 |
| Losartan (Losartan Potassium / Losartan Kalium) |
Informasi obat berdasarkan nama generik di Informasi obat
LOSARTAN (LOSARTAN POTASSIUM / LOSARTAN KALIUM)
Reseptor angiotensin II (AT1) antagonist (ARB / Angiotensin Reseptor Blocker).
KELAS TERAPI LOSARTAN:
Angiotensin II Receptor Antagonis (ARB);
SIFAT FISIKA KIMIA LOSARTAN :
Serbuk putih atau hampir putih.
Sangat larut dalam air, sedikit larut dalam acetonitril; Larut dalam isopropyl alcohol
SMILES LOSARTAN :
CCCCC1=NC(Cl)=C(CO)N1CC1=CC=C(C=C1)C1=CC=CC=C1C1=NNN=N1
BOBOT MOLEKUL (BM) LOSARTAN :
Rata rata: 422.911
Monoisotopic: 422.162187095
MELTING POINT / TITIK LEBUR LOSARTAN :
184 °C
FARMAKOLOGI / MEKANISME AKSI LOSARTAN :
• Losartan (prodrug) memiliki aktivitas farmakologis yang kecil sampai diaktifkan oleh hati (liver).
• Metabolit aktif losartan adalah 10 sampai 40 kali lebih kuat dibandingkan losartan dan tampaknya menjadi reversibel, inhibitor nonkompetitif dari receptor AT1,
• Blok tindakan fisiologis angiotensin II, termasuk vasokonstriktor dan aldosteron yang mensekresi effects.
• Tidak mengganggu respon terhadap bradykinins.
• Tidak berbagi ACE inhibitor efek samping yang umum dari batuk kering,
Losartan kompetitif menghambat pengikatan angiotensin II AT1 di banyak jaringan termasuk otot polos pembuluh darah dan kelenjar adrenal. Losartan dimetabolisme menjadi metabolit aktif, E-3174, yang merupakan 10 sampai 40 kali lebih kuat dari losartan dan bertindak sebagai AT1 antagonis non-kompetitif. Penghambatan angiotensin II mengikat AT1 menghambat vasokonstriksi yang AT1-dimediasi dan efek aldosteron mensekresi dan hasil resistensi vaskuler dan tekanan darah menurun. Losartan adalah 1.000 kali lebih selektif untuk AT1 dari AT2. Penghambatan sekresi aldosteron dapat meningkatkan ekskresi natrium dan air sekaligus mengurangi ekskresi kalium. Losartan efektif untuk mengurangi tekanan darah dan dapat digunakan untuk mengobati hipertensi esensial, hipertrofi ventrikel kiri dan nefropati diabetik.
MEREK / NAMA DAGANG LOSARTAN :
Cozaar®,
Hyzaar® (kombinasi)
Angioten
Acetensa
Insaar
Kaftensar
Santensar
Sartaxal
MATERIAL SAFETY DATA SHEET (MSDS) LOSARTAN :
Baca dan download material safety data sheet (MSDS) Losartan
BENTUK SEDIAAN LOSARTAN :
Tablet 25mg
Tablet 50mg
Tablet 100mg
Suspensi
NAMA GENERIK :
Kalium losartan
NAMA KIMIA / IUPAC :
2-Butyl-4-kloro-1 - [[2'- (1H-tetrazol-5-il) [1,1'-bifenil] -4-il] metil] -1H-imidazol-5- metanol garam monopotassium
FORMULA MOLEKUL:
C22H23ClN6O • K 1 / 2C4H4O4
Peringatan pada Kemasan
• Dapat menyebabkan morbiditas dan mortalitas janin dan bayi jika digunakan selama kehamilan.
• Jika kehamilan terdeteksi, menghentikan obat secepat mungkin.
PENGGUNAAN / INDIKASI / FUNGSI LOSARTAN (LOSARTAN POTASSIUM)
Hipertensi
Pengelolaan hipertensi (sendiri atau dalam kombinasi dengan kelas-kelas lain dari obat antihipertensi, termasuk diuretik).
Salah satu dari beberapa terapi awal yang lebih disukai pada pasien hipertensi dengan penyakit ginjal kronis, diabetes mellitus, atau gagal jantung.
Dapat digunakan sebagai monoterapi untuk manajemen awal hipertensi tanpa komplikasi; Namun, diuretik thiazide lebih disukai oleh JNC 7.
Pencegahan Kardiovaskular Morbidity and Mortality
Pengurangan risiko stroke pada pasien dengan hipertensi dan meninggalkan hypertrophy ventrikel,
Bukti menunjukkan bahwa manfaat yang terkait dengan terapi antihipertensi berbasis losartan tersebut tidak berlaku untuk pasien Ras Kulit hitam,
Bukti awal menunjukkan bahwa terapi aspirin pada awal pada pasien yang menerima losartan dapat mengurangi risiko kardiovaskular gabungan kematian, stroke, dan AMI dibandingkan dengan terapi aspirin pada awal pada pasien yang menerima atenolol.
Nefropati Diabetes (DM)
Manajemen nefropati diabetik dimanifestasikan oleh peningkatan Scr dan proteinuria (albumin urin untuk rasio kreatinin ≥300 mg / g) pada pasien dengan diabetes melitus tipe 2 dan hipertensi.
agen lini pertama dalam pengobatan nefropati diabetik pada pasien tersebut.
CHF
Agen lini kedua dalam pengobatan CHF; harus digunakan hanya pada mereka tidak toleran terhadap inhibitor ACE.
