Informasi obat generik di Drug Obat Informasi
 |
| Gambar. Struktur Propanolol (Propanolol) |
OBAT PROPRANOLOL (PROPANOLOL) Bagian 3
PERHATIAN PROPANOLOL (PROPRANOLOL)
KONTRAINDIKASI PROPANOLOL / PROPRANOLOL
• Sinus bradycardia.
• Blok jantung lebih besar dari derajat pertama
• shock. Kardiogenik
• CHF (kecuali sekunder untuk takiaritmia diobati dengan propranolol) .
• Syndrome Raynaud
• Hypertension Ganas
• Asthma Bronkus (Lihat Penyakit Bronchospastic bawah Perhatian.)
• Terapi bersamaan thioridazine.
• Pre-excited atrium fibrilasi atau flutter.
PERINGATAN / PENCEGAHAN
Peringatan
Kegagalan Jantung
Kemungkinan pengendapan CHF. Hindari penggunaan pada pasien dengan CHF terbuka; dapat menggunakan hati-hati pada pasien dengan fungsi miokard yang tidak memadai dan, jika perlu, pada pasien dengan gagal jantung kompensasi baik (misalnya, mereka yang dikontrol dengan glikosida jantung dan / atau diuretik). Pengobatan yang memadai (misalnya, dengan glikosida jantung dan / atau diuretik) dan pengamatan dekat dianjurkan jika tanda-tanda atau gejala gagal jantung yang akan datang terjadi; jika gagal jantung terus, menghentikan terapi, secara bertahap jika memungkinkan. Kemungkinan penurunan toleransi latihan pada pasien dengan disfungsi ventrikel kiri.
Penarikan (Penghentian) Terapi secara Tiba-tiba
Penarikan / penghentian tiba-tiba propranolol tidak dianjurkan karena dapat memperburuk gejala angina atau endapan MI pada pasien dengan CAD. Bertahap mengurangi dosis selama sekitar 2 minggu dan memantau pasien dengan hati hati. Jika eksaserbasi angina terjadi atau insufisiensi koroner akut berkembang, reinstitute terapi segera, setidaknya untuk sementara, dan memulai langkah-langkah yang tepat untuk pengelolaan angina tidak stabil.
Penyakit Bronchospastic
Kemungkinan penghambatan bronkodilatasi yang dihasilkan oleh catecholamines.b endogen Kemungkinan peningkatan resistensi saluran napas dan bronkospasme, terutama pada pasien dengan riwayat asthma.a Penggunaan dengan hati-hati pada pasien dengan riwayat bronkospasme nonallergic (misalnya, bronkitis kronis, emfisema . Penggunaan tidak dianjurkan pada pasien dengan asthma bronkus (Lihat Kontraindikasi bawah Perhatian.)
Bedah Mayor
Peningkatan risiko yang mungkin terkait dengan anestesi umum (misalnya, hipotensi berat, kesulitan restart atau mempertahankan denyut jantung) karena penurunan kemampuan jantung untuk merespon refleks stimuli β-adrenergik, Gunakan dengan sangat hati-hati untuk pengelolaan aritmia yang terjadi selama anestesi dengan depresan anesthetics miokard. (Lihat Obat Tertentu di bawah Interaksi.)
Diabetes dan Hipoglikemia
Kemungkinan penurunan tanda-tanda dan gejala hipoglikemia (misalnya, takikardia, palpitasi, perubahan BP (Blood pressure / Tekanan darah, tremor), Kemungkinan hipoglikemia, terutama pada mereka yang menjalani dialisis, puasa berkepanjangan, atau regimens. olahraga berat, Gunakan dengan hati-hati pada pasien dengan diabetes mellitus.
Tirotoksikosis
Tanda-tanda hipertiroidisme dapat ditutupi. Kemungkinan badai tiroid jika terapi tiba-tiba dihentikan; hati-hati memantau pasien yang memiliki atau dicurigai mengembangkan thyrotoxicosis. yang mungkin berubah hasil tes fungsi tiroid.
