AMIKACIN (AMIKASIN) Bagian 1
Antibakteri; Antibiotik, aminoglikosida berasal dari kanamycin.
Informasi obat generik di Obat Drug : Amikacin bagian 1
KELAS TERAPI AMIKACIN :
Aminoglikosida;
MEKANISME AKSI / FARMAKOLOGI AMIKACIN (AMIKASIN)
• Biasanya bactericidal.
• Mengikat subunit 30S ribosom dan menghambat sintesis protein di bacteria rentan
• Dalam vitro spektrum aktivitas mencakup banyak bakteri gram negatif aerobik (termasuk yang paling Enterobacteriaceae dan Pseudomonas aeruginosa) dan beberapa organisme lain (misalnya, Mycobacterium); aktif terhadap hanya beberapa aerob gram positif dan aktif terhadap sebagian anaerobes.
• Aerob Gram-positif: aktif in vitro terhadap penisilinase-memproduksi dan nonpenicillinase-memproduksi Staphylococcus aureus dan S. epidermidis. Mungkin aktif terhadap beberapa strain oksasilin-resistant (methicillin-resistant) staphylococci. Streptococcus pyogenes (grup A β-hemolytic streptococci), S. pneumoniae, dan Enterococcus faecalis biasanya resistant.
• Aerob Gram-negatif: aktif in vitro dan infeksi klinis terhadap Acinetobacter, Citrobacter, Enterobacter, Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Klebsiella, Proteus, Providencia, Pseudomonas, Salmonella, Shigella, dan Serratia. Burkholderia dan Stenotrophomonas biasanya resistant.
• Resistansi silang Partial terjadi antara aminoglycosides. Amikacin mungkin aktif terhadap beberapa Enterobacteriaceae dan Ps. aeruginosa resisten terhadap aminoglikosida lain (misalnya, gentamisin, tobramisin)
• Mycobacterium tahan terhadap streptomisin biasanya rentan terhadap amikasin TBC; M. resisten terhadap kanamisin TBC biasanya juga tahan terhadap amikacin.
NAMA GENERIK :
Amikacin Sulfate
NAMA KIMIA / IUPAC AMIKACIN (AMIKASIN)
(2S)-4-amino-N-[(1R,2S,3S,4R,5S)-5-amino-2-{[(2S,3R,4S,5S,6R)-4-amino-3,5-dihydroxy-6-(hydroxymethyl)oxan-2-yl]oxy}-4-{[(2R,3R,4S,5S,6R)-6-(aminomethyl)-3,4,5-trihydroxyoxan-2-yl]oxy}-3-hydroxycyclohexyl]-2-hydroxybutanamide
SIFAT FISIKA KIMIA AMIKACIN / AMIKASIN
Serbuk berwarna putih atau hampir putih, larut sebagian dalam air, praktis tidak larut dalam alkohol dan aseton, sedikit larut dalam metil alkohol.
FORMULA KIMIA AMIKACIN (AMIKASIN)
C22H43N5O13
TITIK LEBUR / MELTING POINT AMIKACIN
203-204 °C
LOG P AMIKACIN (AMIKASIN)
-7.4
LOG S AMIKACIN (AMIKASIN)
-0.5
BOBOT MOLEKUL (BM) AMIKACIN / AMIKASIN
Average: 585.6025
Monoisotopic: 585.285736487
Monoisotopic: 585.285736487
KELARUTAN AMIKASIN / AMIKACIN
1.85E+005 mg/L (at 25 °C
NAMA LAIN / SINONIM:
Amikin
MEREK DAGANG AMIKACIN / AMIKASIN
Alostil
Amikin
Mikasin
Amikin
KOTAK PERINGATAN DI BAWAH
PENGGUNAAN / INDIKASI / FUNGSI AMIKASIN (AMIKACIN)
Infeksi Tulang dan Sendi
Pengobatan Infeksi tulang serius dan infeksi sendi yang disebabkan oleh bacteria gram negatif rentan.
Infeksi intra-abdomen
Pengobatan infeksi intra-abdomen yang serius (termasuk peritonitis) yang disebabkan oleh bacteria gram negatif rentan. Digunakan sebagai tambahan untuk yang anti-infeksi sesuai lainnya (misalnya, klindamisin, metronidazol, piperasilin dan Tazobactam, ampisilin dan sulbaktam).
Meningitis dan Infeksi SSP lain
Pengobatan meningitis yang disebabkan oleh bacteria gram negatif rentan.
Aminoglikosida tidak boleh digunakan sendiri untuk pengobatan meningitis, biasanya digunakan sebagai tambahan untuk anti-infeksi lainnya di pengobatan awal,
Digunakan bersama dengan ampisilin untuk pengobatan empiris awal S. agalactiae meningitis neonatal atau untuk Listeria monocytogenes meningitis pada Anak. Digunakan dalam hubungannya dengan cephalosporin generasi ketiga untuk bakteri meningitis gram negatif neonatal, termasuk infeksi yang disebabkan oleh E. coli. Telah digunakan bersamaan dengan imipenem pada orang dewasa untuk pengobatan meningitis yang disebabkan oleh E. coli, bersamaan dengan meropenem untuk pengobatan meningitis yang disebabkan oleh Pseudomonas, atau bersamaan dengan imipenemau colistin (tersedia secara komersial sebagai natrium colistimethate) untuk pengobatan meningitis yang disebabkan oleh Acinetobacter.
Infeksi Saluran Pernapasan
Pengobatan infeksi saluran pernapasan serius yang disebabkan oleh bacteria gram negative sensitif.
