KETOROLAC Bagian 2
PERHATIAN
KONTRAINDIKASI
•
Penyakit peptikum ulkus, perdarahan GI baru atau perforasi, atau riwayat
penyakit ulkus peptikum atau GI pendarahan
•
gangguan ginjal lanjut atau risiko gagal ginjal sekunder terhadap volume
depletion
•
Persalinan dan kelahiran
•
Perempuan Menyusui
•
Dikenal hipersensitivitas terhadap ketorolac atau bahan dalam formulasi
•
Riwayat asma, urtikaria, atau reaksi sensitivitas lain dipicu oleh aspirin atau
NSAID lainnya
•
Gunakan sebagai analgesik profilaksis sebelum operasi besar; Penggunaan
intraoperatif ketika hemostasis adalah critical
•
Pengobatan nyeri perioperatif dalam pengaturan CABG surgery
•
Diduga atau dikonfirmasi menderita perdarahan serebrovaskular, diatesis
hemoragik, atau hemostasis lengkap; berisiko tinggi pendarahan
•
Penggunaan bersamaan dengan aspirin atau NSAID
•
Penggunaan neuraksial (epidural atau intratekal)
•
Penggunaan bersamaan dengan probenecid
PERINGATAN
/ PENCEGAHAN
Peringatan
Durasi Terapi
Total
durasi gabungan terapi parenteral dan oral pada orang dewasa tidak boleh
melebihi 5 hari,
Hanya
dosis tunggal ketorolac parenteral direkomendasikan dalam pasien anak
Efek kardiovaskular
Selektif COX-2 inhibitor telah dikaitkan dengan
peningkatan risiko kejadian kardiovaskular serius tertentu. Beberapa NSAID
prototipikal juga telah dikaitkan dengan peningkatan risiko kardiovaskular.
Data saat ini tidak cukup untuk menilai risiko yang terkait dengan ketorolac
Gunakan
NSAID dengan hati-hati dan diawasi secara cermat (misalnya, memantau
perkembangan kejadian kardiovaskular)
Penggunaan
jangka pendek untuk meredakan nyeri akut, terutama pada dosis rendah, tampaknya
tidak berhubungan dengan peningkatan risiko kejadian kardiovaskular yang serius
(kecuali segera setelah operasi CABG)
Tidak
ada bukti yang konsisten bahwa penggunaan bersamaan aspirin dosis rendah meringankan
peningkatan risiko kejadian kardiovaskular yang merugikan serius yang
berhubungan dengan NSAID
Hipertensi
dan memburuknya hipertensi sudah ada sebelumnya dilaporkan; salah satu kejadian
dapat berkontribusi pada peningkatan kejadian kardiovaskular. Penggunaan dengan
hati-hati pada pasien dengan hipertensi; memonitor respon BP(blood pressure /
tekanan darah) Gangguan terhadap diuretik tertentu mungkin terjadi.
Retensi
cairan dan edema dilaporkan. Perhatian pada pasien dengan retensi cairan atau gagal
jantung.
Efek GI
Toksisitas GI yang serius (misalnya, perdarahan, ulserasi,
perforasi) dapat terjadi dengan atau tanpa gejala peringatan; peningkatan
risiko pada mereka dengan riwayat perdarahan GI atau ulserasi, pasien geriatri,
perokok, mereka yang ketergantungan alkohol, mereka dalam kesehatan umum yang
buruk, dan mereka yang menerima> 90 mg parenteral ketorolac trometamin sehari,
Efek Hematologi
Dapat
menghambat agregasi platelet dan memperpanjang waktu perdarahan. Gunakan dengan
hati-hati dan diawasi secara cermat pada pasien dengan gangguan koagulasi.
Hematoma
dan tanda-tanda luka perdarahan dilaporkan pada pasien yang menerima obat
perioperatif; melakukan administrasi pasca operasi dengan hati-hati ketika
hemostasis adalah critical (Lihat Kontraindikasi bawah Perhatian.)
