Informasi obat generik di INformasi obat
 |
| Gambar. Struktur kimia Minoxidil (Minoksidil) |
MINOXIDIL (MINOKSIDIL) Bagian 1
vasodilator
KELAS TERAPI MINOKSIDIL :
Vasodilator Langsung
SIFAT FISIKA KIMIA MINOXIDIL / MINOKSIDIL :
PEMERIAN
Sebuah bubuk kristal putih atau hampir putih.
Sedikit larut dalam air; larut dalam alkohol dan propylene Glycol; praktis tidak larut dalam aseton, dalam kloroform, dalam etil asetat, dan dalam semangat minyak; sedikit larut dalam metil alcohol.
NAMA KIMIA MINOXIDIL (MINOKSIDIL) :
2,6-diamino-4-(piperidin-1-yl)pyrimidin-1-ium-1-olate
BOBOT MOLEKUL (BM) MINOXIDIL / MINOKSIDIL :
Rata rata : 209.2483
Monoisotopic: 209.127660127
FARMAKOLOGI / MEKANISME AKSI (MINOXIDIL / MINOKSIDIL) :
1 Minoxidil, ketika digunakan sebagai vasodilator, bertindak dengan membuka saluran kalium adenosin trifosfat-sensitif dalam sel otot polos pembuluh darah. Vasodilatasi ini juga dapat meningkatkan kelangsungan hidup sel-sel rambut atau folikel rambut.
Minoxidil diduga untuk mempromosikan kelangsungan hidup sel-sel papiler kulit manusia (DPC) atau sel-sel rambut dengan mengaktifkan ekstraseluler sinyal-diatur kinase (ERK) dan Akt dan dengan mencegah kematian sel dengan meningkatkan rasio BCl-2 / Bax. Minoxidil dapat merangsang pertumbuhan rambut manusia dengan memperpanjang anagen melalui efek proliferatif dan anti-apoptosis pada DPC.
2 Mekanisme Aksi Menghasilkan vasodilatasi dengan langsung santai arteriol otot polos, dengan sedikit efek pada pembuluh darah; Efek ini dimediasi oleh siklik AMP; stimulasi pertumbuhan rambut adalah sekunder untuk vasodilatasi, peningkatan aliran darah kulit dan stimulasi beristirahat folikel rambut.
3• Mengurangi resistensi pembuluh darah perifer dan BP melalui vasodilatasi langsung otot polos pembuluh darah,
• Mengurangi BP (Blood Pressure / Tekanan darah) pada pasien terlentang dan berdiri; tidak menghasilkan hypotension ortostatik
• Meningkatkan denyut jantung, curah jantung, dan stroke volume.
• Menyebabkan retensi natrium dan air dan peningkatan volume plasma,
SMILES MINOXIDIL (MINOKSIDIL) :
NC1=CC(=NC(N)=[N+]1[O-])N1CCCCC1
MATERIAL SAFETY DATA SHEET (MSDS) MINOXIDIL / MINOKSIDIL :
Baca dan download Material Safety Data Sheet di MSDS Minoxidil (Minoksidil)
MEREK DAGANG / NAMA DAGANG MINOKSIDIL (MINOXIDIL) ;
ALOXID
EMINOX
REGAINE
REHAIR
BENTUK SEDIAAN MINOXIDIL (MINOKSIDIL) :
1. Aerosol, topikal [Sabun]
2. Solution, Topikal:
2% (60 mL); 5% (60 mL)
3. Tablet:
2.5 mg, 10 mg
NAMA GENERIK:
Minoxidil
BOX WARNING
• Risiko mengembangkan efek jantung yang serius, (Lihat Efek Kardiovaskular di bawah Perhatian.) Efusi perikardial, maju untuk tamponade dapat terjadi dan angina pectoris mungkin dipreburuk. Cadangan untuk pasien hipertensi yang tidak merespon dosis terapi maksimum dari diuretik dan 2 agen antihipertensi lainnya,
• Dalam penelitian hewan, minoxidil menyebabkan lesi miokard dan efek jantung yang merugikan lainnya,
• Mengadministrasikan bawah pengawasan yang ketat, biasanya bersamaan dengan agen β-adrenergik blocker dan diuretik, biasanya loop diuretik, untuk mencegah efek merugikan,
• Rawat inap dan memantau pasien dengan hipertensi ganas atau mereka yang sudah menerima terapi guanethidine bersamaan untuk mencegah penurunan BP ortostatik terlalu cepat atau berat.
PENGGUNAAN / INDIKASI MINOXIDIL (MINOKSIDIL):
Hipertensi
Manajemen gejala hipertensi yang parah atau hipertensi berhubungan dengan kerusakan organ akhir pada pasien dengan hipertensi yang tidak terkontrol tidak dikelola dengan dosis maksimal terapi diuretik dan 2 agen antihipertensi lainnya,
Tidak dianjurkan untuk hipertensi ringan atau sedang atau hipertensi berat dikendalikan dengan obat lainnya,
Sering efektif dalam pengelolaan hipertensi resisten terhadap obat lainnya.
