 |
| Metronidazol (Metronidazole) |
Informasi obat generik di Obat Information
METRONIDAZOL (METRONIDAZOLE) Bagian 3
PERHATIAN METRONIDAZOLE
KONTRAINDIKASI
Hipersensitif terhadap metronidazole atau derivatives.152 Nitroimidazole lainnya, desensitisasi hati-hati telah digunakan dalam beberapa situasi ketika penggunaan metronidazol dianggap necessary.341, 436 (Lihat Hipersensitivitas Reaksi dan Desensitisasi bawah Perhatian.)
Kehamilan Trimester Pertama pregnancy.
Therapy Helidac® (kit yang berisi tetrasiklin, metronidazol, subsalisilat) kontraindikasi pada wanita hamil atau menyusui, pasien anak, pasien dengan hati atau kerusakan ginjal, pasien dengan alergi diketahui terhadap aspirin atau salisilat, dan orang-orang dengan hipersensitivitas dikenal untuk setiap komponen kit.
PERINGATAN / PENCEGAHAN
Peringatan
Kejang dan Neuropati perifer
Kejang dan neuropati perifer (ditandai dengan mati rasa atau paresthesia dari ekstremitas) dilaporkan dengan metronidazole.
Neuropati perifer Persistent dilaporkan pada beberapa pasien yang menerima terapi berkepanjangan. Jika tanda-tanda neurologis yang abnormal mengembangkan, segera menghentikan obat.
Gunakan dengan hati-hati pada orang-orang dengan Penyakit SSP.
REAKSI SENSITIVITAS
Reaksi hipersensitivitas dan Desensitisasi
Reaksi hipersensitivitas, termasuk urtikaria, pruritus, ruam eritematosa, pembilasan, hidung tersumbat, demam, dan nyeri sendi sekilas kadang-kadang menyerupai serum sickness, telah dilaporkan dengan metronidazole.
Karena tidak ada alternatif yang efektif untuk metronidazole di AS untuk pengobatan trikomoniasis, CDC menyatakan bahwa desensitisasi dapat dicoba pada pasien dengan metronidazol hypersensitivity. Kemungkinan bahwa desensitisasi mungkin berbahaya harus mempertimbangkan prosedur dan memadai (misalnya, didirikan akses IV, BP monitoring) dan terapi (misalnya, epinefrin, kortikosteroid, antihistamin, oksigen) untuk pengelolaan reaksi hipersensitivitas akut harus siap sedia. Pretreatment (misalnya, dengan antihistamin dan / atau kortikosteroid) juga harus dipertimbangkan.
Desensitisasi telah dilakukan dengan pemberian dosis meningkatnya IV metronidazol secara bertahap sampai dosis terapi tercapai, pada saat dosis oral diinisiasi. Dalam rejimen ini, dosis 5-mcg awal IV metronidazol diberikan dan dosis meningkat pada 15- interval 20 menit sampai 15, 50, 150, dan 500 mcg dan kemudian ke 1,5, 5, 15, 30, 60, dan 125 mg. Setelah dosis 125 mg IV, dosis beralih ke metronidazole oral dan dosis 250, 500, dan 2 g diberikan pada intervals 1 jam. untuk trikomoniasis, desensitisasi dosis dapat dihentikan setelah dosis 2-g . Pasien harus dipantau untuk ≥4 jam setelah dosis terakhir (24 jam jika ada bukti reaksi).
TINDAKAN UMUM
Pemilihan dan Penggunaan Anti-infeksi
Untuk mengurangi perkembangan bakteri resistan terhadap obat dan menjaga efektivitas metronidazole dan antibakteri lain, gunakan hanya untuk pengobatan atau pencegahan infeksi terbukti atau diduga kuat disebabkan oleh bacteria rentan,
Ketika memilih atau memodifikasi terapi anti-infeksi, menggunakan hasil kultur in vitro dan test kerentanan. Dengan tidak adanya data tersebut, mempertimbangkan epidemiologi lokal dan pola kerentanan ketika memilih anti-infeksi untuk therapy empiris,
Prosedur bedah harus dilakukan bersamaan dengan terapi metronidazol ketika diindikasikan.
