 |
| Metronidazole |
Informasi obat di Obat Drug Blog Informasi
METRONIDAZOL (METRONIDAZOLE) Bagian 1
Antibakteri dan antiprotozoal, Radiation-Sensitizing Agents
Derivat Nitroimidazole
KELAS METRONIDAZOL:
antiprotozoa,
SIFAT FISIKA KIMIA METRONIDAZOLE :
Pemerian metronidazole :
Dalam perdagangan metronidazol terdapat dalam bentuk basa dan garam hidroklorida.
Sebagai basa berupa serbuk kristal berwarna putih hingga kuning pucat.
Kelarutan metronidazol :
Sedikit larut dalam air dan dalam alkohol, dan mempunyai pKa 2,6.
Pemerian
Injeksi metronidazol jernih, tidak berwarna, larutan isotonik dengan pH 4,5 – 7,
dengan osmolarity 297-314 mOsm/L dan mengandung natrium fosfat, asam sitrat dan natrium klorida.
Kelarutan
Metronidazol hidroklorida sangat larut dalam air dan larut dalam alkohol, dalam perdagangan berupa serbuk berwarna putih.
NAMA KIMIA METRONIDAZOL :
1-(2-Hydroxyethyl)-2-methyl-5- nitroimidazole;
1-(-Ethylol)-2-methyl-5-nitro-3-azapyrrole;
SMILES METRONIDAZOLE :
CC1=NC=C(N1CCO)[N+]([O-])=O
TITIK LEBUR / MELTING POINT METRONIDADZOL :
160.5 °C
FARMAKOLOGI / MEKANISME AKSI METRONIDAZOLE :
Setelah berdifusi kedalam organisma, berinteraksi dengan DNA menyebabkan hilangnya struktur helix DNA dan kerusakan untaian DNA. Hal ini lebih jauh menyebabkan hambatan pada syntesa protein dan kematian sel organisma. (Drug Information Handbook)
Metronidazole adalah prodrug . Metronidazol takterion selektif untuk bakteri anaerob karena kemampuan mereka untuk mengurangi intraseluler metronidazol untuk bentuk aktifnya. Hal ini dikurangi metronidazol kemudian mengikat DNA secara kovalen, mengganggu struktur heliks, menghambat bakteri sintesis asam nukleat dan mengakibatkan kematian sel bakteri.
• Aksi bakterisida, amebicidal, dan trichomonacidal
• Un-terionisasi pada pH fisiologis dan mudah diambil oleh organisme anaerobik atau cells. Dalam organisme atau sel rentan, metronidazole dikurangi dengan protein transpor elektron rendah redoks potensial (misalnya, nitroreductases seperti ferredoxin); produk reduksi (s) ternyata bertanggung jawab atas sitotoksik dan antimikroba efek obat (misalnya, gangguan DNA, penghambatan sintesis asam nukleat).
• Memiliki efek anti-inflamasi, dan efek langsung pada neutrofil motilitas, transformasi limfosit, dan beberapa aspek yang diperantarai sel immun.
• Spektrum aktivitas termasuk bakteri anaerob yang paling obligately dan banyak protozoa.g aktif terhadap jamur dan virus dan sebagian besar aerobik atau bacteri fakultatif anaerob.
• Gram-positif anaerob: Clostridium, C. difficile, C. perfringens, Eubacterium, Peptococcus, dan Peptostreptococcus.
• anaerob gram negatif: Aktif terhadap Bacteroides fragilis, B. distasonis, B. ovatus, B. thetaiotaomicron, B. vulgatus, B. ureolyticus, Fusobacterium, Prevotella bivia, P. buccae, P. disiens, P. intermedia, P. melaninogenica, P . oralis, Porphyromonas, dan Veillonella.
• Aktif terhadap Helicobacter pylori, 164 Entamoeba histolytica, Trichomonas vaginalis, Giardia lamblia, dan Balantidium coli.g Kisah terutama terhadap bentuk trofozoit E. histolytica dan memiliki aktivitas terbatas terhadap form.g encysted
• Perlawanan telah dilaporkan di beberapa Bacteroides dan T. vaginalis.
