Ketorolac Bagian 2

KETOROLAC Bagian 2

PERHATIAN

KONTRAINDIKASI

• Penyakit peptikum ulkus, perdarahan GI baru atau perforasi, atau riwayat penyakit ulkus peptikum atau GI pendarahan
• gangguan ginjal lanjut atau risiko gagal ginjal sekunder terhadap volume depletion
• Persalinan dan kelahiran
• Perempuan Menyusui
• Dikenal hipersensitivitas terhadap ketorolac atau bahan dalam formulasi
• Riwayat asma, urtikaria, atau reaksi sensitivitas lain dipicu oleh aspirin atau NSAID lainnya
• Gunakan sebagai analgesik profilaksis sebelum operasi besar; Penggunaan intraoperatif ketika hemostasis adalah critical
• Pengobatan nyeri perioperatif dalam pengaturan CABG surgery
• Diduga atau dikonfirmasi menderita perdarahan serebrovaskular, diatesis hemoragik, atau hemostasis lengkap; berisiko tinggi pendarahan
• Penggunaan bersamaan dengan aspirin atau NSAID
• Penggunaan neuraksial (epidural atau intratekal)
• Penggunaan bersamaan dengan probenecid
PERINGATAN / PENCEGAHAN

Peringatan

Durasi Terapi

Total durasi gabungan terapi parenteral dan oral pada orang dewasa tidak boleh melebihi 5 hari,
Hanya dosis tunggal ketorolac parenteral direkomendasikan dalam pasien anak
Efek kardiovaskular
Selektif COX-2 inhibitor telah dikaitkan dengan peningkatan risiko kejadian kardiovaskular serius tertentu. Beberapa NSAID prototipikal juga telah dikaitkan dengan peningkatan risiko kardiovaskular. Data saat ini tidak cukup untuk menilai risiko yang terkait dengan ketorolac
Gunakan NSAID dengan hati-hati dan diawasi secara cermat (misalnya, memantau perkembangan kejadian kardiovaskular)
Penggunaan jangka pendek untuk meredakan nyeri akut, terutama pada dosis rendah, tampaknya tidak berhubungan dengan peningkatan risiko kejadian kardiovaskular yang serius (kecuali segera setelah operasi CABG)
Tidak ada bukti yang konsisten bahwa penggunaan bersamaan aspirin dosis rendah meringankan peningkatan risiko kejadian kardiovaskular yang merugikan serius yang berhubungan dengan NSAID
Hipertensi dan memburuknya hipertensi sudah ada sebelumnya dilaporkan; salah satu kejadian dapat berkontribusi pada peningkatan kejadian kardiovaskular. Penggunaan dengan hati-hati pada pasien dengan hipertensi; memonitor respon BP(blood pressure / tekanan darah) Gangguan terhadap diuretik tertentu mungkin terjadi.
Retensi cairan dan edema dilaporkan. Perhatian pada pasien dengan retensi cairan atau gagal jantung.
Efek GI
Toksisitas GI yang serius (misalnya, perdarahan, ulserasi, perforasi) dapat terjadi dengan atau tanpa gejala peringatan; peningkatan risiko pada mereka dengan riwayat perdarahan GI atau ulserasi, pasien geriatri, perokok, mereka yang ketergantungan alkohol, mereka dalam kesehatan umum yang buruk, dan mereka yang menerima> 90 mg parenteral ketorolac trometamin sehari,
Efek Hematologi
Dapat menghambat agregasi platelet dan memperpanjang waktu perdarahan. Gunakan dengan hati-hati dan diawasi secara cermat pada pasien dengan gangguan koagulasi.
Hematoma dan tanda-tanda luka perdarahan dilaporkan pada pasien yang menerima obat perioperatif; melakukan administrasi pasca operasi dengan hati-hati ketika hemostasis adalah critical (Lihat Kontraindikasi bawah Perhatian.)
Peningkatan risiko hematoma intramuskular setelah pemberian IM pada pasien yang menerima anticoagulants,
Mengelola dengan hati-hati pada pasien yang menerima dosis terapi antikoagulan (misalnya, heparin, warfarin) , Penggunaan bersamaan dengan profilaksis heparin dosis rendah (2500-5000 unit setiap 12 jam), warfarin, atau dekstran tidak dipelajari secara ekstensif, tetapi juga dapat dikaitkan dengan peningkatan risiko pendarahan,  Administer dengan hati-hati ketika potensial manfaat membenarkan kemungkinan risiko,
Peningkatan risiko perdarahan setelah tonsilektomi di pasien anak, Pertimbangkan peningkatan risiko ketika menggunakan ketorolac pada pasien anak yang menjalani tonsillectomy

