MORFIN (MORPHINE) BAGIAN 1
Agonis opiat; derivat fenantrena
KELAS TERAPI MORFIN :
Agonis Opiat;
NAMA KIMIA MORFIN :
Morfin. 7,8 Didehydro-4-5-epoxy-17-methylmorphinan-3,6 diol
SIFAT FISIKA KIMIA MORFIN :
Kristal halus atau serbuk kristal warna putih,kelarutan kira-kira 62.5 mg/ml dlm air dan 1.75 mg/ml dlm alkohol pada 25°C
FARMAKOLOGI / MEKANISME AKSI :
Berikatan dengan reseptor di sistem saraf pusat, mempengaruhi persepsi dan respon thd nyeri
Sebuah analgesik kuat; berbagi aksi agonists opiat
Agonis opiat mengubah persepsi dan respons emosional untuk nyeri.
Mekanisme Precise aksi belum sepenuhnya dijelaskan; agonis opiat beraksi di beberapa tempat SSP, yang melibatkan beberapa sistem neurotransmitter untuk menghasilkan efek analgesia.
Persepsi Nyeri diubah di sumsum tulang belakang dan tingkat SSP yang lebih tinggi (misalnya, substantia gelatinosa, inti trigeminal tulang belakang, periaqueductal abu-abu, abu-abu periventrikular, inti raphe medula, hipotalamus).
Agonis opiat tidak mengubah ambang atau respon dari ujung saraf aferen terhadap rangsangan berbahaya, atau konduksi impuls saraf perifer.
Agonis opiat bertindak pada tempat ikatan spesifik reseptor dalam SSP dan jaringan lain; reseptor opiat terkonsentrasi di sistem limbik, thalamus, striatum, hipotalamus, otak tengah, dan sumsum tulang belakang.
Aktivitas Agonist di μ- opiat atau κ-reseptor dapat menyebabkan analgesia, miosis, dan / atau penurunan temperature tubuh
Aktivitas Agonist di μ-reseptor juga dapat menyebabkan penekanan penghentian opiat (dan aktivitas antagonis dapat mengakibatkan pengendapan penarikan).
Depresi pernapasan dapat dimediasi oleh μ-reseptor, mungkin μ2-reseptor (yang mungkin berbeda dari μ1-reseptor yang terlibat dalam analgesia); κ- dan δ-reseptor juga dapat terlibat dalam depresi pernapasan.
BENTUK SEDIAAN MORFIN :
Oral :
tablet (10,15,30,100 mg).
Injeksi :
ampul 10 mg/ml.
Rektal : (5,10,20,30 mg)
SMILES MORFIN :
[H][C@@]12OC3=C(O)C=CC4=C3[C@@]11CCN(C)[C@]([H])(C4)[C@]1([H])C=C[C@@H]2O
BOBOT MOLEKUL (BM) MORFIN :
Rata rata : 285.3377
Monoisotopic: 285.136493479
FORMULA KIMIA MORFIN (MORPHINE) :
C17H19NO3
TITIK LEBUR / MELTING POINT MORFIN :
255 °C
MSDS (MATERIAL SAFETY DATA SHEET) MORFIN :
Untuk menyimak MSDS morfin klik di MSDS MORFIN
MEREK / NAMA DAGANG MORFIN:
Asstramorph / PF®,
Avinza®,
DepoDur®,
Duramorph®,
Infumorph®,
Kadian®,
MS Contin®,
Oramorph® SR,
RMS®,
Roxanol®
MST Continus
NAMA GENERIK:
Morfin Sulfat
BOX PERINGATAN
Potensi Penyalahgunaan
• Potensi penyalahgunaan dengan cara yang mirip dengan opiates lain baik yang lebal atau terlarangk. Pertimbangkan potensi penyalahgunaan ketika meresepkan atau mengeluarkan morfin sulfat kapsul diperpanjang-release (Kadian®) dalam situasi di mana dokter atau apoteker prihatin peningkatan risiko penyalahgunaan, perlakuan kasar, atau pengalihan.
Risiko Overdosis dengan Administrasi yang tidak benar Extended-release (Modified-, Controlled-, atau berkelanjutan-release) Produk
• Sediaan Diperpanjang-release (Avinza®, Kadian®, MS Contin®, Oramorph® SR) yang diindikasikan untuk menghilangkan nyeri sedang sampai berat yang membutuhkan terus menerus, sekitar jam terapi opiat untuk jangka waktu yang luas.
• Formulasi Diperpanjang-release (extended release) yang harus ditelan utuh, alternatif isi Avinza® atau Kadian® kapsul dapat ditaburkan di saus apel.
• Diperpanjang-release kapsul / extended release (misalnya, Kadian®) tidak dimaksudkan untuk digunakan sebagai sebagai dibutuhkan ("prn") analgesic.
• Mengunyah, menghancurkan, atau melarutkan salah satu dari sediaan diperpanjang-release (termasuk manik-manik kapsul atau pelet) bisa mengakibatkan rilis cepat dan penyerapan dosis fatal morphine.
• Jangan mengkonsumsi minuman beralkohol atau resep atau nonprescription olahan mengandung alkohol selama terapi dengan kapsul extended-release (Avinza®, Kadian®). Mengkonsumsi alkohol saat menerima kapsul extended-release dapat mengakibatkan rilis cepat dan penyerapan yang berpotensi fatal dosis morphine.