Peningkatan
risiko hematoma intramuskular setelah pemberian IM pada pasien yang menerima
anticoagulants,
Mengelola
dengan hati-hati pada pasien yang menerima dosis terapi antikoagulan (misalnya,
heparin, warfarin) , Penggunaan bersamaan dengan profilaksis heparin dosis
rendah (2500-5000 unit setiap 12 jam), warfarin, atau dekstran tidak dipelajari
secara ekstensif, tetapi juga dapat dikaitkan dengan peningkatan risiko pendarahan,
Administer dengan hati-hati ketika potensial manfaat membenarkan kemungkinan risiko,
Peningkatan
risiko perdarahan setelah tonsilektomi di pasien anak, Pertimbangkan
peningkatan risiko ketika menggunakan ketorolac pada pasien anak yang menjalani
tonsillectomy
Efek ginjal
Cedera
ginjal langsung, termasuk ginjal nekrosis papiler, dilaporkan pada pasien yang
menerima terapi NSAID jangka panjang, nefritis interstitial dan sindrom
nefrotik dilaporkan pada pasien yang menerima ketorolac
Potensi
decompensation ginjal yang jelas, Peningkatan risiko toksisitas ginjal pada
pasien dengan gangguan ginjal atau hati atau gagal jantung; pada pasien dengan
penurunan volume; pada pasien geriatri; dan pada mereka yang menerima diuretik,
ACE inhibitor, atau angiotensin II reseptor antagonist,
Hipovolemia
benar sebelum memulai terapi ketorolac.
REAKSI SENSITIVITAS
Reaksi hipersensitivitas
Reaksi
anafilaktoid (misalnya, anafilaksis, angioedema) dilaporkan.
Intervensi
medis pertama dan penghentian untuk anaphylaxis
Hindari
pada pasien dengan aspirin triad (sensitivitas aspirin, asma, polip hidung);
hati-hati pada pasien dengan asthma.
Reaksi dermatologi
Reaksi kulit yang serius (misalnya, dermatitis
eksfoliatif, sindrom Stevens-Johnson, nekrolisis epidermal toksik) dilaporkan;
dapat terjadi tanpa peringatan, Hentikan pada penampilan pertama ruam atau
tanda-tanda lain dari hipersensitivitas (misalnya, lepuh, demam, pruritus)
KEWASPADAAN
UMUM
Efek Hepatic
Reaksi
parah termasuk penyakit kuning, hepatitis fulminan yang fatal, nekrosis hati,
dan gagal hati (kadang-kadang fatal) dilaporkan jarang dengan NSAID,
Tingginya
ALT atau AST dilaporkan.
Memantau
gejala dan / atau tanda-tanda yang menunjukkan disfungsi hati; memantau tes
fungsi hati yang abnormal. Hentikan ketorolac jika dikaitkan dengan hati yang hasil
tes fungsi abnormal
POPULASI KHUSUS
KEHAMILAN
Kategori
C
Hindari
penggunaan pada trimester ketiga karena kemungkinan penutupan dini arteriosus
ductus, Mungkin menghambat kontraksi rahim selama persalinan dan kelahiran
(Lihat Kontraindikasi bawah Perhatian.)
LAKTASI
Didistribusikan ke dalam susu; kontraindikasi pada wanita
menyusui.
PEDIATRIK
Keamanan
dan kemanjuran ketorolac parenteral diberikan sebagai dosis tunggal yang didirikan
pada anak-anak 2-16 tahun. Keselamatan dan kemanjuran tidak didirikan pada
anak-anak <2 tahun.
Perdarahan
dilaporkan setelah tonsillectomy,
GERIATRIK
Pasien
geriatri tampaknya mentolerir efek samping NSAID-mengiinduksi efek tidak
diinginkan kurang baik dari dewasa muda. Efek GI Fatal yang merugikan
dilaporkan lebih sering pada pasien geriatri dari dewasas muda.
Sarankan
Perhatian dan mengurangi dosis (Lihat Pasien Geriatri di bawah Dosis dan
Administrasi.)
PENURUNAN
HEPATIC
Reaksi hati yang berat mungkin. Gunakan dengan hati-hati
pada pasien dengan gangguan hati atau riwayat penyakit hati,
PENURUNAN
GINJAL
Gunakan dengan hati-hati pada pasien dengan gangguan
ginjal atau riwayat penyakit ginjal; memonitor ketat.
Clearance
akan menurun. Penyesuaian Dosis yang diperlukan pada pasien dengan peningkatan SCr
sedang (Lihat Penurunan ginjal di bawah Dosis dan Administrasi.)
