Informasi Obat generik di drug Info
ACARBOSE (AKARBOSE)
Agen antidiabetes; sebuah α-glucosidase
inhibitor
KELAS:
Alpha-glukosidase Inhibitor;
SIFAT
FISIKA KIMIA ACARBOSE :
Merupakan serbuk berwarna putih tulang
(off-white), larut dalam air.
BOBOT
MOLEKUL (BM) ACARBOSE :
645,6
FARMAKOLOGI
/ MEKANISME AKSI ACARBOSE :
Efek kecil penghambatan pada enzim
α-glukosidase (misalnya, glukoamilase, sukrase, maltase, isomaltase) yang
menghidrolisis oligosakarida, trisaccharides, dan disakarida menjadi glukosa
dan monosakarida lainnya di usus sikat-border
MEREK
DAGANG ACARBOSE :
Precose®
Glucobay
NAMA
GENERIK:
Acarbose
NAMA
KIMIA ACARBOSE :
O-4,6-dideoxy-4-[[[1S-(1α,4α,5β,6α)]-4,5,6-trihydroxy-3-(hydroxymethyl)-2-cyclohexen-1-yl]amino]-α-D
-glucopyranosyl- (14) -O-α-d-glucopyranosyl- (14) -d-glukosa
FORMULA
MOLEKUL ACARBOSE :
C25H43NO18
PENGGUNAAN
Diabetes mellitus
Digunakan sebagai monoterapi sebagai tambahan
untuk terapi diet dan olahraga untuk pengelolaan diabetes mellitus tipe 2
(tergantung noninsulin) (NIDDM) pada pasien yang hiperglikemia tidak dapat
dikontrol dengan diet dan olahraga.
Juga digunakan sebagai tambahan untuk diet dan
olahraga dalam kombinasi dengan metformin, sulfonilurea, atau insulin untuk
manajemen diabetes mellitus tipe 2 pada pasien yang hiperglikemia tidak dapat
dikontrol dengan acarbose, metformin, insulin, atau monoterapi sulfonilurea,
diet, dan olahraga.
Metformin umumnya direkomendasikan dengan agen
antidiabetes lain untuk terapi antidiabetes oral awal karena tidak adanya
kenaikan berat badan atau hipoglikemia, biaya relatif lebih rendah dan
keberhasilan yang lebih besar, dan efek samping umumnya rendah.
ADA dan dokter lainnya lebih penambahan
insulin, sulfonilurea, atau thiazolidinedione lebih inhibitor α-glucosidase
(misalnya, acarbose), pramlintide, exenatide, atau meglitinide (misalnya,
repaglinida, nateglinida) sebagai terapi lini kedua pada pasien yang tidak
cukup terkontrol pada metformin monoterapi karena khasiat yang relatif lebih
rendah, data klinis terbatas, efek samping yang sering GI,
Acarbose tidak boleh digunakan sebagai terapi
antidiabetes tunggal pada pasien yang diabetes rumit oleh ketoasidosis dengan
atau tanpa koma (misalnya, tipe 1 [insulin-dependent, IDDM] diabetes mellitus);
sebaliknya, pasien tersebut harus menerima insulin.
DOSIS DAN ADMINISTRASI ACARBOSE
Umum
• individualize pengobatan dan menyesuaikan
konsentrasi glukosa darah target dan glikosilasi hemoglobin A1c (HbA1c)
berdasarkan pemahaman pasien dan kepatuhan terhadap rejimen pengobatan, risiko
hipoglikemia berat, dan faktor-faktor lain yang dapat meningkatkan risiko atau
menurunkan manfaat (misalnya, sangat muda atau usia tua, kondisi komorbiditas,
penyakit lain yang secara material memperpendek harapan hidup)
• Tujuan terapi adalah untuk mengurangi
nilai-nilai glukosa baik darah postprandial (atau plasma) dan hemoglobin normal
atau mendekati normal menggunakan dosis terendah yang efektif dari acarbose
sebagai monoterapi atau dikombinasikan dengan agen antidiabetes sulfonilurea,
metformin, atau insulin. (Plasma glukosa umumnya 10-15% lebih tinggi daripada
di seluruh darah dan dapat bervariasi sesuai dengan metode dan laboratorium
yang digunakan.) Selama inisiasi terapi dan titrasi dosis, tes
konsentrasi glukosa postprandial 1 jam untuk menentukan respon terapi dan dosis
efektif minimum, nilai-nilai Memantau HbA1c pada kira-kira setiap 3 bulan untuk
mengevaluasi jangka panjang control glikemik, konsentrasi glukosa
Memantau 1-2 jam setelah dimulainya makan pada mereka yang mengalami
peningkatan HbA1c meskipun memadai konsentrasi glukosa preprandial.
ADMINISTRASI ACARBOSE
Administrasi Oral
Minum Acarbose secara oral di awal (gigitan
pertama) dari masing-masing makanan utama, Jika dosis yang tidak terjawab,
mengambil dosis berikutnya di makanan berikutnya. Jangan mengambil dosis
ganda untuk menebus dosis tidak terjawab
DOSIS
Dewasa
Diabetes mellitus
Oral:
Awalnya, 25 mg 3 kali sehari pada awal setiap
makan besar. Pada pasien dengan efek samping GI (Gastrointestinal) memulai pada
25 mg sekali sehari dan meningkatkan dosis secara bertahap yang diperlukan
untuk 25 mg 3 kali sehari.