Pada infeksi aerobik dan anaerobik campuran, anti-infeksi yang tepat untuk pengobatan bakteri aerob harus digunakan dalam hubungannya dengan metronidazole.
Riwayat dyscrasia Darah
Gunakan dengan hati-hati pada pasien dengan bukti atau riwayat dyscrasias darah,
Leukopenia ringan telah dilaporkan, namun kelainan hematologi yang gigih tidak terjadi.
Lakukan total dan diferensial leukosit sebelum dan setelah pengobatan metronidazol, terutama ketika program berulang diperlukan.
Konten Sodium
Injeksi metronidazol berisi sekitar 28 mEq natrium per g metronidazole. Gunakan dengan hati-hati pada pasien yang menerima kortikosteroid dan pada mereka cenderung untuk edema.
Kandidiasis
Diketahui atau sebelumnya kandidiasis yang belum diakui dapat menyajikan gejala lebih menonjol selama terapi metronidazol; Pengobatan dengan antijamur yang tepat dibutuhkan.
Helidac® Terapi
Ketika kit yang berisi tetrasiklin, metronidazole, dan bismuth subsalicylate (Helidac® Therapy) digunakan untuk pengobatan H. pylori infeksi dan penyakit ulkus duodenum, memperingatkan, tindakan pencegahan, dan kontraindikasi terkait dengan tetrasiklin dan bismuth subsalicylate harus dipertimbangkan selain yang terkait dengan metronidazole.
POPULASI KHUSUS
KEHAMILAN
Kategori B. Kontraindikasi selama kehamilan trimester pertama.
LAKTASI
Didistribusikan ke dalam susu, menghentikan menyusui atau obat.
Jika 2-g dosis tunggal metronidazole ditunjukkan pada ibu, AAP menyatakan bahwa menyusui harus terganggu selama 12-24 jam setelah dosis.
PEDIATRIC
Kecuali untuk pengobatan oral amebiasis, keamanan dan kemanjuran tidak didirikan di pasien anak,
Metronidazole telah digunakan dan direkomendasikan untuk digunakan pada pasien anak untuk berbagai indikasi selain amebiasis (misalnya, trikomoniasis, giardiasis), efek samping yang tidak biasa belum dilaporkan dalam pasien anak
Keamanan dan kemanjuran kit yang berisi metronidazole, tetrasiklin, dan bismuth subsalicylate (Helidac® Therapy) untuk pengobatan infeksi H. pylori dan penyakit ulkus duodenum belum didirikan pada pasien anak
GERIATRIC
Karena penurunan fungsi hati berhubungan dengan usia, memantau konsentrasi metronidazol serum dan menyesuaikan dosis yang sesuai.
Pengalaman cukup pada mereka ≥65 tahun untuk menentukan apakah mereka merespon secara berbeda daripada orang dewasa muda untuk penggunaan seiring metronidazol, tetrasiklin, dan bismuth subsalicylate (Helidac® Therapy) untuk pengobatan infeksi H. pylori dan ulkus duodenum disease. Usia terkait penurunan hati, ginjal, dan / atau fungsi jantung dan penyakit penyerta dan terapi obat harus dipertimbangkan.
PENURUNAN HEPATIC
Pasien dengan gangguan hati berat memetabolisme metronidazole lebih lambat, dan peningkatan konsentrasi obat dan metabolit dapat terjadi.
Gunakan dengan hati-hati, memantau konsentrasi metronidazol plasma, dan mengurangi dosis pada pasien dengan gangguan hati berat.