Efek ginjal

Cedera ginjal langsung, termasuk ginjal nekrosis papiler, dilaporkan pada pasien yang menerima terapi NSAID jangka panjang, nefritis interstitial dan sindrom nefrotik dilaporkan pada pasien yang menerima ketorolac
Potensi decompensation ginjal yang jelas, Peningkatan risiko toksisitas ginjal pada pasien dengan gangguan ginjal atau hati atau gagal jantung; pada pasien dengan penurunan volume; pada pasien geriatri; dan pada mereka yang menerima diuretik, ACE inhibitor, atau angiotensin II reseptor antagonist,
Hipovolemia benar sebelum memulai terapi ketorolac.

REAKSI SENSITIVITAS

Reaksi hipersensitivitas
Reaksi anafilaktoid (misalnya, anafilaksis, angioedema) dilaporkan.
Intervensi medis pertama dan penghentian untuk anaphylaxis
Hindari pada pasien dengan aspirin triad (sensitivitas aspirin, asma, polip hidung); hati-hati pada pasien dengan asthma.
Reaksi dermatologi
Reaksi kulit yang serius (misalnya, dermatitis eksfoliatif, sindrom Stevens-Johnson, nekrolisis epidermal toksik) dilaporkan; dapat terjadi tanpa peringatan, Hentikan pada penampilan pertama ruam atau tanda-tanda lain dari hipersensitivitas (misalnya, lepuh, demam, pruritus)
KEWASPADAAN UMUM

Efek Hepatic

Reaksi parah termasuk penyakit kuning, hepatitis fulminan yang fatal, nekrosis hati, dan gagal hati (kadang-kadang fatal) dilaporkan jarang dengan NSAID,
Tingginya ALT atau AST dilaporkan.
Memantau gejala dan / atau tanda-tanda yang menunjukkan disfungsi hati; memantau tes fungsi hati yang abnormal. Hentikan ketorolac jika dikaitkan dengan hati yang hasil tes fungsi abnormal
POPULASI KHUSUS

KEHAMILAN

Kategori C
Hindari penggunaan pada trimester ketiga karena kemungkinan penutupan dini arteriosus ductus, Mungkin menghambat kontraksi rahim selama persalinan dan kelahiran (Lihat Kontraindikasi bawah Perhatian.)
LAKTASI
Didistribusikan ke dalam susu; kontraindikasi pada wanita menyusui.

PEDIATRIK

Keamanan dan kemanjuran ketorolac parenteral diberikan sebagai dosis tunggal yang didirikan pada anak-anak 2-16 tahun. Keselamatan dan kemanjuran tidak didirikan pada anak-anak <2 tahun.
Perdarahan dilaporkan setelah tonsillectomy,

GERIATRIK

Pasien geriatri tampaknya mentolerir efek samping NSAID-mengiinduksi efek tidak diinginkan kurang baik dari dewasa muda. Efek GI Fatal yang merugikan dilaporkan lebih sering pada pasien geriatri dari dewasas muda.
Sarankan Perhatian dan mengurangi dosis (Lihat Pasien Geriatri di bawah Dosis dan Administrasi.)
PENURUNAN HEPATIC
Reaksi hati yang berat mungkin. Gunakan dengan hati-hati pada pasien dengan gangguan hati atau riwayat penyakit hati,
PENURUNAN GINJAL
Gunakan dengan hati-hati pada pasien dengan gangguan ginjal atau riwayat penyakit ginjal; memonitor ketat.
Clearance akan menurun. Penyesuaian Dosis yang diperlukan pada pasien dengan peningkatan SCr sedang (Lihat Penurunan ginjal di bawah Dosis dan Administrasi.)
Pasien dengan insufisiensi ginjal yang mendasari beresiko mengembangkan gagal ginjal akut; mempertimbangkan risiko dan manfaat sebelum melakukan terapi pada pasien ini,
EFEK SAMPING YANG UMUM
Sakit kepala, mengantuk atau mengantuk, pusing, dispepsia , mual,  nyeri GI, diare, edema
INTERAKSI KETOROLAC :
Tidak menyebabkan atau menghambat enzim hati yang terlibat dalam metabolisme obat; tidak mungkin untuk mengubah metabolisme sendiri itu atau obat lain yang dimetabolisme oleh CYP isoenzymes

