KETOROLAC Bagian 1
Prototipikal NSAID, pyrrolizine turunan asam karboksilat, struktural terkait dengan tolmetin dan indomethacin.
KELAS TERAPI KETOROLAC :
Lainnya Agen nonsteroid anti-inflamasi;
FARMAKOLOGI / MEKANISME AKSI KETOROLAC :
Menghambat sintesa prostaglandin dengan menghambat kerja isoenzim COX-1 & COX-3.
Menghambat sintesa prostaglandin dengan cara menghambat kerja enzym cyclooxygenase (COX), COX-1 & COX-2 pada jalur arachidonat tidak melalui jalur opiat.
Efek pada darah : Menghambat proses agregasi platelet & dapat memperpanjang waktu pendarahan. Konsentrasi tromboxan B2 serum
SIFAT FISIKA KIMIA KETOROLAC :
Berbentuk kristal putih (off-white) Kelarutan dalam alkohol 3mg/mL pada suhu 230C Kelarutan dalam air lebih dari 500mg/mL pada suhu 230C pKa dalam air 3,54. Larutan berwarna jernih kekuningan
NAMA GENERIK:
Ketorolac trometamin
NAMA KIMIA KETOROLAC :
(±) -5-Benzoil-2,3-dihidro-1H-pyrrolizine-1-karboksilat compd asam. dengan 2-Amino-2- (hidroksimetil) -1,3-propanadiol (1: 1)
SINONIM KETOROLAC :
Toradol
NAMA GENERIK:
Ketorolac
NAMA KIMIA KETOROLAC :
Asam (±) -5-Benzoil-2,3-dihidro-1H-pyrrolizine 1-karboksilat
FORMULA MOLEKUL:
C15H13O3 • C4H11NO3
BENTUK SEDIAAN KETOROLAC :
Tablet Salut Film 10 mg
Parenteral IM/IV : 15 mg/ml & 30 mg/ml (Ampul) IM : 30 mg/ml (Ampul)
MEREK / NAMA DAGANG KETOROLAC :
Toradol
Parenteral
Toradol Inj
Carpuject Inj
Remopain Inj
Rolac Inj
Torasic Inj
Torpain Inj
Trolac Inj
Rolac Inj
Scelto Inj
KOTAK PERINGATAN
Penggunaan Sesuai
• Diindikasikan untuk jangka pendek (≤5 hari pada orang dewasa) pengelolaan nyeri akut cukup parah yang membutuhkan analgesia pada level opiat. Tidak diindikasikan untuk digunakan dalam kondisi nyeri ringan atau kronis.
• Sebuah NSAID poten; administrasi berhubungan dengan resiko. NSAID terkait efek samping Serius dapat terjadi pada pasien yang menggunakan obat ini, terutama ketika obat ini digunakan tidak tepat. Meningkatkan dosis melebihi dosis yang dianjurkan tidak akan menghasilkan peningkatan efektivitas dan meningkatkan risiko efek samping yang serius
Efek GI
• Dapat menyebabkan tukak lambung, perdarahan GI, dan / atau perforation. Kontraindikasi pada pasien dengan penyakit aktif peptikum ulkus, perdarahan GI baru atau perforasi, atau riwayat penyakit ulkus peptikum atau pendarahan GI.
• peristiwa GI yang serius dapat terjadi kapan saja dan mungkin tidak didahului oleh tanda-tanda peringatan dan gejala. Pasien Geriatri berada pada risiko yang lebih besar untuk kejadian GI yang serius (Lihat GI Effects di bawah Perhatian.)
Efek Ginjal
• Kontraindikasi pada pasien dengan gangguan ginjal mengembang dan mereka yang berisiko gagal ginjal karena volume menipis.
Efek Hematologi
• Menghambat fungsi trombosit. Kontraindikasi pada pasien dengan dugaan atau dikonfirmasi perdarahan serebrovaskular, diatesis hemoragik, atau hemostasis lengkap dan pada pasien dengan risiko tinggi pendarahan.
• Kontraindikasi sebagai analgesik profilaksis sebelum operasi besar; kontraindikasi sebagai analgesik intraoperatif selama prosedur di mana hemostasis adalah kritis. Peningkatan risiko perdarahan pada pasien ini.
Risiko Kardiovaskular
• Kontraindikasi untuk pengobatan nyeri dalam pengaturan CABG surgery.
