GRISEOFULVIN (SISTEMIK) Bagian 1
Antibiotik antijamur yang dihasilkan oleh Penicillium.
KELAS TERAPI GRISEOFULVIN :
Antijamur,
SIFAT FISIKA KIMIA GRISEOFULVIN :
Pemerian :
Griseofulvin berwarna putih atau putih krem, rasa pahit, termostabil.
Dalam perdagangan obat ini tersedia untuk penggunaan secara oral sebagai Griseofulvin Microsize dan Griseofulvin Ultramicrosize.
Griseofulvin Microsize mengandung partikel berukuran diameter 4 μm dan Griseofulvin Ultramicrosize mengandung partikel berukuran diameter < 1 μm
Kelarutan:
Larut dalam etanol, metanol, aseton, benzen, kloroform,etil asetat dan asam asetat; Praktis tidak larut dalam air, petroleum eter.
Lain lain
Griseofulvin adalah antibiotika fungistatik yang dihasilkan oleh enicillium griseofulvum atau species lain dari Penisillium termasuk P chrysogenum
NAMA KIMIA / IUPAC GRISEOFULVIN :
2S-trans ]-7-chloro-2´,4,6-trimethoxy-6´-methylspiro[benzofuran-2(3H),1´(2)-cyclohexene]-3,4´-dione
SMILES GRISEOFULVIN :
COC1=CC(OC)=C(Cl)C2=C1C(=O)[C@]1(O2)[C@H](C)CC(=O)C=C1OC
FORMULA MOLEKUL GRISEOFULVIN :
C17H17ClO6
FARMAKOLOGI / MEKANISME AKSI GRISEOFULVIN :
Menghambat mitosis sel jamur pada metafase; berikatan dengan keratin manusia menyebabkan resistensi terhadap invasi jamur.
Secara struktural tidak terkait dengan antijamur lain (misalnya, allylamines, azoles, echinocandins, poliena, pirimidin).
Biasanya fungistatic pada aksi.
Kegiatan antijamur terutama melibatkan gangguan sel jamur ini structur mitosis spindle Meskipun efek pada mitosis mirip dengan yang disebabkan oleh colchicine, mekanisme yang berbeda mungkin involved.a Griseofulvin dapat menyebabkan produksi DNA yang rusak yang tidak dapat replicate.
Griseofulvin disimpan dalam sel-sel prekursor keratin dan erat terikat keratin baru, akan menghasilkan lingkungan yang tidak menguntungkan bagi invasi jamur, Infeksi kulit, rambut, atau kuku kemudian diganti dengan jaringan tidak terinfeksi dermatophyte.
Spektrum terbatas dari aktivitas antijamur, Active terhadap sebagian dermatofit, tetapi tidak aktif terhadap ragi atau jamur lain, termasuk Aspergillus, Blastomyces, Candida, Cryptococcus, Coccidioides, Histoplasma, Saccharomyces, Sporotrichum, atau Malassezia furfur (Pityrosporum orbiculare)
Dermatophytes: Aktif terhadap Epidermophyton floccosum, Microsporum audouini, M. canis, M. gypseum, Trichophyton crateriform, T. gallinae, T. interdigitalis, T. megnini, T. mentagrophytes, T. rubrum, T. schoenleinii, T. sulphureum, T. tonsurans, dan T. verrucosum.
BOBOT MOLEKUL (BM) GRISEOFULVIN :
Rata rata : 352.766
Monoisotopic: 352.071365983
MELTING POINT / TITIK LEBUR GRISEOFULVIN ;
2200C
MEREK / NAMA DAGANG GRISEOFULVIN :
Grifulvin V®,
Gris-PEG®
Fulcin
Fungistop
Griseofort
Griseofulvin Prafa
Mycostop
Rexavin
BENTUK SEDIAAN GRISEOFULVIN :
Tablet
NAMA GENERIK :
Griseofulvin
PENGGUNAAN / INDIKASI GRISEOFULVIN :
Dermatophytoses
Pengobatan dermatophytoses kulit, kulit kepala, dan kuku, termasuk tinea barbae (kurap daerah berjenggot wajah dan leher), tinea capitis (tinea kapitis), tinea corporis (kurap tubuh), tinea cruris (gatal atlet; kurap pangkal paha), pedis tinea (kaki atlet, kurap kaki), dan tinea unguium (onikomikosis, kuku kurap) yang disebabkan oleh Trichophyton, Microsporum, Epidermophyton atau floccosum.