Obat protein-terikat

Bisa dipindahkan dari Tempat mengikat , atau bisa menggantikan dari tempat mengikat, beberapa obats terikat protein lainnya,
Obat yang Mempengaruhi Hemostasis
Peningkatan risiko kemungkinan komplikasi perdarahan, hati-hati memantau pasien yang menerima terapi yang mempengaruhi hemostasis,
FARMAKOKINETIK KETOROLAC :

ABSORPSI

Bioavailabilitas

Cepat dan benar-benar diserap melalui penggunaan IM (intramuscular)
Cepat dan hampir selesai diserap setelah pemberian oral;
bioavailabilitas dilaporkan 80-100% ,

Onset

Administrasi IM:
Onset dalam 10 menit, dengan puncak analgesia pada 75-150 menit,
Oral:
Onset pada 30-60 menit, dengan puncak analgesia pada 1,5-4 jam.

Durasi

Oral atau IM administrasi:
 6-8 jam.
Makanan
Makanan mengurangi kecepatan absorpsi tapi tidak kecepatan absorption,

Populasi Khusus

Tingkat penyerapan dari saluran pencernaan dapat menurun pada pasien dengan hepatic43, 70 atau renal44, 70 gangguan dan individuals.43 geriatri, 70
DISTRIBUSI

Kecepatan

Tidak didistribusikan secara luas, kemampuan melewati penghalang darah-otak lemah,
Melewati plasenta, didistribusikan ke susu (ASI)

Protein Plasma Binding

> 99% ,

METABOLISME

Dimetabolisme di hati oleh hidroksilasi; juga mengalami konjugasi dengan asam glukuronat,
ELIMINASI

Rute Eliminasi

Diekskresikan dalam urin (92%) sebagai obat induk (60%) atau metabolit (40%) dan feses (6%).
Waktu Paruh
4-6 jam pada orang dewasa, 3,8-6,1 jam di pasien anak,
Populasi Khusus
Kerusakan hati (misalnya, sirosis) tampaknya tidak substansial mempengaruhi half life. Pada pasien dengan sirosis, paruh sekitar 4,5-5,4 jam dilaporkan.
Gangguan ginjal:
Half-life adalah sekitar 9-10 jam (kisaran: 3,2-19 jam); pada pasien yang menjalani dialisis, paruh sekitar 13,6 jam (kisaran: 8-39,1 jam) dilaporkan.
Individu Geriatric:
Half-life adalah sekitar 5-7 jam (kisaran: 4,3-8,6 jam)
STABILITAS KETOROLAC :
Penyimpanan
Oral
tablet
15-30 ° C
parenteral
injeksi
15-30 ° C; melindungi dari cahaya

Kompatibel

Untuk informasi tentang interaksi sistemik yang disebabkan dari penggunaan bersamaan, lihat Interaksi.

Parenteral

Kompatibilitas Larutan

Kompatibel
Dextrose 5% natrium klorida 0,9%
Dextrose 5% dalam air
Plasma-Lyte A, pH 7,4
Injeksi Ringer
Injeksi Ringer, laktat
Natrium klorida 0,9%
Kompatibilitas obat
> Syringe Kompatibilitas
Kompatibel
sufentanil sitrat
Tidak Kompatibel
haloperidol laktat
hydroxyzine HCl
meperidine HCl
morfin Sulfat
Nalbuphine
proklorperazin edisylate
prometazin HCl
maleat Thiethylperazine
Variabel
diazepam
hidromorfon HCl
> Y-Site CompatibilityHID
Kompatibel
Dexmedetomidine HCl
fentanyl citratea
Hetastarch dalam injeksi elektrolit laktat (Hextend)
hidromorfon HCla
metadon HCla
morfin sulfatea
remifentanil HCl
sufentanil citratea
Tidak Kompatibel
azitromisin
fenoldopam mesylate
Ketorolac trometamin 1 mg / mL tested.HID


Informasi obat di obat.drug informasi

Baca bagian sebelumnya di Ketorolac Bagian 1