EFEK SAMPING YANG UMUM
Mual,
Sakit kepala,
Anoreksia,
Mulut Kering,
Rasa Logam yang tidak menyenangkan
INTERAKSI
Obat tertentu
| Obat | Interaksi | Ket |
| | | |
| Antikoagulan, oral (warfarin) | Memperpanjang PT (protrombin time) | Monitor PT dan penyesuaian dosis jika dibutuhkan |
| Cimetidine | Dapat memperpanjang waktu paruh dan menurutnkan klirens metronidazole. | Jika penggunaan bersamaan, pertimbangkan kemungkinan peningkatan efek tidak diinginkan dari metronidazole |
| Disulfiram | Psychoses akut dan kekacauan pada penggunaan bersamaan. | Hindri penggunaan bersamaan, jangan memulai terapi metronidazole sampai 2 minggu setelah penghentian obat. |
| Lithium | Peningkatan konsentrasi lithium menghasilkan toksisitas litium. renal toksisitas (elevated serum creatinine, hypernatremia, abnormally dilute urine) dilaporkan. | Gunakan bersamaan dengan hati hati, monitor serum lithium dan konsetrasi kreatinin selama penggunaan bersamaan. |
| Phenobarbital | Penurunan waktu paruh serum dan penginkatan metabolisme metronidazole. | |
| Phenytoin | Penurunan Konsentrasi serum dan peningkatan metabolisme metronidazol, penurunan klirens fenitoin. | |
FARMAKOKINETIK
ABSORPSI
Bioavailabilitas
≥80% dari dosis oral diserap dari tract GI Setelah pemberian oral tablet konvensional atau kapsul, konsentrasi plasma puncak obat tidak berubah dan metabolit aktif dicapai dalam 1-3 jam.
Setelah pemberian oral metronidazole tablet extended-release selama 7 hari berturut-turut dalam kondisi puasa, konsentrasi plasma puncak mapan mencapai rata-rata 6,8 jam setelah dosis.
Makanan
Tablet konvensional atau kapsul: Makanan menurunkan tingkat konsentrasi penyerapan dan plasma puncak; jumlah total obat tidak terpengaruh.
Tablet extended-release: Makanan meningkatkan tingkat penyerapan dan kosentrasi puncak plasma.
DISTRIBUSI
Luas didistribusikan ke dalam jaringan tubuh dan cairan, termasuk tulang, empedu, air liur, cairan pleura, cairan peritoneal, cairan vagina, cairan mani, dan otak dan abscesses hati.
Didistribusikan ke dalam CSF(cairan serebro spinal); Konsentrasi CSF adalah 43% dari konsentrasi plasma bersamaan pada pasien dengan meninges uninflamed dan sama dengan atau lebih besar dari konsentrasi plasma bersamaan pada pasien dengan meninges meradang
Mudah melintasi plasenta dan didistribusikan ke milk.
Protein Plasma Binding
<20% .
METABOLISME
Sekitar 30-60% dari dosis oral atau IV dimetabolisme di hati melalui mekanisme hidroksilasi, oksidasi rantai samping, dan glukuronida konjugasi. Metabolit utama, metronidazol 2-hidroksi, memiliki beberapa aktivitas yaitu antibakteri dan antiprotozoal.
ELIMINASI
Rute Eliminasi
Metronidazole dan metabolitnya diekskresikan terutama dalam urin (60-80%) dan pada tingkat lebih rendah dalam tinja (6-15%).
Waktu Paruh
Orang dewasa dengan fungsi ginjal dan hati yang normal: 6-8 jam.
Populasi Khusus
Waktu Paruh dapat diperpanjang pada pasien dengan gangguan fungsi hati. Pada orang dewasa dengan penyakit hati alkoholik dan gangguan fungsi hati, rata-rata waktu paruh 18,3 jam.
Farmakokinetik tidak terpengaruh oleh gangguan ginjal.