Digunakan sebagai tambahan ke Antibiotik β-laktam yang sesuai (misalnya, ceftriaxone, sefotaksim, sefepim, piperasilin dan Tazobactam, tikarsilin dan klavulanat) atau carbapenem (misalnya, imipenem, meropenem) untuk pengobatan empiris dari pneumonia nosocomial.
Keracunan darah
Pengobatan septikemia yang disebabkan oleh bacteria gram negatif rentan.
Digunakan sebagai tambahan ke Antibiotik β-laktam yang sesuai (misalnya, ceftriaxone, sefotaksim, sefepim, piperasilin dan Tazobactam, tikarsilin dan klavulanat) atau carbapenem (misalnya, imipenem, meropenem) untuk pengobatan empiris dari septicemia mengancam jiwa.
Infeksi Kulit dan Struktur kulit
Pengobatan infeksi kulit dan struktur kulit yang serius yang disebabkan oleh bakteri gram negative rentan.
Infeksi Saluran Kemih (ISK)
Pengobatan ISK rumit dan berulang serius yang disebabkan oleh bakteri gram negatif yang rentan, termasuk Enterobacteriaceae atau Pseudomonas aeruginosa. Digunakan sebagai tambahan untuk yang anti-infectives sesuai lainnya.
Tidak diindikasikan untuk ISK tanpa komplikasi kecuali organisme penyebab resisten terhadap Antibiotik alternatives kurang beracun lainnya,
Infeksi mikobakteri
Agen lini kedua untuk digunakan dalam rejimen beberapa obat untuk pengobatan TB aktif pada pasien dengan kekambuhan, kegagalan pengobatan, atau Mycobacterium tuberculosis resisten terhadap isoniazid dan / atau rifampisin atau ketika obat lini pertama tidak dapat ditoleransi.
Alternatif untuk digunakan dalam rejimen beberapa obat untuk pengobatan Infeksi M. avium complex (MAC).
Pengobatan infeksi yang disebabkan oleh M. nonpulmonary abscessus; M. chelonae, atau M. fortuitum.
Infeksi Nocardia
Pengobatan infeksi yang disebabkan oleh Nocardia.
Sulfonamid (biasanya kotrimoksazol) adalah pengobatan pilihan bagi sebagian besar infeksi Nocardia, penggunaan bersama amikasin, imipenem, dan / atau ceftriaxone direkomendasikan untuk pengobatan awal infeksi parah atau disebarluaskan, Ketika sulfonamid tidak dapat digunakan, rejimen yang mengandung amikasin, sebuah carbapenem (imipenem atau meropenem), sefalosporin generasi ketiga (ceftriaxone), tetrasiklin sebuah (doxycycline, minocycline), kombinasi tetap amoksisilin dan klavulanat, klaritromisin, cycloserine, atau linezolid adalah direkomendasikan.
Infeksi Rhodococcus
Pengobatan infeksi yang disebabkan oleh Rhodococcus equi.
Terapi Empiris Pasien demam neutropenia
Terapi anti infeksi empirik dari asumsi infeksi bakteri pada pasien demam neutropenia, Digunakan bersama dengan sefalosporin yang tepat antipseudomonal (misalnya, ceftazidime, ceftriaxone, cefepime), extended-spectrum penisilin (misalnya, piperasilin dan Tazobactam, tikarsilin dan klavulanat), atau carbapenem (misalnya, imipenem, meropenem)
Konsultasikan protokol pengobatan infeksi yang diterbitkan pada pasien neutropenia demam untuk rekomendasi spesifik mengenai pemilihan regimen empiris awal, ketika mengubah rejimen awal, rejimen berikutnya yang memungkinkan, dan durasi terapi. Konsultasi patients dengan ahli penyakit menular berpengetahuan tentang infeksi pada pasien immunocompromised juga disarankan.
DOSIS DAN ADMINISTRASI
ADMINISTRASI
Mengelola dengan infus IV atau injeksi IM.
Telah diberikan melaui intrathecallly atau intraventricularly sebagai tambahan untuk IV atau administrasi IM untuk pengobatan meningitis dan infections SSP lainnya,
Pasien harus terhidrasi dengan baik untuk meminimalkan iritasi kimia dari tubulus ginjal yang mungkin terjadi sebagai akibat dari konsentrasi amikasin dalam urin tinggi.
Fungsi ginjal harus dinilai sebelum dan setiap hari selama therapy.
IV INFUSION
Jika β-laktam (misalnya sefalosporin, penisilin) diberikan bersamaan, obat tidak boleh dicampur dan harus diberikan terpisah.
Pengenceran
Larutan IV disiapkan dengan menambahkan 500 mg untuk 100-200 ml natrium klorida 0,9%, 5% dekstrosa, atau larutan IV kompatibel lainnya
Untuk pasien anak, volume cairan infus tergantung pada kebutuhan pasien, tetapi harus cukup untuk memungkinkan periode infus 1-2 jam pada bayi atau 30-60 menit pada anak.
Kecepatan Administrasi
Pada orang dewasa, mengelola dosis yang tepat oleh IV infus lebih 30-60 menit.
Pada bayi, mengelola dosis yang tepat oleh infus IV selama 1-2 jam; 1, 2, 3 di anak-anak, mengatur dengan infus IV selama 30-60 menit.
INJEKSI IM
Dosis yang tepat injeksi tersedia secara komersial mengandung amikasin dalam konsentrasi 50 atau 250 mg / mL harus diberikan tanpa pengenceran. Suntikan IM telah diberikan ke dalam kuadran luar atas buttocks.