OBAT AMIKACIN / AMIKASIN Bagian 3
Informasi obat generik di Info Drug: Amikasin Bagian 3
POPULASI KHUSUS (Amikacin)
Penurunan Ginjal
Penyesuaian dosis diperlukan pada pasien dengan kerusakan ginjal,
Salah satu metode yang disarankan oleh produsen adalah pemuatan dosis awal 7,5 mg / kg diikuti dengan 7,5 mg / kg diberikan pada interval (dalam jam) dihitung dengan mengalikan steady state serum kreatinin pasien (dalam mg / dL) sebesar 9, Metode dosis dari Sarubbi dan Hull, yang didasarkan pada dikoreksi kreatinin, juga telah direkomendasikan.
Metode perhitungan dosis di atas tidak boleh digunakan pada pasien yang menjalani hemodialisis atau peritoneal dialysis. Pada orang dewasa dengan gagal ginjal yang menjalani hemodialisis, beberapa dokter merekomendasikan dosis tambahan dari 50-75% dari dosis loading awal pada akhir setiap periode dialysis. Lainnya menyarankan dosis suplemen mungkin tidak diperlukan pada pasien yang menjalani hemodialysis. jangkapendek Konsentrasi Serum dari obat harus dipantau pada pasien dialisis dan dosis disesuaikan untuk mempertahankan konsentrasi serum diinginkan,
Tuberkulosis aktif
> IV atau IM
ATS, CDC, dan IDSA merekomendasikan bahwa dosis yang biasa diberikan pada interval kurang sering karena penggunaan dosis rendah dapat mengurangi khasiat obat. para ahli ini menyarankan 12-15 mg / kg 2 atau 3 kali seminggu. Selain itu, jika pasien menerima hemodialisis, dosis harus diberikan setelah prosedur selesai dan konsentrasi serum obat harus dipantau untuk menghindari toxicity.
Pasien Geriatri
Pilih dosis dengan hati-hati dan terus memantau fungsi ginjal karena penurunan fungsi ginjal berhubungan dengan usia pada.
Tidak ada penyesuaian dosis kecuali yang terkait dengan kerusakan ginjal,
KONTRAINDIKASI
• Hipersensitivitas atau reaksi toksik yang serius untuk amikasin atau aminoglycosides lainnya,
PERHATIAN
PERINGATAN / KEWASPADAAN
Peringatan
Ototoxicity
Pasien yang menerima aminoglikosida harus di bawah pengamatan klinis karena kemungkinan ototoksisitas.
Vestibular dan ototoxicity pendengaran permanen bilateral paling sering terjadi pada mereka yang sejarah masa lalu atau sekarang kerusakan ginjal, mereka yang menerima obat ototoksik lainnya, dan mereka yang menerima dosis tinggi atau pengobatan berkepanjangan,
Tuli frekuensi tinggi biasanya terjadi pertama. Serial audiogram harus diperoleh jika memungkinkan pada pasien cukup tua untuk diuji, khususnya pada pasien berisiko tinggi,
Hentikan amikasin atau menyesuaikan dosis jika ada bukti ototoxicity (pusing, vertigo, tinnitus, menderu di telinga, gangguan pendengaran) atau nephrotoxicity.
Beberapa aminoglikosida menyebabkan ototoxicity janin bila diberikan ke perempuan hamil,
Nefrotoksisitas
Pasien yang menerima aminoglikosida harus di bawah pengamatan klinis ketat karena kemungkinan nephrotoxicity. Fungsi ginjal harus dinilai sebelum dan setiap hari selama terapi.
Nefrotoksisitas terjadi paling sering pada orang-orang dengan sejarah masa lalu atau sekarang kerusakan ginjal, mereka yang menerima obat nefrotoksik lain, dan mereka yang menerima dosis tinggi atau pengobatan jangka panjang.
Pasien harus terhidrasi dengan baik. Jika pasien terhidrasi baik dan fungsi ginjal normal, risiko efek nefrotoksik rendah jika dosis biasa tidak dilewati.
Jika bukti iritasi ginjal terjadi (gips, sel darah putih atau merah, atau albumin dalam urin), meningkatkan hidrasi. Dosis pengurangan mungkin diinginkan jika bukti lain dari disfungsi ginjal terjadi (misalnya, penurunan ClCr, penurunan berat jenis urine , peningkatan BUN atau kreatinin serum, oliguria).
Jika azotemia meningkat atau jika penurunan progresif dalam output urin terjadi, hentikan amikacin.
Blokade neuromuskular
Risiko blokade neuromuskular dan kelumpuhan pernapasan, kelumpuhan otot akut dan apnea dapat terjadi.