DOSIS DAN ADMINISTRASI LOSARTAN (LOSARTAN POTASSIUM)
UMUM
Hipertensi
• Losartan dalam kombinasi tetap dengan hydrochlorothiazide tidak boleh digunakan untuk pengobatan awal hipertensi, kecuali hipertensi berat ketika manfaat dari pencapaian pengurangan BP cepat dianggap lebih besar daripada risiko memulai terapi kombinasi.
ADMINISTRASI
Administrasi Oral
Mengelola losartan oral sekali atau dua kali sehari tanpa memperhatikan makanan. suspensi oral Administer losartan sebagai extemporaneously siap pada pasien tidak mampu menelan tablet. Administer losartan dalam kombinasi tetap dengan hydrochlorothiazide sekali sehari tanpa memperhatikan makanan.
Rekonstitusi
Persiapan suspensi tanpa persiapan yang mengandung kalium losartan 2,5 mg / mL: Tambahkan 10 mL air murni ke 240-mL polyethylene terephthalate (PET) botol berisi sepuluh tablet 50 mg kalium losartan; kocok isi untuk ≥2 minutes.1 Biarkan suspensi terkonsentrasi untuk berdiri selama 60 menit setelah pemulihan, kemudian kocok untuk minute.1 tambahan Siapkan campuran yang mengandung bagian yang sama (volume) sirup (Ora-Sweet®) dan menangguhkan kendaraan (Ora -Plus®) separately.1 Encerkan suspensi terkonsentrasi losartan potassium dengan 190 mL Ora-Sweet® dan Ora-Plus® campuran; mengguncang wadah menit tambahan untuk membubarkan ingredients.1 suspensi Kocok sebelum mengeluarkan setiap dosis.
DOSIS
Tersedia sebagai losartan potassium; Dosis dinyatakan dalam garam tersebut,
Pasien Pediatrik
Hipertensi
Oral:
Anak-anak ≥6 tahun:
Pada awalnya, 0,7 mg / kg (sampai 50 mg) sekali sehari. Sesuaikan dosis sampai tujuan BP (Blood Pressure / Tekanan darah) yang diinginkan dicapai (sampai dosis maksimum 1,4 mg / kg atau 100 mg setiap hari ).
Dewasa
Hipertensi
> monoterapi
Oral:
Awalnya, 50 mg sekali sehari pada orang dewasa tanpa volume intravaskular depletion.1 Sesuaikan dosis dengan interval sekitar bulanan (lebih agresif pada pasien berisiko tinggi) untuk mencapai BP control.49 Pada orang dewasa dengan penurunan volume intravaskular, dosis awal yang biasa adalah 25 mg sekali sehari.
Dosis biasa: 25-100 mg sehari, diberikan dalam dosis 1 atau 2 dosis terbagi; ada manfaat terapeutik tambahan dosis tinggi
Jika efektivitas berkurang menjelang akhir interval pemberian dosis pada pasien yang diobati sekali sehari, pertimbangkan untuk meningkatkan dosis atau pemberian obat pada 2 dosis terbagi.
> Terapi Kombinasi
Oral:
Jika efek pengendalian BP (Blood Pressure / Tekanan darah) tidak memadai oleh monoterapi dengan kalium losartan atau hidroklorotiazid (25 mg per hari), jika BP (Blood pressure) dikendalikan namun hipokalemia yang bermasalah pada dosis hidroklorotiazid ini, atau pada mereka dengan hipertensi berat di antaranya potensi manfaat mencapai cepat kendali BP melebihi potensi risiko memulai terapi dengan kombinasi tetap tersedia secara komersial, dapat menggunakan tablet tetap kombinasi sekali sehari (losartan potassium 50 mg dan hidroklorotiazid 12,5 mg, kemudian losartan potassium 100 mg dan hidroklorotiazid 25 mg, jika BP tetap terkendali setelah sekitar 3 minggu terapi [atau setelah 2-4 minggu terapi pada pasien dengan hipertensi berat]).
Jika BP tidak memadai dikendalikan oleh monoterapi dengan losartan potassium 100 mg setiap hari, bisa beralih ke tablet kombinasi tetap sekali sehari (losartan potassium 100 mg dan hidroklorotiazid 12,5 mg, kemudian losartan potassium 100 mg dan hidroklorotiazid 25 mg [2 diberikan sebagai tablet dari kombinasi tetap mengandung 50 mg losartan potassium dan 12,5 mg hidroklorotiazid, atau sebagai alternatif, karena 1 tablet kombinasi tetap mengandung 100 mg kalium losartan dan 25 mg hydrochlorothiazide] jika BP tetap terkendali setelah sekitar 3 minggu terapi).
Pencegahan Kardiovaskular Morbidity and Mortality
Oral:
Awalnya, 50 mg sekali sehari.1 Sesuaikan dosis berdasarkan respon BP (Blood presur / tekanan daarah). Jika diindikasikan, tambahkan hydrochlorothiazide 12,5 mg setiap hari dan / atau meningkatkan dosis losartan 100 mg sekali sehari. Selanjutnya, dapat meningkatkan dosis hydrochlorothiazide 25 mg sekali sehari. alternatif, mengelola kombinasi tetap losartan potassium dan hidroklorotiazid pada dosis yang tepat.
Nefropati Diabetes (DM)
Oral:
Awalnya, 50 mg sekali sehari. Jika BP tidak terkontrol secara memadai, meningkatkan dosis 100 mg sekali sehari.