Setelah dosis 25 mg 3 kali sehari telah
tercapai, meningkatkan dosis dengan interval 4-8 minggu sebagai ditoleransi
untuk mencapai konsentrasi glukosa postprandial 1 jam yang diinginkan (yaitu,
<180 mg / dL) Pemeliharaan dosis berkisar 50-100 mg 3 kali sehari.
Dosis yang lebih tinggi dari 100 mg 3 kali
sehari tidak dianjurkan karena dosis tersebut telah dikaitkan dengan
peningkatan risiko konsentrasi serum aminotransferase. Jika tidak ada manfaat
terapeutik lanjut terjadi pada dosis maksimum yang dianjurkan, mempertimbangkan
untuk menurunkan dosis.
BATASAN RESEP / DOSIS MAKSIMUM ACARBOSE
DEWASA
Diabetes mellitus
Oral:
Pasien ≤60 kg: maksimum 50 mg 3 kali sehari.
Pasien> 60 kg: maksimum 100 mg 3 kali
sehari.
PERHATIAN
Pediatric (Anak anak)
Keamanan dan kemanjuran pada anak-anak <18
tahun tidak diketahui.
Geriatric
Keamanan dan kemanjuran pada mereka ≥65 tahun
mirip dengan yang di adults.1 muda (Lihat khusus Populasi di bawah
Farmakokinetik:. Penyerapan)
Hati Penurunan
Kontraindikasi pada pasien dengan cirrhosis.
Tidak belajar dalam kondisi lain yang terkait dengan kerusakan hati,
Penurunan Ginjal
Tidak direkomendasikan untuk digunakan pada
pasien diabetes dengan gangguan ginjal yang cukup (Scr> 2 mg / dL)
KONTRAINDIKASI ACARBOSE
• Dikenal hipersensitivitas terhadap obat
acarbose
• ketoacidosis1 Diabetes
• Cirrhosis.
• Penyakit radang usus, ulserasi kolon, ada obstruksi
usus parsial atau kecenderungan untuk kondisi ini
• penyakit usus kronis yang berhubungan dengan
gangguan ditandai pencernaan atau absorpsi.
• kondisi yang mungkin memburuk sebagai akibat
dari peningkatan gas usus CO
ACARBOSE pada KEHAMILAN
Kategori B.
LAKTASI PENGGUNA ACARBOSE
Didistribusikan ke dalam susu pada uji di
tikus. Tidak diketahui apakah didistribusikan ke susu masnusia (ASI).
Gunakan tidak dianjurkan dalam keperawatan perempuan.
EFEK SAMPING YANG UMUM
Perut kembung, diare, sakit perut / nyeri.
INTERAKSI
Enzim pencernaan Suplemen
Kemungkinan pengurangan efek glikemik dari
acarbose. Hindari penggunaan bersamaan
Adsorbents usus
Kemungkinan pengurangan efek glikemik dari
acarbose. Hindari penggunaan bersamaan
FARMAKOKINETIK ACARBOSE
PENYERAPAN
(ABSOBSI)
Bioavailabilitas
Bioavailabilitas senyawa induk sistemik rendah;
<2% dari dosis yang diserap sebagai obat aktif (senyawa induk dan metabolit
aktif) konsentrasi plasma puncak dari obat aktif mencapai sekitar 1 jam.
Sekitar 34% dari dosis diserap sebagai banyak metabolit.
Onset
Kontrol memuaskan konsentrasi glukosa darah
dicapai dalam beberapa hari setelah penyesuaian dosis; akan tetapi respon
maksimum mungkin tertunda hingga 2 minggu.
Populasi khusus
Pada pasien geriatri, berarti AUC dan
konsentrasi darah puncak obat dibandingkan dengan orang dewasa muda lebih
tinggi; perbedaan statistik tidak signifikant.
Pada individu dengan gangguan ginjal berat
(ClCr <25 mL / menit), konsentrasi obat plasma puncak dan AUC meningkat
dibandingkan dengan nilai-nilai pada individu dengan fungsi ginjal normal.
DISTRIBUSI
Didistribusikan ke dalam susu pada tikus.
METABOLISME
Dimetabolisme secara eksklusif di saluran
pencernaan, terutama oleh bakteri usus, tetapi juga oleh enzim pencernaan ke
berbagai metabolit, salah satunya adalah aktif
ELIMINASI
Rute Eliminasi
Diekskresikan terutama di feses (51% dari
dosis) sebagai obat tidak diserap dan dalam urin sebagai metabolit (34% dari
dosis) ada akumulasi dengan dosis yang direkomendasikan
Waktu Paruh
Sekitar 2 jam.
STABILITAS ACARBOSE
PENYIMPANAN
Oral
Tablet
25 C.° Lindungi dari kelembapan.