Bradikardia
Kemungkinan bradikardia, kadang-kadang parah dan disertai dengan hipotensi, sinkop, shock, atau angina. bradikardia berat membutuhkan alat pacu jantung permintaan telah terjadi pada pasien dengan Wolff-Parkinson-White syndrome.b Mengobati bradikardia berat dengan IM atau IV atropin sulfate.a Jika respon tidak memadai, pertimbangkan pemberian isoproterenol IV hati-hati, Kemungkinan tertekan otomatisasi SA node; gunakan dengan hati-hati pada pasien dengan disfungsi sinus node.
AV Block
Kemungkinan intensifikasi AV block, AV disosiasi, penundaan konduksi AV, blok jantung lengkap, atau serangan jantung, terutama pada pasien dengan blok jantung yang sudah ada sebelumnya yang disebabkan oleh digitalis atau faktor lainnya.
Pheochromocytoma
Untuk mencegah hipertensi berat, memulai terapi agen α-adrenergik blocking sebelum penggunaan propanolol dan berlanjut selama terapi propranolol.
PENCEGAHAN UMUM
Riwayat Reaksi anafilaktik
Kemungkinan peningkatan reaktivitas ke berbagai alergen; pasien mungkin tidak responsif terhadap dosis biasa epinefrin yang digunakan untuk mengobati reaksi anafilaksis,
Efek Ocular
Mata kering mungkin, hiperemia umum dari konjungtiva, penurunan produksi air mata, dan nyeri mata.
Myasthenia Gravis
Kondisi miasthenik (misalnya, ptosis, kelemahan anggota badan, dan penglihatan ganda) dilaporkan jarang dengan propranolol; Penggunaan dapat kontraindikasi pada pasien dengan myasthenia gravis.
Pencegahan lain
Share potensi beracun agen β-adrenergik blocker; mengamati tindakan pencegahan biasa agen ini.
Ketika digunakan dalam kombinasi tetap dengan hidroklorotiazid, mempertimbangkan memperingatkan, tindakan pencegahan, dan kontraindikasi terkait dengan diuretic thiazide.
KEHAMILAN PROPARANOLOL / PROPRANOLOL :
Kategori C.b
LAKTASI : PROPRANOLOL / PROPANOLOL
Didistribusikan ke susu (ASI). Gunakan dengan hati hati.
POPULASI KHUSUS PROPANOLOL / PROPRANOLOL:
Pediatrik
profil Khasiat dan efek samping pada anak-anak pada umumnya mirip dengan profil tersebut pada dewasa. Bioavailabilitas dapat ditingkatkan pada anak dengan Down syndrome. Keselamatan dan kemanjuran kapsul extended-release, larutan oral, dan injeksi tidak didirikan pada anak anak.
Geriatrik
Bukti yang cukup pada pasien ≥65 tahun untuk menentukan apakah pasien geriatri merespon secara berbeda daripada pasien yang lebih muda. Pilih dosis dengan hati-hati, biasanya memulai terapi pada dosis terendah dari kisaran dosis karena penurunan fungsi pada hati, ginjal, dan / atau fungsi jantung berhubungan dengan usia dan potensi penyakit penyerta dan terapi obat.
Penurunan Hepatic
Gunakan dengan hati-hati; menilai fungsi hati sebelum dan secara periodik selama terapi berkepanjangan
Penurunan Ginjal
Gunakan dengan hati-hati; menilai fungsi ginjal sebelum dan secara periodik selama terapi berkepanjangan
EFEK SAMPING YANG UMUM PROPRANOLOL (PROPANOLOL)
Bradikardia, mual, muntah, diare, gangguan epigastrium, kram perut, sembelit, flatulen.