• peningkatan risiko kardiovaskular Kemungkinan serius (kadang-kadang fatal) peristiwa trombotik (misalnya, MI, stroke) 0,198 Risiko dapat meningkat dengan durasi penggunaan. Individu dengan penyakit penyakit kardiovaskular atau faktor risiko kardiovaskular mungkin pada peningkatan resiko.
Reaksi sensitivitas
• Reaksi hipersensitivitas (misalnya, bronkospasme, shock anafilaksis) melaporkan; langkah-langkah yang tepat menetralkan harus tersedia ketika administrasi dosis pertama. Kontraindikasi pada pasien dengan hipersensitivitas terhadap ketorolac, aspirin, atau NSAID lainnya.
Administrasi Intratekal Atau Epidural
• Kontraindikasi untuk pemberian intratekal atau epidural karena kandungan alkohol dalam formulasi parenteral
Kelahiran
• Kontraindikasi selama persalinan dan kelahiran. (Lihat Kehamilan di bawah Perhatian.)
Laktasi
• Kontraindikasi pada ibu menyusui.
Pengunaan Bersama dengan NSAID
• Kontraindikasi pada pasien yang menerima aspirin atau NSAIAs lain karena risiko kumulatif efek samping yang serius
DOSIS DAN ADMINISTRASI KETOROLAC :
• Formulasi oral digunakan sebagai terapi lanjutan pada orang dewasa; Total durasi gabungan terapi parenteral dan oral pada orang dewasa tidak boleh melebihi 5 hari karena peningkatan risiko efek samping yang serius
• sediaan oral harian maksimum (40 mg) lebih rendah dari dosis parenteral harian maksimum (120 mg).
Populasi Khusus
• Sesuaikan dosis pada pasien ≥65 tahun, orang dewasa dengan berat <50 kg, dan mereka yang Scr sedang meningkat. Dosis parenteral harian tidak boleh melebihi 60 mg pada pasien ini (Lihat Dosis dan Administrasi.)
• Mengadministrasikan hanya dosis parenteral tunggal pada anak-anak; maksimum 30 mg IM atau 15 mg IV.
PENGGUNAAN / INDIKASI KETOROLAC :
Nyeri
Pertimbangkan potensi manfaat dan risiko terapi ketorolac serta terapi alternatif sebelum memulai terapi dengan obat ini. Penggunaan dosis terendah yang efektif dan durasi terpendek terapi sesuai dengan tujuan perawatan pasien
Jangka pendek (yaitu sampai 5 hari) pengelolaan cukup parah, nyeri akut yang membutuhkan analgesia pada tingkat opiat pada orang dewasa; terutama digunakan dalam kondisi pasca operasi,
Manajemen, nyeri akut cukup parah pada anak-anak 2-16 tahun (IV tunggal atau dosis IM); Penelitian biasanya telah dievaluasi nyeri dalam pengaturan pasca operasi (misalnya, nyeri tonsilektomi berikut). data yang terbatas yang tersedia untuk mendukung administrasi> 1 dosis parenteral untuk pasien anak,
Ketorolac parenteral telah digunakan bersamaan dengan agonis analgesik opiate (misalnya, meperidine, morfin) untuk pengelolaan nyeri sedang sampai berat pasca operasi tanpa jelas interaksi obat yang merugikan, penggunaan Gabungan dapat mengakibatkan berkurangnya kebutuhan opiat analgesik,
DOSIS DAN ADMINISTRASI KETOROLAC
Umum
• Prinsip terkini manajemen nyeri menunjukkan bahwa analgesik, termasuk ketorolac, harus diberikan pada interval yang dijadwalkan secara rutin, meskipun obat juga telah diberikan pada dasar yang dibutuhkan (yaitu, menahan dosis berikutnya sampai kembali sakit).
• Pertimbangkan potensi manfaat dan risiko terapi ketorolac serta terapi alternatif sebelum memulai terapi dengan obat ini.
ADMINISTRASI
Mengelola IV, IM, atau oral pada orang dewasa; mengelola IV atau IM pada anak 2-16 tahun .
Memulai terapi pada orang dewasa dengan parenteral (IV atau IM) ketorolac; formulasi oral digunakan sebagai terapi lanjutan, seperti kebutuhan. Administer IV atau IM sebagai dosis tunggal atau setiap 6 jam; mengelola oral setiap 4-6 jam.
