Acarbose (Akarbose)

Informasi Obat generik di drug Info

ACARBOSE (AKARBOSE)

Agen antidiabetes; sebuah α-glucosidase inhibitor


KELAS:
Alpha-glukosidase Inhibitor;


SIFAT FISIKA KIMIA ACARBOSE :
Merupakan serbuk berwarna putih tulang (off-white), larut dalam air.


BOBOT MOLEKUL (BM) ACARBOSE :
645,6


FARMAKOLOGI / MEKANISME AKSI ACARBOSE :
Efek kecil penghambatan pada enzim α-glukosidase (misalnya, glukoamilase, sukrase, maltase, isomaltase) yang menghidrolisis oligosakarida, trisaccharides, dan disakarida menjadi glukosa dan monosakarida lainnya di usus sikat-border


MEREK DAGANG ACARBOSE :
Precose®
Glucobay
                

NAMA GENERIK:
Acarbose


NAMA KIMIA ACARBOSE :
O-4,6-dideoxy-4-[[[1S-(1α,4α,5β,6α)]-4,5,6-trihydroxy-3-(hydroxymethyl)-2-cyclohexen-1-yl]amino]-α-D -glucopyranosyl- (14) -O-α-d-glucopyranosyl- (14) -d-glukosa


FORMULA MOLEKUL ACARBOSE :
 C25H43NO18

  

PENGGUNAAN

Diabetes mellitus

Digunakan sebagai monoterapi sebagai tambahan untuk terapi diet dan olahraga untuk pengelolaan diabetes mellitus tipe 2 (tergantung noninsulin) (NIDDM) pada pasien yang hiperglikemia tidak dapat dikontrol dengan diet dan olahraga.

Juga digunakan sebagai tambahan untuk diet dan olahraga dalam kombinasi dengan metformin, sulfonilurea, atau insulin untuk manajemen diabetes mellitus tipe 2 pada pasien yang hiperglikemia tidak dapat dikontrol dengan acarbose, metformin, insulin, atau monoterapi sulfonilurea, diet, dan olahraga.

Metformin umumnya direkomendasikan dengan agen antidiabetes lain untuk terapi antidiabetes oral awal karena tidak adanya kenaikan berat badan atau hipoglikemia, biaya relatif lebih rendah dan keberhasilan yang lebih besar, dan efek samping umumnya rendah.

ADA dan dokter lainnya lebih penambahan insulin, sulfonilurea, atau thiazolidinedione lebih inhibitor α-glucosidase (misalnya, acarbose), pramlintide, exenatide, atau meglitinide (misalnya, repaglinida, nateglinida) sebagai terapi lini kedua pada pasien yang tidak cukup terkontrol pada metformin monoterapi karena khasiat yang relatif lebih rendah, data klinis terbatas, efek samping yang sering GI,

Acarbose tidak boleh digunakan sebagai terapi antidiabetes tunggal pada pasien yang diabetes rumit oleh ketoasidosis dengan atau tanpa koma (misalnya, tipe 1 [insulin-dependent, IDDM] diabetes mellitus); sebaliknya, pasien tersebut harus menerima insulin.


DOSIS DAN ADMINISTRASI ACARBOSE

Umum
• individualize pengobatan dan menyesuaikan konsentrasi glukosa darah target dan glikosilasi hemoglobin A1c (HbA1c) berdasarkan pemahaman pasien dan kepatuhan terhadap rejimen pengobatan, risiko hipoglikemia berat, dan faktor-faktor lain yang dapat meningkatkan risiko atau menurunkan manfaat (misalnya, sangat muda atau usia tua, kondisi komorbiditas, penyakit lain yang secara material memperpendek harapan hidup)

• Tujuan terapi adalah untuk mengurangi nilai-nilai glukosa baik darah postprandial (atau plasma) dan hemoglobin normal atau mendekati normal menggunakan dosis terendah yang efektif dari acarbose sebagai monoterapi atau dikombinasikan dengan agen antidiabetes sulfonilurea, metformin, atau insulin. (Plasma glukosa umumnya 10-15% lebih tinggi daripada di seluruh darah dan dapat bervariasi sesuai dengan metode dan laboratorium yang digunakan.)  Selama inisiasi terapi dan titrasi dosis, tes konsentrasi glukosa postprandial 1 jam untuk menentukan respon terapi dan dosis efektif minimum, nilai-nilai Memantau HbA1c pada kira-kira setiap 3 bulan untuk mengevaluasi jangka panjang control glikemik, konsentrasi glukosa  Memantau 1-2 jam setelah dimulainya makan pada mereka yang mengalami peningkatan HbA1c meskipun memadai konsentrasi glukosa preprandial.


ADMINISTRASI ACARBOSE

Administrasi Oral
Minum Acarbose secara oral di awal (gigitan pertama) dari masing-masing makanan utama, Jika dosis yang tidak terjawab, mengambil dosis berikutnya di makanan berikutnya.  Jangan mengambil dosis ganda untuk menebus dosis tidak terjawab


DOSIS
Dewasa

Diabetes mellitus

Oral:
Awalnya, 25 mg 3 kali sehari pada awal setiap makan besar. Pada pasien dengan efek samping GI (Gastrointestinal) memulai pada 25 mg sekali sehari dan meningkatkan dosis secara bertahap yang diperlukan untuk 25 mg 3 kali sehari.

