melakukan aborsi spontan atau melahirkan bayi dengan malformasi kongenital lainnya,

Griseofulvin tidak boleh digunakan pada wanita yang hamil. atau berniat untuk hamil dalam waktu 1 bulan setelah pengobatan.

Perempuan harus menggunakan tindakan pencegahan kontrasepsi tambahan selama pengobatan griseofulvin dan selama 1 bulan setelah obat dihentikan. Salah satu produsen merekomendasikan bahwa laki-laki menunggu setidaknya 6 bulan setelah menyelesaikan pengobatan griseofulvin sebelum menjadi ayah.

Jika pasien yang hamil saat menerima griseofulvin, mereka harus diberitahukan mengenai potensi bahaya untuk fetus.

REAKSI SENSITIVITAS

Reaksi hipersensitivitas

Reaksi hipersensitivitas (misalnya, ruam, urtikaria, eritema multiforme reaksi seperti, edema angioneurotic) telah dilaporkan.

Karena griseofulvin berasal dari Penicillium, ada kemungkinan sensitivitas silang dengan penicillin. Pasien dengan hipersensitivitas penisilin diketahui telah menerima griseofulvin tanpa reaksi tersebut,

Jika reaksi hipersensitivitas terjadi, hentikan griseofulvin dan memulai terapi yang tepat.

Reaksi Fotosensitifitas

Reaksi fotosensitifitas telah dilaporkan. Lupus eritematosus dapat diperburuk jika terjadi reaksi fotosensitifitas.

Hindari paparan sinar matahari alami atau buatan yang intens selama terapi griseofulvin.

KEWASPADAAN UMUM

Pemilihan dan Penggunaan Antijamur

Sebelum pemberian griseofulvin untuk dermatophytoses, diagnosis harus dikonfirmasi baik oleh pemeriksaan mikroskopis langsung kikisan dari jaringan yang terinfeksi dalam kalium hidroklorida (KOH) atau dengan kultur.

Tidak boleh digunakan untuk pengobatan dermatophytoses kecil atau sepele yang dapat menanggapi antijamur topikal tunggal.

Tindakan kebersihan umum harus diamati untuk mengontrol sumber infeksi atau reinfection (infeksi berulang). Penggunaan bersamaan dengan antijamur topikal atau antibakteri mungkin diperlukan, terutama untuk pengobatan tinea pedis (kaki atlet, kurap kaki). Dalam beberapa bentuk tinea pedis, ragi dan bakteri juga mungkin terlibat dan griseofulvin tidak efektif terhadap organisme ini,

Tidak efektif dan tidak boleh digunakan untuk pengobatan pityriasis (tinea) versicolor atau infections kulit Candida.

Tidak efektif dan tidak boleh digunakan untuk pengobatan infeksi jamur sistemik, termasuk blastomycosis, kandidiasis, chromoblastomycosis, coccidioidomycosis, kriptokokosis, histoplasmosis, atau sporotrichosis. Keselamatan dan kemanjuran tidak didirikan untuk pencegahan infeksi jamur,

Tidak efektif dan tidak boleh digunakan untuk pengobatan infeksi bakteri, termasuk aktinomikosis atau nocardiosis.

Pemantauan laboratorium

Menilai secara berkala fungsi sistem organ, termasuk ginjal, hati, dan darah, selama terapi. berkepanjangan,

POPULASI TERTENTU

KEHAMILAN

Kategori C

PEDIATRIK

Keamanan dan kemanjuran ultramicrosize griseofulvin tidak dipastikan pada anak ≤2 tahun. mikron griseofulvin telah digunakan pada anak-anak semuda 3 bulan.

PENURUNAN HEPATIC

Kontraindikasi pada pasien dengan kegagalan hepatocellular

EFEK SAMPING YANG UMUM

Reaksi hipersensitivitas (ruam, urtikaria); Efek GI (oral thrush, mual, muntah, gangguan epigastrium, diare); Efek CNS (sakit kepala, kelelahan, pusing, insomnia, kebingungan mental, kinerja gangguan dari kegiatan rutin)