INTERAKSI PROPRANOLOL (PROPANOLOL):
INTERAKSI OBAT DENGAN PROPRANOLOL
| Drug | Interaction | Comments |
| Antipsychotic agents (e.g., phenothiazines) | Potensial interaksi pharmakodinamik (efek aditif hipotensi), terutama pada dosis besar phenothiazines | |
| Chlorpromazine | Potensial Interaksi pharmakokinetik (Menurunkan klirens propranolol) | |
| Thioridazine | Potensial Interaksi pharmakokinetik (Menurunkan metabolisme thioridazine). Mungkin meningkatkan risiko serius, Berpotensi aritmia cardiac fatal (e.g., torsades de pointes) | Penggunaan bersamaan dikontraindikasikan. |
| Haloperidol | Potensial Interaksi Farmakodinamik (hypotension and cardiac arrest)a | |
| Fluoxetine | Potensial Interaksi Farmakokinetik (menurunkan propranolol metabolisme);, complete heart block dilaporkan, | Direkomendasikan hati hati pada penggunaan bersamaan dan pada kondisi kerusakan konduksi cadiac (jantung). |
| Sympathomimetics | Potensial Interaksi Farmakodinamik (efek antagonism stimulating β-adrenergic). Dosis yang sangat besar dari isoproterenol mungkin dibutuhkan untuk mengatasi efek β-adrenergic blocker | Penggunaan epinephrine dengan hati hati; menurunkan rate nadi dengan first (satu) dan second(dua)-derajat block jantung mungkin terjadi. |
| Obat dengan efek antikolinergik | Potensial Interaksi Farmakodinamik (Efek antagonisme dari cardiac β-adrenergik blocker) | |
| Diuretik | Potensial Interaksi Farmakodinamik (meningkatkan efek hipotensi) | Penyersuian dosis direkomendasikan. |
| Reserpine | Potensial Interaksi Farmakodinamik (efek additive) | |
| Obat Antiarrhythmic (lidocaine, phenytoin, procainamide, quinidine, verapamil) | Potensial Interaksi Farmakodinamik (efek additive atau antagonistic cardiac (jantung) dan efek toksik aditif. | |
| Verapamil | Reaksi tidak diinginkan yang serius dilaporkan jarang pada penggunaan bersamaan Verapamil IV, Terutama pada pasien dengan kardiomiopati parah, CHF, atau MI | |
| Obat Kardiovaskuler lainnya (e.g., cardiac glycosides, nondihydropyridine calcium-channel blocking) | Potensial Interaksi Farmakodinamik (efek aditif negative pada konduksi nodus SA or AV) | |
| Neuromuscular blocker | Potensial Interaksi Farmakodinamik (meningkatkan efek neuromuscular blocker) | Gunakan dengan hati hati pada pasien yang menerima atau penyembuhan dari efek neuromuscular blocking |
| Antidiabetik | Potensial Interaksi pharmakologi (Merubah respon antidiabetic) | Direkomendasikan monitoring ketat |
| Alkaloids Ergot | Potensial Interaksi Farmakokinetik (Vasokontriksi additivee peripheral) | Gunakan bersamaan dengan hati hati |
| Cimetidine | Potensial Interaksi Farmakokinetik (menurunkan propranolol klirens) | Monitor tanda dan gejala meningkatnya aktivitas β-adrenergic blocker |
| Antacids | Potensial interaksi pharmakokinetik (Menurunkan absorpsi propranolol) | Perlu menghindari penggunaan bersamaan atau dosis yang mengejutkan dari aluminum hydroxide antacid belum dijelaskan secara penuh. Pertimbangkan meningkatkan dosis jika intraksi dimungkinkan. |
| Levodopa | Potensial interaksi pharmacodinamik, (Menurunkan hipotensi and efek inotropic positive dari levodopa) | |
| Nonsteroidal anti-inflammatory agents (NSAID) | Potensial interaksi pharmakodinamik, (Menurunkan efek hipotensi propranolol) | |
| Theophylline | Potensial Farmakokinetik interaksi (menurunkan klirens theophylline). Potensial pharmakologi interaksi (Menurunkan Theophylline-menginduksi bronchodilasi) | |
| Myocardial depressant anesthetics umum | Potensial pharmakodinamik interakasi (Meningkatkan risiko depresi myocardial, bradycardia, hipotensi) | |
FARMAKOKINETIK PROPRANOLOL (PROPANOLOL) :
ABSORPSI PROPRANOLOL
Bioavailabilitas
Penyerapan oral hampir complete.