Obat pilihan untuk pengobatan tinea capitis, terapi berkepanjangan biasanya diperlukan untuk mengobati infeksi dan kepatuhan miskin dapat mempengaruhi respon terhadap obat. Tinea barbae dan tinea capitis umumnya memerlukan pengobatan dengan antifungal oral,
Tinea corporis dan tinea cruris umumnya dapat diobati secara efektif dengan menggunakan antijamur topikal; antijamur oral mungkin diperlukan jika penyakit ini luas, dermatofit folikulitis hadir, infeksi tidak merespon terhadap terapi topikal, atau pasien immunocompromised atau telah hidup bersama penyakit (misalnya, diabetes mellitus).
Sementara antijamur topikal biasanya efektif untuk pengobatan akut, tinea manuum dan tinea pedis tidak rumit, antijamur oral biasanya diperlukan untuk pengobatan yang parah, kronis, atau tinea pedis bandel, moccasin kronis -type (kering-jenis) tinea pedis, dan untuk pengobatan tinea unguium (onikomikosis)
DOSIS DAN ADMINISTRASI GRISEOFULVIN :
ADMINISTRASI
Administrasi Oral
Penggunaan oral.
Ketika griseofulvin mikron (Grifulvin V®) tablet yang digunakan, penyerapan dapat ditingkatkan jika diberikan setelah makan makanan tinggi lemak
DOSIS
Dosis bervariasi tergantung pada apakah obat ini diberikan sebagai griseofulvin mikron (Grifulvin V®) atau griseofulvin ultramicrosize (Gris-PEG®)
Dosis dan durasi pengobatan harus individual sesuai dengan kebutuhan dan respon dari pasien tersebut, Griseofulvin umumnya harus dilanjutkan selama ≥4-12 minggu untuk pengobatan tinea capitis, ≥2-4 minggu untuk pengobatan tinea corporis, ≥4-8 minggu untuk tinea pedis; dan dari 4-6 bulan sampai satu tahun atau lebih untuk tinea unguium.
Pasien Pediatrik
Dermatophytoses
> Mikron (Grifulvin V®)
Oral:
10-11 mg / kg sehari, meskipun dosis hingga 20-25 mg / kg sehari telah digunakan.
Produsen menunjukkan bahwa orang dengan berat sekitar 14-23 kg dapat menerima 125-250 mg setiap hari dan bahwa orang dengan berat> 23 kg dapat menerima 250-500 mg sehari.
AAP merekomendasikan 10-20 mg / kg (maksimal 1 g) setiap hari dalam 1 atau 2 dosis. Untuk tinea capitis, AAP merekomendasikan 15-20 mg / kg sekali sehari.
> Ultramicrosize (Gris-PEG®)
Oral:
Anak-anak> 2 tahun: Biasanya 7.3 mg / kg sehari, meskipun dosis hingga 10-15 mg / kg sehari telah digunakan.
Produsen menunjukkan bahwa orang dengan berat sekitar 16-27 kg dapat menerima 125-187,5 mg setiap hari dan orang-orang dengan berat> 27 kg dapat menerima 187,5-375 mg sehari.
AAP merekomendasikan 5-10 mg / kg (maksimal 750 mg) sekali sehari.
Dewasa
Dermatophytoses
> Mikron (Grifulvin V®)
Oral:
500 mg sehari untuk pengobatan tinea capitis, tinea corporis, tinea atau cruris. Untuk infeksi yang lebih sulit (misalnya, tinea pedis, tinea unguium), 1 g sehari.
> Ultramicrosize (Gris-PEG®)
Oral:
375 mg sekali sehari atau dalam dosis terbagi untuk pengobatan tinea capitis, tinea corporis, tinea atau cruris. Untuk infeksi yang lebih sulit (misalnya, tinea pedis, tinea unguium), 750 mg sehari diberikan dalam dosis terbagi.