PENGGUNAAN / INDIKASI MORFIN :
Nyeri (akut atau kronis)
Analgesik kuat yang digunakan dalam mengurangi keparahan, nyeri akut atau sedang sampai parah, nyeri kronis (misalnya, pada pasien yang sakit parah) .
Sediaan extended-release digunakan secara oral untuk manajemen nyeri sedang sampai berat ketika berlanjut, sekitar jam dimana analgesik yang dibutuhkan untuk jangka waktu yang luas. Sediaan Extended-release tidak diindikasikan untuk menghilangkan nyeri akut, untuk digunakan pada saat dibutuhkan ("prn"), untuk administrasi pra operasi untuk mengontrol nyeri pasca operasi, atau untuk penggunaan rutin pasca operasi, Pasien yang menerima salah satu dari sediaan ini sebelum operasi mungkin perlu terapi lagi tersebut setelah mereka mampu melanjutkan terapi oral. Sediaan extended-release (Kadian®) dapat digunakan pasca operasi jika nyeri diekspektasikan akan menjadi sedang sampai parah dan bertahan selama jangka time yang luas.
Nyeri (Parah, neuraksial Analgesia)
Digunakan epidurally atau intratekal untuk menghilangkan rasa sakit yang parah (analgesia neuraksial); pemberian obat oleh rute ini dilaporkan memberikan penghilang rasa sakit luntuk waktu yang lama tanpa kehilangan fungsi motorik, sensorik, atau simpatik.
Epidural analgesia kronis atau intratekal ditujukan hanya ketika pengatasna nyeri yang memadai tidak dapat diperoleh dengan terapi yang kurang invasive. Obat hanya boleh diberikan secara epidurally atau intratekal kepada individu yang berkualifikasi familiar dengan teknik dan masalah manajemen pasien yang terkait dengan rute administrasi morfin. (Lihat Kewaspadaan Terkait dengan Epidural atau intratekal Administrasi bawah Perhatian.)
Extended-release injeksi liposomal (DepoDur®) digunakan epidurally untuk menghilangkan rasa sakit yang parah pada operasi mayor.
Nyeri (MI)
Menghilangkan rasa sakit yang terkait dengan AMI. Obat Pilihan.
IV morfin harus dimulai segera pada saat diagnosis (misalnya, di Instalasi darurat) dan tidak boleh ditunda dengan mudah untuk menghindari menutupnya kemampuan untuk mengevaluasi hasil terapi anti-iskemik, yang juga dapat mengurangi nyeri.
Perhatian untuk efek menghilangkan rasa sakit yang maksimum mengulangi ukuran umum ukuran umum dalam manajemen awal AMI rumah sakit, bahkan setelah pasien meninggalkan department darurat.
Pasien dengan AMI biasanya menunjukkan aktivitas yang berlebihan dari sistem saraf simpatik, yang meningkatkan permintaan merugikan oksigen miokard melalui percepatan denyut jantung, peningkatan tekanan darah arteri, augmentasi kontraktilitas jantung, dan peningkatan kecenderungan untuk pengembangan tachyarrhythmias ventrikel. Tujuan utama pada pasien ini adalah untuk mengelola dosis analgesik yang cukup seperti morfin untuk menghilangkan apa yang banyak pasien gambarkan sebagai perasaan firasat tidak enak yang akan datang.
Menggunakan morfin sedikit demi sedikit untuk menghindari pembesaran paradoks aktivitas simpatis dan depresi pernafasan, mungkin menghasilkan dosis kumulatif yang memadai obat. Ditakutkan menginduksi hipotensi, yang bukan merupakan ancaman bagi pasien posisi terlentang, mungkin juga perlu membatasi pemberian dosis yang memadai.
Untuk menghindari hipotensi, mungkin lebih bijaksana untuk menghindari penggunaan bersamaan vasodilator (misalnya, IV nitrogliserin) pada pasien dengan nyeri parah tak henti-henti.
Pasien harus dianjurkan untuk memberitahu pengasuh mereka (misalnya, perawat) segera ketika ketidaknyamanan terjadi dan menggambarkan beratnyanyeri dengan skala numerik (misalnya, 1-10)
Meskipun tindakan depresan agonis opiat pada ventilasi terpusat dimediasi dan dihargai, depresi pernafasan dalam pengaturan AMI biasanya tidak menjadi masalah klinis besar karena debit simpatik terkait dengan ketidaknyamanan iskemik-jenis dada atau paru edema.
Jika depresi pernafasan terjadi, nalokson hidroklorida (sampai tiga dosis IV 0,4 mg sampai dengan 3 menit interval) dapat digunakan untuk menyediakan relief.
Beberapa ahli juga menyarankan IV morfin untuk setiap pasien dengan angina tidak stabil yang gejalanya tidak terkontrol setelah 3 seri dosis nitrogliserin sublingual, atau yang gejalanya kambuh dengan terapi anti-iskemik yang memadai (kecuali kontraindikasi dengan hipotensi atau intoleransi).
Analgesia Selama Persalinan
Parenteral digunakan untuk analgesia selama persalinan.
Edema Paru Akut
Digunakan pada pasien dengan edema paru akut untuk efek kardiovaskular dan untuk menghilangkan anxiety. Sebaiknya tidak digunakan dalam pengobatan edema paru akibat dari irritant pernapasan kimia.