FORMULA KIMIA METRONIDAZOL :
C6H9N3O3,
Sinonim : C12H12N2O2S
MATERIAL SAFETY DATA SHEET (MSDS) METRONIDAZOL :
Baca dan download material safety data sheet (MSDS) METRONIDAZOL (METRONIDAZOLE) di MSDS Metronidazol
Informasi mengenai keamanan obat
BOBOT MOLEKUL /BM METRONIDAZOLE :
Rata rata: 171.154
Monoisotopic: 171.064391169
NAMA DAGANG / MEREK DAGANG METRONIDAZOL :
Flagyl®,
Helidac® Therapy (kombinasi)
Metronidazol (Generik)
Corsagyl
Fladex
Fortagyl
Gravazol
Mebazid
Metrolet
Metrofusin
Metronidazole Fresenius
Nidazole
Promuba
Trichodazol
Trogyl
Elyzol
Tismazol
BENTUK SEDIAAN METRONIDAZOLE :
Tablet,
Cairan Infus,
Suppositoria,
Sirup
NAMA GENERIK :
Metronidazol
NAMA GENERIK :
Metronidazole Hidroklorida
Peringatan Kemas
• karsinogenik pada tikus dan rats.
• Hindari penggunaan yang tidak perlu;
PENGGUNAAN / INDKASI /FUNGSI METRONIDAZOLE :
Infeksi Tulang dan Sendi
Tambahan untuk pengobatan infeksi tulang dan sendi yang disebabkan oleh Bacteroides, termasuk kelompok B fragilis. (B. fragilis, B. distasonis, B. ovatus, B. thetaiotaomicron, B. vulgatus)
Endokarditis
Pengobatan endokarditis yang disebabkan oleh Bacteroides (termasuk kelompok fragilis B.)
Infeksi Ginekologi
Pengobatan infeksi ginekologi (termasuk endometritis, endomyometritis, tubo-ovarium abses, infeksi vagina manset pascaoperasi) yang disebabkan oleh Bacteroides (termasuk kelompok fragilis B.), Clostridium, Peptococcus niger, atau Peptostreptococcus.
Pengobatan penyakit radang panggul akut (PID); digunakan bersama dengan anti-infeksi lainnya, Metronidazole termasuk dalam rejimen PID untuk memberikan perlindungan terhadap bakteri anaerobes.
Ketika rejimen parenteral diindikasikan untuk PID, rejimen awal IV cefoxitin dan doxycycline IV atau oral direkomendasikan diikuti oleh doksisiklin oral; jika tubo-ovarium abses hadir, beberapa ahli menyarankan bahwa oral rejimen tindak lanjut termasuk metronidazole (atau klindamisin) selain doxycycline.
Ketika rejimen oral diindikasikan untuk PID, IM dosis tunggal ceftriaxone, cefoxitin (dengan probenesid oral), atau cefotaxime dianjurkan dalam hubungannya dengan doksisiklin oral (dengan atau tanpa metronidazole oral) Atau, jika parenteral sebuah sefalosporin tidak layak dan prevalensi masyarakat dan risiko individu untuk gonore rendah, rejimen levofloxacin oral atau ofloxacin oral (dengan atau tanpa metronidazole oral) mungkin dipertimbangkan.
Infeksi intra-abdomen
Pengobatan infeksi intra-abdomen (termasuk peritonitis, abses intra-abdomen, abses hati) yang disebabkan oleh Bacteroides rentan (termasuk kelompok B fragilis.), Clostrium, Eubacterium, P. niger, atau Peptostreptococcus.
Meningitis dan Infeksi SSP Lainnya
Pengobatan infeksi SSP (termasuk meningitis, abses otak) yang disebabkan oleh Bacteroides (termasuk kelompok B fragilis.)
Infeksi Saluran Pernapasan
Pengobatan infeksi saluran pernafasan (termasuk pneumonia) yang disebabkan oleh Bacteroides (termasuk kelompok B fragilis.)
Keracunan Darah
Pengobatan septikemia yang disebabkan oleh Bacteroides (termasuk kelompok B fragilis.) atau Clostridium.
Infeksi Kulit dan Struktur Kulit
Pengobatan infeksi kulit dan struktur kulit yang disebabkan oleh Bacteroides (termasuk kelompok B fragilis.), Clostridium, Fusobacterium, P. niger, atau Peptostreptococcus.