Setelah dosis 25 mg 3 kali sehari telah tercapai, meningkatkan dosis dengan interval 4-8 minggu sebagai ditoleransi untuk mencapai konsentrasi glukosa postprandial 1 jam yang diinginkan (yaitu, <180 mg / dL)  Pemeliharaan dosis berkisar 50-100 mg 3 kali sehari.

Dosis yang lebih tinggi dari 100 mg 3 kali sehari tidak dianjurkan karena dosis tersebut telah dikaitkan dengan peningkatan risiko konsentrasi serum aminotransferase. Jika tidak ada manfaat terapeutik lanjut terjadi pada dosis maksimum yang dianjurkan, mempertimbangkan untuk menurunkan dosis.


BATASAN RESEP / DOSIS MAKSIMUM ACARBOSE

DEWASA

Diabetes mellitus

Oral:
Pasien ≤60 kg: maksimum 50 mg 3 kali sehari.

Pasien> 60 kg: maksimum 100 mg 3 kali sehari.


PERHATIAN

Pediatric (Anak anak)
Keamanan dan kemanjuran pada anak-anak <18 tahun tidak diketahui.

Geriatric
Keamanan dan kemanjuran pada mereka ≥65 tahun mirip dengan yang di adults.1 muda (Lihat khusus Populasi di bawah Farmakokinetik:. Penyerapan)
  

Hati Penurunan

Kontraindikasi pada pasien dengan cirrhosis. Tidak belajar dalam kondisi lain yang terkait dengan kerusakan  hati,
  

Penurunan Ginjal

Tidak direkomendasikan untuk digunakan pada pasien diabetes dengan gangguan ginjal yang cukup (Scr> 2 mg / dL)


KONTRAINDIKASI ACARBOSE

• Dikenal hipersensitivitas terhadap obat acarbose
• ketoacidosis1 Diabetes
• Cirrhosis.
• Penyakit radang usus, ulserasi kolon, ada obstruksi usus parsial atau kecenderungan untuk kondisi ini
• penyakit usus kronis yang berhubungan dengan gangguan ditandai pencernaan atau absorpsi.
• kondisi yang mungkin memburuk sebagai akibat dari peningkatan gas usus CO


ACARBOSE pada KEHAMILAN

Kategori B.


LAKTASI PENGGUNA ACARBOSE
Didistribusikan ke dalam susu pada uji di tikus. Tidak diketahui apakah didistribusikan ke susu masnusia (ASI).  Gunakan tidak dianjurkan dalam keperawatan perempuan.
  

EFEK SAMPING YANG UMUM

Perut kembung, diare, sakit perut / nyeri.


INTERAKSI

Enzim pencernaan Suplemen
Kemungkinan pengurangan efek glikemik dari acarbose. Hindari penggunaan bersamaan


Adsorbents usus
Kemungkinan pengurangan efek glikemik dari acarbose. Hindari penggunaan bersamaan



FARMAKOKINETIK ACARBOSE

PENYERAPAN (ABSOBSI)
Bioavailabilitas
Bioavailabilitas senyawa induk sistemik rendah; <2% dari dosis yang diserap sebagai obat aktif (senyawa induk dan metabolit aktif)  konsentrasi plasma puncak dari obat aktif mencapai sekitar 1 jam. Sekitar 34% dari dosis diserap sebagai banyak metabolit.

Onset
Kontrol memuaskan konsentrasi glukosa darah dicapai dalam beberapa hari setelah penyesuaian dosis; akan tetapi respon maksimum mungkin tertunda hingga 2 minggu.

Populasi khusus
Pada pasien geriatri, berarti AUC dan konsentrasi darah puncak obat dibandingkan dengan orang dewasa muda lebih tinggi; perbedaan statistik tidak signifikant.

Pada individu dengan gangguan ginjal berat (ClCr <25 mL / menit), konsentrasi obat plasma puncak dan AUC meningkat dibandingkan dengan nilai-nilai pada individu dengan fungsi ginjal normal.


DISTRIBUSI
Didistribusikan ke dalam susu pada tikus.


METABOLISME
Dimetabolisme secara eksklusif di saluran pencernaan, terutama oleh bakteri usus, tetapi juga oleh enzim pencernaan ke berbagai metabolit, salah satunya adalah aktif


ELIMINASI
Rute Eliminasi
Diekskresikan terutama di feses (51% dari dosis) sebagai obat tidak diserap dan dalam urin sebagai metabolit (34% dari dosis) ada akumulasi dengan dosis yang direkomendasikan

Waktu Paruh
Sekitar 2 jam.


STABILITAS ACARBOSE
PENYIMPANAN
Oral
Tablet

25 C.° Lindungi dari kelembapan. 


Baca juga Obat Diabetes Lain yang tidak Menyebabkan Hipoglikemik jika digunakan secara Tunggal Obat DM Metformin