Pada anak-anak 2-16 tahun, penggunaan sebagai dosis IV atau IM tunggal.
Beralih pasien untuk bergantian terapi analgesik secepat mungkin secara klinis,
Administrasi Oral
Produsen tidak membuat rekomendasi spesifik tentang administrasi dengan makanan; Makanan tinggi lemak dapat menurunkan tingkat tapi tidak tingkat penyerapan dan mengurangi puncak Konsentrasi plasma
Administrasi IV
Untuk larutan dan informasi kompatibilitas obat, lihat Kompatibilitas bawah Stabilitas.
KECEPATAN ADMINISTRASI
Penggunaan lebih ≥15 detik.
Administrasi IM
Penggunaan IM perlahan dan mendalam ke otot.
Untuk informasi kompatibilitas obat, lihat Kompatibilitas bawah Stabilitas.
DOSIS
Tersedia sebagai ketorolac trometamin; dosis dinyatakan dalam bentuk garamnya.
Untuk meminimalkan potensi risiko kejadian kardiovaskular yang merugikan dan / atau GI, menggunakan dosis terendah yang efektif dan durasi terpendek terapi yang konsisten dengan tujuan pengobatan pasien. Sesuaikan dosis berdasarkan kebutuhan individu dan respon; mencoba untuk titrasi ke dosis terendah efektif
Untuk pemecahan nyeri, suplemen dengan dosis rendah analgesik opiat (kecuali kontraindikasi) sesuai kebutuhan daripada dosis yang lebih tinggi atau lebih sering ketorolac.
PASIEN PEDIATRIC
Nyeri
> Single Dosis
IV:
Anak-anak 2-16 tahun:
Satu dosis 0,5 mg / kg (maksimum 15 mg) .
IM:
Anak-anak 2-16 tahun:
Satu dosis 1 mg / kg (maksimum 30 mg) .
DEWASA
Nyeri :
Oral:
Ketika beralih dari terapi parenteral menjadi oral, dosis oral yang pertama adalah 20 mg, diikuti oleh 10 mg setiap 4-6 jam (maksimal 40 mg dalam waktu 24 jam).
Berat <50 kg:
Ketika beralih dari terapi parenteral menjadi oral, 10 mg setiap 4-6 jam (maksimal 40 mg dalam waktu 24 jam) .
> Dosis Tunggal
IV:
30 mg.
Berat <50 kg:
15 mg.
IM:
60 mg.
Berat <50 kg:
30 mg.
> Beberapa Dosis
IV atau IM:
30 mg setiap 6 jam.
Berat <50 kg: 15 mg setiap 6 jam
BATASAN RESEP / DOSIS MAKSIMAL KETOROLAC :
PASIEN PEDIATRIC
Nyeri
Hanya dosis tunggal parenteral direkomendasikan
> Dosis Tunggal
IV:
15 mg
IM:
30 mg
DEWASA
Nyeri
Total durasi gabungan terapi parenteral dan oral yang tidak melebihi 5 hari,
Oral:
Semua orang dewasa: Maksimum 40 mg dalam 24 jam
> Dosis Ganda
IV atau IM:
Maksimum 120 mg dalam 24 jam
Berat <50 kg:
Maksimum 60 mg dalam 24 jam
POPULASI KHUSUS
Penurunan Hepatic
Kebutuhan penyesuaian dosis tidak sepenuhnya diketahui. Bukti pada pasien dengan sirosis menunjukkan bahwa penyesuaian dosis mungkin tidak diperlukan.
Penurunan ginjal
Nyeri
Keamanan / Keselamatan tidak didirikan pada pasien dengan Scr> 5 mg / dL dan / atau mereka yang menjalani dialysis
Oral:
Ketika beralih dari parenteral menjadi terapi oral, 10 mg setiap 4-6 jam (maksimal 40 mg dalam waktu 24 jam)
>Dosis Tunggal
IV:
15 mg
IM:
30 mg
> Dosis Ganda
IV atau IM:
15 mg setiap 6 jam Maksimum 60 mg dalam 24 jam
Pasien Geriatri
Rekomendasi dosis yang sama dengan yang untuk pasien dengan moderat meningkat SCr atau bagi mereka dengan berat <50 kg