STABILITAS
PENYIMPANAN
Oral
kapsul
15-25 ° C. Simpan di dalam wadah yang tertutup dengan tutup anak-tahan
Tablet
Tablet konvensional: <25 ° C.
extended-release tablet:
25 ° C (mungkin terkena 15-30 ° C) 0,430 Dispense dalam wadah yang tertutup dengan tutup anak-tahan
kombinasi metronidazole
Kit yang berisi tetrasiklin, metronidazole, dan subsalisilat: 20-25 ° C.
Parenteral
injeksi untuk infus IV
15-30 ° C; melindungi dari cahaya. Jangan simpan dikulkas.
Bubuk untuk infus IV
<25 ° C; melindungi dari cahaya. Setelah dilarutkan, pengenceran, dan netralisasi, gunakan dalam waktu 24 jam; tidak disimpan di kulkas.
KOMAPTIBILITAS
Untuk informasi tentang interaksi sistemik yang disebabkan dari penggunaan bersamaan, lihat Interaksi.
Kompatibilitas obat (Metronidazole)
> Admixture Compatibilitya
Kompatibel
amikasin sulfat
cefazolin natrium
cefotaxime sodium
ceftazidime
Ceftizoxime natrium
ceftriaxone sodium
cefuroxime sodium
Kloramfenikol natrium suksinat
ciprofloxacin
klindamisin fosfat
flukonazol
gentamisin sulfat
midazolam HCl
tobramisin sulfat
tidak kompatibel
Amoksisilin sodium-kalium klavulanat
aztreonam
variabel
ampisilin sodium
cefepime HCl
natrium cefoxitin
Hidrokortison natrium suksinat
Penisilin G potassium
> Y-Site Compatibilitya
Kompatibel
acyclovir natrium
allopurinol natrium
amifostine
bivalirudin
cefepime HCl
Cisatracurium besylate
klaritromisin
siklofosfamid
Dexmedetomidine HCl
diltiazem HCl
Dimenhydrinate
docetaxel
dopamin HCl
doxapram HCl
Doksorubisin HCl injeksi liposom
Enalaprilat
esmolol HCl
etoposid fosfat
fenoldopam mesylate
flukonazol
natrium foscarnet
gatifloksasin
gemcitabine HCl
granisetron HCl
heparin sodium
Hetastarch dalam injeksi elektrolit laktat (Hextend)
hidromorfon HCl
labetalol HCl
linezolid
lorazepam
magnesium sulfat
melfalan HCl
meperidine HCl
Methylprednisolone sodium suksinat
midazolam HCl
milrinone laktat
morfin sulfat
nicardipine HCl
perphenazine
Piperacillin natrium-Tazobactam natrium
remifentanil HCl
Sargramostim
tacrolimus
Teniposide
teofilin
thiotepa
vinorelbine tartrate
tidak kompatibel
Amfoterisin B kolesterol sulfat kompleks
aztreonam
Drotrecogin alfa (diaktifkan)
Filgrastim
lansoprazole
natrium pantoprazole
disodium pemetrexed
metronidazole HCl
> Kompatibilitas Solusi
tidak kompatibel
Asam amino 10%
Kompatibilitas Obat (Metronidazole HCl)
> Admixture Compatibilitya
Kompatibel
amikasin sulfat
aminofilin
cefazolin natrium
cefotaxime sodium
natrium cefoxitin
Kloramfenikol natrium suksinat
klindamisin fosfat
Disopyramide fosfat
gentamisin sulfat
heparin sodium
Hidrokortison natrium suksinat
Multielectrolyte konsentrat
multivitamin
Penisilin G potassium
tobramisin sulfat
tidak kompatibel
ciprofloxacin
dopamin HCl
meropenem
variabel
ampisilin sodium
cefepime HCl
ceftriaxone sodium
> Y-Site Compatibilitya
Kompatibel
amiodarone HCl
diltiazem HCl
tidak kompatibel
meropenem
warfarin sodium