Dapat digunakan dalam kombinasi dengan terapi antihipertensi lain (misalnya, diuretik dan agen β-adrenergik blocker, inhibitor ACE, agen kalsium channel blocking (CCB), dan / atau antagonis reseptor angiotensin II)
Jangan gunakan untuk pengobatan hipertensi pada pasien dengan hypertrophy ventrikel kiri.
Androgenetic Alopecia
Digunakan secara topikal untuk merangsang pertumbuhan kembali rambut pada pasien dengan alopecia androgenetic, (pola alopecia pria, alopecia turun-temurun, kebotakan laki-laki umum) atau alopecia areata. Keselamatan dan kemanjuran formulasi extemporaneously sediaan minoxidil topikal dalam mempromosikan pertumbuhan rambut tidak sepenuhnya dievaluasi dan sediaan tersebut dapat bervariasi dalam kekuatan dan efikasi. FDA meminta bahwa dokter dan apoteker menahan diri dari menyiapkan formulasi topikal tanpa persiapan menggunakan tablet yang tersedia secara komersial
DOSIS DAN ADMINISTRASI MINOXIDIL / MINOKSIDIL
Umum
• β-adrenergik blocking agen (setara dengan 80-160 mg propranolol Sehari) harus diberikan sebelum memulai terapi minoxidil dan dilanjutkan untuk durasi terapi, untuk meminimalkan takikardia diinduksi minoxidil dan peningkatan workload (beban kerja) miokard, Jika β adrenergik blocking agen di kontraindikasi kan, metildopa (250-750 mg dua kali sehari) harus dimulai setidaknya 24 jam sebelum terapi minoxidil; clonidine (0,1-0,2 mg dua kali sehari) dapat digunakan sebagai alternative.
• Sebuah diuretik thiazide atau Loop diuretic (seperti, Furosemide) harus digunakan pada pasien bergantung pada fungsi ginjal untuk pemeliharaan natrium dan keseimbangan air,
• Setelah terapi dimulai, menyesuaikan dosis dengan hati-hati sesuai dengan kebutuhan individu dan BP (Blood Pressure / Tekanan darah) respon sekitar interval bulanan atau lebih agresif pada pasien berisiko tinggi,
ADMINISTRASI
Administrasi Oral
Mengelola oral sekali sehari jika terlentang DBP (Diastolik Blood Pressure) pasien telah berkurang <30 mm Hg; mengelola dua kali sehari (dalam dosis terbagi) jika pasien terlentang DBP (Diastolik Blood Pressure) berkurang> 30 mm Hg.
Jika kontrol yang cepat dibutuhkan, dapat memberikan dosis setiap 6 jam; memantau BP (Blood Pressure / Tekanan darah) secara ketat.
DOSIS MINOXIDIL / MINOKSIDIL
Pasien Pediatric
Hipertensi
Oral:
Anak-anak <12 tahun:
Pada awalnya, 0,2 mg / kg (tidak melebihi 5 mg) sekali sehari.
Dosis dapat ditingkatkan pada interval minimal 3 hari dengan penambahan sebesar 50-100% sampai respon BP (Blood Pressure / Tekanan darah) optimum dicapai. Jika kontrol yang cepat diperlukan, sesuaikan dosis setiap 6 jam; memantau BP (Blood pressure / Tekanan darah) secara ketat.
Dosis efektif yang biasa adalah 0,25-1 mg / kg sehari dalam 1 atau 2 dosis sampai dosis maksimum 50 mg sehari.
Anak-anak> 12 tahun:
Pada awalnya, 2,5-5 mg sekali sehari. Dosis dapat ditingkatkan dengan interval minimal 3 hari sampai 10 mg, 20 mg, dan kemudian 40 mg setiap hari dalam 1 atau 2 dosis terbagi hingga respon optimum BP (Blood pressure / tekanan darah) dicapai. Jika kontrol yang cepat diperlukan, sesuaikan dosis setiap 6 jam; memantau BP (Blood Pressure / Tekanan darah) secara ketat.
Dosis efektif yang biasa adalah 10-40 mg per hari dalam 1 atau 2 dosis sampai dosis maksimum 100 mg sehari.
Beberapa ahli (JNC 7) merekomendasikan dosis biasa 2,5-80 mg sehari diberikan dalam 1 atau 2 dosis terbagi sehari.
Hipertensi Berat
Oral:
Pasien anak 1-17 tahun: Untuk pengurangan cepat dari tekanan darah, 0.1-0.2 mg / kg mungkin digunakan.
Pasien Dewasa
Hipertensi
Oral:
Awalnya, 2,5-5 mg sekali sehari. Dosis dapat ditingkatkan pada interval minimal 3 hari sampai 10 mg, 20 mg, dan kemudian 40 mg setiap hari dalam 1 atau 2 dosis terbagi hingga respon BP (Blood Pressure / Tekanan darah) optimum dicapai. Jika kontrol yang cepat diperlukan, sesuaikan dosis setiap 6 jam; memantau BP (Tekanan darah) secara ketat.
Dosis efektif yang biasa adalah 10-40 mg per hari dalam 1 atau 2 dosis sampai dosis maksimum 100 mg sehari.
Beberapa ahli (JNC 7) merekomendasikan dosis biasa 2,5-80 mg sehari diberikan dalam 1 atau 2 dosis terbagi.