Amebiasis
Pengobatan amebiasis akut usus dan abses hati amebic disebabkan oleh Entamoeba histolytica. metronidazol oral atau oral tinidazole diikuti oleh amebicide luminal (iodoquinol, paromomycin) adalah rejimen pilihan untuk ringan sampai penyakit sedang atau berat usus dan hati amebic abscess.
Bacterial Vaginosis
Pengobatan vaginosis bakteri (sebelumnya disebut Haemophilus vaginitis, Gardnerella vaginitis, vaginitis nonspesifik, Corynebacterium vaginitis, atau vaginosis anaerobik) di wanita hamil atau tidak hamil,
CDC merekomendasikan pengobatan vaginosis bakteri pada semua wanita simtomatik (termasuk wanita hamil). Selain itu, wanita hamil tanpa gejala berisiko tinggi untuk komplikasi kehamilan harus disaring (sebaiknya pada kunjungan prenatal pertama) dan pengobatan dimulai jika dibutuhkan.
Rekomendasi pengobatan untuk vaginosis bakteri pada perempuan yang terinfeksi HIV adalah sama dengan yang untuk wanita tanpa infeksi HIV
Rejimen pilihan pada wanita hamil adalah rejimen 7 hari metronidazol oral, rejimen 5 hari intravaginal metronidazol gel, atau rejimen 7 hari intravaginal klindamisin krim; rejimen alternatif rejimen 7 hari klindamisin oral atau 3-hari rejimen klindamisin intravaginal suppositoria. Rejimen pilihan untuk wanita hamil adalah rejimen 7 hari metronidazol oral atau rejimen 7 hari clindamycin oral.
Terlepas dari rejimen yang digunakan, kambuh atau kekambuhan adalah umum, rejimen alternatif (misalnya, terapi topikal ketika terapi oral digunakan awalnya) dapat digunakan dalam situasi seperti itu.
Pengobatan rutin pada kontak seksual laki-laki perempuan tanpa gejala yang memiliki kambuhan atau berulang vaginosis bakteri tidak direkomendasikan.
Balantidiasis
Alternatif untuk tetrasiklin untuk pengobatan balantidiasis disebabkan oleh Balantidium coli.
Infeksi Blastocystis Hominis
Pengobatan infeksi yang disebabkan oleh Blastocystis hominis. Mungkin efektif, tapi resistensi metronidazole dapat umum.
Pentingnya secara klinis B. hominis sebagai penyebab GI patologi masih kontroversial, tidak jelas kapan pengobatan diindikasikan. Beberapa dokter menyarankan pengobatan disediakan untuk orang-orang tertentu (misalnya, pasien immunocompromised) bila gejala terus berlangsung dan tidak ada patogen atau proses lainnya ditemukan untuk menjelaskan gejala GI mereka,
Clostridium difficile terkait Diare dan colitis
Pengobatan Clostridium difficile terkait diare dan radang usus besar (Cdad, juga dikenal sebagai diare terkait antibiotik dan kolitis, C. difficile diare, C. difficile kolitis, dan kolitis pseudomembran
Obat pilihan adalah metronidazol dan vankomisin; metronidazol umumnya lebih disukai dan vankomisin diperuntukkan bagi mereka dengan kolitis berat atau berpotensi mengancam jiwa, pasien yang dicurigai C. difficile tahan metronidazol, pasien yang metronidazol merupakan kontraindikasi atau tidak ditoleransi, atau mereka yang tidak menanggapi metronidazole.
Penyakit Crohn
Mangement penyakit Crohn sebagai tambahan untuk therapi konvensional,
Telah digunakan dengan atau tanpa ciprofloxacin, untuk induksi remisi dari sedikit untuk cukup aktif Crohn disease.
Telah digunakan untuk refraktori perianal Crohn disease.
Infeksi Dientamoeba fragilis
Pengobatan infeksi yang disebabkan oleh Dientamoeba fragilis. Obat pilihan yang iodoquinol, paromomycin, tetrasiklin, atau metronidazole.