INTERAKSI

Obat tertentu

Drug	Interaction	Comments
Alcohol	Tachycardia, flushing, and potentiation of alcohol effects has been reported in patients receiving griseofulvin^104, ^a	Although clinical importance is unclear, some clinicians suggest that patients be warned of a possible reaction and to avoid alcohol during griseofulvin therapy^a
Anticoagulants, oral (warfarin)	Decreased PT reported^104, ^125, ^a	Use concomitantly with caution; adjust anticoagulant dosage if needed during and after griseofulvin treatment^104, ^125, ^a
Aspirin	Possible decreased plasma salicylate concentrations¹²⁷
Barbiturates	Possible decreased antifungal activity^104, ¹²⁵ Phenobarbital: Possible decreased griseofulvin concentrations^a	Dosage adjustment of griseofulvin may be necessary^104, ¹²⁵ Phenobarbital: Avoid concomitant use;^a if concomitant use is necessary, administer griseofulvin in 3 divided doses daily to maximize absorption, monitor griseofulvin concentrations, and adjust dosage of the antifungal if necessary^a
Cyclosporine	Possible decreased concentrations of cyclosporine¹²⁸
Hormonal contraceptives (oral contraceptives)	Amenorrhea, increased breakthrough bleeding, and possibility of decreased contraceptive efficacy reported with concomitant use^100, ^104, ^105, ¹²⁵	The possibility of decreased contraceptive efficacy should be considered if griseofulvin is used concomitantly^100, ^105, ¹²⁹
Theophylline	Increased clearance and decreased theophylline half-life reported in some patients; extent of this interaction appears to vary and increased clearance of theophylline is not evident in all individuals who receive the drugs concomitantly¹²⁶

(AHFS, 2011)

FARMAKOKINETIK GRISEOFULVIN :

ABSORPSI

Bioavailabilitas

Penyerapan mikron griseofulvin adalah bervarisi dan tak terduga dan berkisar 25-70% dari dosis oral, konsentrasi serum puncak mencapai 4 jam setelah dosis.

Ultramicrosize griseofulvin hampir sepenuhnya diserap berikut penggunaan oral.

Makanan

Penyerapan mikron griseofulvin dapat ditingkatkan dengan pemberian setelah makan makanan tinggi lemak,

DISTRIBUSI

luasnya

Setelah penyerapan oral, griseofulvin terkonsentrasi di kulit, rambut, kuku, hati, lemak, dan muscles.skeletal. Obat dapat dideteksi di lapisan luar dari stratum korneum segera setelah ingestion.

Griseofulvin disimpan dalam sel-sel prekursor keratin dan memiliki afinitas yang lebih besar untuk jaringan yang sakit. Obat ini terikat erat ke keratin baru.

Konsentrasi griseofulvin pada kulit lebih tinggi di iklim hangat daripada di dingin, mungkin karena obat ini dilarutkan dalam keringat dan disimpan dalam lapisan tanduk kulit ketika keringat menguap. Penjelasan ini juga telah digunakan untuk menjelaskan gradien konsentrasi terbalik obat di kulit; konsentrasi tertinggi ditemukan di lapisan tanduk terluar, sedangkan konsentrasi jauh lebih rendah di layers.a lebih dalam

METABOLISME

Oksidatif demethylated dan terkonjugasi dengan asam glukuronat, terutama di liver (hati). Metabolit utama, 6-desmethylgriseofulvin, tidak aktif secara mikrobiologi.

ELIMINASI

Rute Eliminasi

Sekitar 30% dari dosis oral tunggal berukuran mikron griseofulvin diekskresikan dalam urin dalam waktu 24 jam 6-desmethylgriseofulvin dan glukuronida konjugasinya; 50% dari dosis diekskresikan dalam urin dalam waktu 5 setiap hari.A griseofulvin tidak berubah dalam rekening urine untuk <1% dari diberikan drug.a Sekitar sepertiga dari dosis tunggal berukuran mikron griseofulvin diekskresikan dalam feses dalam waktu 5 setiap hari.A griseofulvin juga diekskresikan dalam perspiration.

Waktu Paruh (Half life)

9-24 jam..

STABILITAS GRISEOFULVIN :

Penyimpanan

Oral :

tablet

Mikron atau ultramicrosize: 15-30 ° C dalam wadah ketat, wadah tahan cahaya,

Suspensi

Mikron: Suhu ruangan dalam wadah ketat, wadah tahan cahaya

Obat-Drug Information | Informasi Obat

Pages