Ketersediaan hayati dari tablet konvensional dan larutan oral dilaporkan setara dalam dewasa.
Bioavailabilitas oral dapat ditingkatkan pada anak-anak dengan syndrome Down
Onset
Tablet oral yang konvensional: efek puncak dalam 1-1,5 jam.
Konsentrasi Plasma
100-150 ng / mL dengan variasi antar pasien cukup; 100 ng / mL umumnya merupakan β-blockade tingkat tinggi.
DISTRIBUSI PROPANOLOL
Luas didistribusikan ke dalam jaringan tubuh, termasuk paru-paru, hati, ginjal, dan jantung. Dosis oral segera terikat oleh liver (hati).
Melintasi sawar darah obat
Melintasi plasenta dan didistribusikan ke susu (ASI)
Ikatan Protein Plasma
> 90% melebihi range konsentrasi darah
METABOLISME PROPRANOLOL ;
Hampir sepenuhnya dimetabolisme di liver (HATI).
ELIMINASI PROPANOLOL
Rute Eliminasi
Diekskresikan terutama dalam urin; minimal 8 metabolit telah diidentifikasi.
1-4% dari dosis oral atau IV obat muncul dalam tinja sebagai obat tidak berubah dan metabolit.
Waktu paruh (Half lafe)
IV:
10 menit (tahap awal), 2,3 jam (fase terminal) .
Tablet lisan konvensional:
Sekitar 4 jam.
3,4-6 jam dengan administrasi kronis dosis terapi yang biasa; 2-3 jam setelah dosis tunggal
Kapsul Extended-Release:
Waktu paruh jelas paruh sekitar 10 jam.c
Populasi Khusus
Pada pasien dengan gangguan fungsi ginjal berat, peningkatan kompensasi dalam ekskresi fekal dari propranolol terjadi. Propranolol ternyata tidak substansial dihapus oleh hemodialysis.
STABILITAS PROPRANOLOL (PROPANOLOL) :
Tempat Penyimpanan
Oral
kapsul
Wadah Ketat, tahan cahaya pada 20-25 ° C; melindungi dari kelembaban, pembekuan atau panas berlebihan
Tablet
10, 60, dan 80 mg: kontainer Ketat pada 20-25 ° C.
20 dan 40 mg: Ketat, wadah tahan cahaya pada 20-25 ° C
Tablet (Propranolol Hidroklorida dan Hydrochlorothiazide)
Kontainer ketat di sekitar 25 ° C; melindungi dari kelembaban, pembekuan atau panas berlebihan.
Larutan dan Larutan Konsentrat
Ketat, wadah tahan cahaya pada 20-25 ° C.a
Stabilitas maksimum pada pH 3, cepat terurai di pH alkali
Dekomposisi dalam larutan berair disertai dengan pH diturunkan dan diskolorasi
Parenteral
injeksi
20-25 ° C; Melindungi dari pembekuan atau panas berlebihan
KOMPATIBILITAS
Untuk informasi tentang interaksi sistemik yang disebabkan dari penggunaan bersamaan, lihat Interaksi.
Parenteral
Kompatibilitas Larutan
Kompatible
Dextrose 5% sodium klorida 0,45 atau 0,9%
Dextrose 5% dalam air
Injeksi Ringer, laktat
Natrium klorida 0,45 atau 0,9%
Kompatibilitas Obat
> Kompatibilitas Admixture
Kompatible
dobutamin HCl
verapamil HCl
> Kompatibilitas Y-Site
Kompatibel
alteplase
fenoldopam mesylate
heparin sodium
Hidrokortison natrium suksinat
Inamrinone laktat
linezolid
meperidine HCl
milrinone laktat
morfin sulfat
kalium klorida
propofol
tacrolimus
tirofiban HCl
Vitamin B kompleks dengan C
tidak kompatibel
Amfoterisin B kolesterol sulfat kompleks
diazoxide
lansoprazole