Dracunculiasis
Pengobatan dracunculiasis disebabkan oleh Dracunculus medinensis (penyakit cacing guinea)
Pengobatan pilihan adalah ekstraksi lambat cacing dikombinasikan dengan perawatan luka. Metronidazole tidak kuratif (menyembuhkan), tetapi mengurangi peradangan dan memfasilitasi penghilangan cacing.
Giardiasis
Pengobatan giardiasis. Obat pilihan adalah metronidazol, tinidazol, atau nitazoxanide,
alternatif paromomycin, furazolidone, atau quinacrine
Pengobatan pembawa asimtomatik dari giardiasis. Pengobatan operator tersebut umumnya tidak dianjurkan, kecuali mungkin pada pasien dengan hypogammaglobulinemia atau cystic fibrosis atau dalam upaya untuk mencegah penularan penyakit rumah tangga dari balita sampai wanita hamil
Infeksi Helicobacter pylori dan Penyakit Ulkus Duodenum
Pengobatan infeksi Helicobacter pylori dan penyakit ulkus duodenum (aktif atau riwayat ulkus duodenum); pemberantasan H. pylori telah terbukti mengurangi risiko kekambuhan ulkus duodenum.
Digunakan dalam rejimen multi-obat yang termasuk metronidazole, tetrasiklin, dan subsalisilat dan histamin antagonist reseptor H2. Jika awal rejimen 14-hari tidak memberantas H. pylori, rejimen yang tidak termasuk metronidazole harus digunakan.
Uretritis Nongonococcal
Pengobatan berulang dan uretritis persisten pada pasien dengan uretritis nongonococcal yang telah diobati dengan rejimen yang direkomendasikan (yaitu, azitromisin, doksisiklin, eritromisin, ofloksasin atau levofloksasin)
Metronidazol oral atau oral tinidazole digunakan bersama dengan azitromisin oral (jika azitromisin tidak digunakan dalam rejimen awal) adalah rejimen yang direkomendasikan oleh CDC untuk berulang dan uretritis persisten pada pasien yang sesuai dengan rejimen awal mereka dan belum terkena-ulang.
Rosacea
Pengobatan lesi inflamasi (papula dan pustula) dan eritema yang berhubungan dengan rosacea (acne rosacea) metronidazol topikal mungkin lebih disukai untuk metronidazole oral,
Tetanus
Ajun dalam pengobatan tetanus disebabkan oleh C. tetani.
Trikomoniasis
Pengobatan simtomatik dan asimtomatik trikomoniasis ketika Trichomonas vaginalis telah ditunjukkan oleh prosedur diagnostik yang tepat (misalnya, smear dan / atau budaya basah, OSOM Trichomonas Rapid Test, Affirm® VP III)
Obat pilihan adalah metronidazol atau tinidazole. Tujuan pengobatan adalah untuk memberikan bantuan gejala, mencapai kesembuhan mikrobiologis, dan mengurangi penularan; untuk mencapai tujuan ini, baik pasien indeks dan seksual (terutama stabil) mitra (s) harus diobati.
Jika terjadi kegagalan pengobatan dengan pengobatan metronidazol awal dan reinfeksi dikecualikan, rejimen alternatif menggunakan metronidazol atau tinidazol dapat digunakan. Jika penafsiran tidak efektif, konsultasi dengan ahli (tersedia melalui CDC) direkomendasikan.
Profilaksis Perioperatif
Profilaksis perioperatif untuk mengurangi kejadian infeksi bakteri anaerob pasca operasi pada pasien yang menjalani operasi kolorektal, rejimen yang dipilih adalah IV cefoxitin saja; IV cefazolin dan IV metronidazol; eritromisin oral dan neomycin oral; atau metronidazole oral dan neomycin oral,
Profilaksis perioperatif pada pasien yang menjalani operasi usus buntu, digunakan bersama dengan cefazolin. rejimen yang dipilih untuk usus buntu (nonperforated) adalah IV cefoxitin sendiri atau IV cefazolin dan IV metronidazole.
Profilaksis pada Korban Pelecehan Seksual
Empiris profilaksis anti infeksi dalam korban kekerasan seksual; digunakan bersama dengan IM ceftriaxone dan azitromisin oral atau doxycycline.