Pasien
dengan insufisiensi ginjal yang mendasari beresiko mengembangkan gagal ginjal
akut; mempertimbangkan risiko dan manfaat sebelum melakukan terapi pada pasien
ini,
EFEK SAMPING YANG UMUM
Sakit kepala, mengantuk atau mengantuk, pusing, dispepsia
, mual, nyeri GI, diare, edema
INTERAKSI KETOROLAC :
Tidak
menyebabkan atau menghambat enzim hati yang terlibat dalam metabolisme obat;
tidak mungkin untuk mengubah metabolisme sendiri itu atau obat lain yang
dimetabolisme oleh CYP isoenzymes
Obat protein-terikat
Bisa
dipindahkan dari Tempat mengikat , atau bisa menggantikan dari tempat mengikat,
beberapa obats terikat protein lainnya,
Obat
yang Mempengaruhi Hemostasis
Peningkatan risiko kemungkinan komplikasi perdarahan,
hati-hati memantau pasien yang menerima terapi yang mempengaruhi hemostasis,
FARMAKOKINETIK KETOROLAC :
ABSORPSI
Bioavailabilitas
Cepat
dan benar-benar diserap melalui penggunaan IM (intramuscular)
Cepat
dan hampir selesai diserap setelah pemberian oral;
bioavailabilitas
dilaporkan 80-100% ,
Onset
Administrasi
IM:
Onset
dalam 10 menit, dengan puncak analgesia pada 75-150 menit,
Oral:
Onset
pada 30-60 menit, dengan puncak analgesia pada 1,5-4 jam.
Durasi
Oral
atau IM administrasi:
6-8 jam.
Makanan
Makanan
mengurangi kecepatan absorpsi tapi tidak kecepatan absorption,
Populasi Khusus
Tingkat
penyerapan dari saluran pencernaan dapat menurun pada pasien dengan hepatic43,
70 atau renal44, 70 gangguan dan individuals.43 geriatri, 70
DISTRIBUSI
Kecepatan
Tidak
didistribusikan secara luas, kemampuan melewati penghalang darah-otak lemah,
Melewati
plasenta, didistribusikan ke susu (ASI)
Protein Plasma Binding
>
99% ,
METABOLISME
Dimetabolisme
di hati oleh hidroksilasi; juga mengalami konjugasi dengan asam glukuronat,
ELIMINASI
Rute Eliminasi
Diekskresikan
dalam urin (92%) sebagai obat induk (60%) atau metabolit (40%) dan feses (6%).
Waktu
Paruh
4-6
jam pada orang dewasa, 3,8-6,1 jam di pasien anak,
Populasi
Khusus
Kerusakan hati (misalnya, sirosis) tampaknya tidak
substansial mempengaruhi half life. Pada pasien dengan sirosis, paruh sekitar
4,5-5,4 jam dilaporkan.
Gangguan
ginjal:
Half-life
adalah sekitar 9-10 jam (kisaran: 3,2-19 jam); pada pasien yang menjalani
dialisis, paruh sekitar 13,6 jam (kisaran: 8-39,1 jam) dilaporkan.
Individu
Geriatric:
Half-life
adalah sekitar 5-7 jam (kisaran: 4,3-8,6 jam)
STABILITAS KETOROLAC :
Penyimpanan
Oral
tablet
15-30
° C
parenteral
injeksi
15-30
° C; melindungi dari cahaya
Kompatibel
Untuk
informasi tentang interaksi sistemik yang disebabkan dari penggunaan bersamaan,
lihat Interaksi.
Parenteral
Kompatibilitas Larutan
Kompatibel
Dextrose
5% natrium klorida 0,9%
Dextrose
5% dalam air
Plasma-Lyte
A, pH 7,4
Injeksi
Ringer
Injeksi
Ringer, laktat
Natrium
klorida 0,9%
Kompatibilitas
obat
>
Syringe Kompatibilitas
Kompatibel
sufentanil
sitrat
Tidak Kompatibel
haloperidol
laktat
hydroxyzine
HCl
meperidine
HCl
morfin
Sulfat
Nalbuphine
proklorperazin
edisylate
prometazin
HCl
maleat
Thiethylperazine
Variabel
diazepam
hidromorfon
HCl
>
Y-Site CompatibilityHID
Kompatibel
Dexmedetomidine
HCl
fentanyl
citratea
Hetastarch
dalam injeksi elektrolit laktat (Hextend)
hidromorfon
HCla
metadon
HCla
morfin
sulfatea
remifentanil
HCl
sufentanil
citratea
Tidak Kompatibel
azitromisin
fenoldopam
mesylate
Ketorolac
trometamin 1 mg / mL tested.HID