Kemungkinan blokade neuromuskular harus dipertimbangkan, terutama pada pasien yang menerima anestesi atau agen memblokir neuromuskuler (misalnya, tubocurarine, suksinilkolin, decamethonium) atau pada mereka yang menerima transfusi besar sitrat-antikoagulan darah.
Garam kalsium dapat membalikkan blokade neuromuskular, tapi bantuan pernapasan mekanik mungkin dibutuhkan.
REAKSI SENSITIVITAS
Cross-hipersensitivitas
Cross-alergenisitas terjadi di antara aminoglycoside.
Sulfit Sensitivitas
Berisi natrium metabisulfit, yang dapat menyebabkan alergi tipe reaksi (termasuk anafilaksis dan mengancam jiwa atau episode asma kurang parah) pada orang yang rentan alergi.
PERHATIAN UMUM
Seleksi dan Penggunaan Anti-infeksi
Untuk mengurangi perkembangan bakteri resistan terhadap obat dan menjaga efektivitas amikasin dan antibakteri lain, gunakan hanya untuk pengobatan infeksi terbukti atau diduga kuat disebabkan oleh bacteria rentan,
Ketika memilih atau memodifikasi terapi anti-infeksi, menggunakan hasil kultur dan testing sensitivitas in vitro. Dengan tidak adanya data tersebut, pertimbangkan epidemiologi dan kerentanan pola lokal ketika memilih anti-infeksi untuk therapy empiris,
Superinfeksi
Kemungkinan munculnya dan pertumbuhan berlebih dari bakteri nonsusceptible atau fungi. Hentikan obat dan lakukan terapi yang tepat jika superinfeksi terjadi.
Interaksi
Karena kemungkinan toksisitas aditif, hindari penggunaan bersamaan dan / atau berurutan obat neurotoksik lain atau nefrotoksik (sistemik, oral, atau topikal), khususnya bacitracin, cisplatin, amfoterisin B, cephaloridine, paromomycin, viomycin, polimiksin B, colistin, vankomisin, atau aminoglycosides lainnya, Jangan menggunakan mengelola bersamaan dengan diuretik kuat,
Mempertimbangkan kemungkinan blokade neuromuskular dan kelumpuhan pernafasan pada pasien yang menerima anestesi atau neuromuscular blocking agen (misalnya, tubocurarine, suksinilkolin, decamethonium)
Gunakan dengan hati-hati pada pasien dengan gangguan otot seperti myasthenia gravis atau parkinson karena obat yang digunakan pada pasien ini dapat memperburuk kelemahan otot karena potensi curare-seperti efek mereka pada persimpangan neuromuskuler,
Topikal Instilasi
Tuli ireversibel, gagal ginjal, dan kematian yang disebabkan oleh blokade neuromuskular telah terjadi ketika aminoglikosida digunakan untuk topical Instalasi; toksisitas terjadi dengan irigasi dari kedua tempat bedah kecil dan besar,
KEHAMILAN (Penggunaan Obat Amikacin pada Kehamilan)
Kategori D.
Kemungkinan kerusakan janin jika diberikan pada wanita hamil, Tuli Lengkap, ireversibel, kongenital bilateral dilaporkan ketika aminoglikosida lain (yaitu, streptomycin) digunakan selama kehamilan.
Jika digunakan selama kehamilan atau jika pasien hamil saat menerima amikasin, pasien harus diberitahu tentang potensi bahaya ke fetus.
LAKTASI (Penggunaan Obat Amikacin pada Kehamilan)
Konsentrasi rendah didistribusikan dalam ASI. Gunakan dengan hati hati.
POPULASI SPESIFIK (PENGGUNAAN AMIKACIN)
Pediatric
Gunakan dengan hati-hati pada neonatus dan bayi prematur karena ketidakdewasaan ginjal pada pasien ini dapat mengakibatkan serum waktu paruh berkepanjangan.
Geriatric
Pilih dosis dengan hati-hati dan terus memantau fungsi ginjal karena penurunan berhubungan dengan usia pada fungsi ginjal,
Pemantauan fungsi ginjal selama terapi aminoglikosida sangat penting dalam pasien geriatri, ClCr mungkin lebih berguna daripada menentukan BUN atau serum creatinine.
Penurunan ginjal
Risiko neurotoksisitas (dimanifestasikan sebagai vestibular dan pendengaran ototoxicity bilateral permanen) lebih besar pada pasien dengan kerusakan ginjal daripada di pasien lainnya,
Fungsi ginjal harus dinilai sebelum dan setiap hari selama therapy.
Fungsi delapan saraf Ginjal harus dipantau secara ketat, terutama pada pasien yang telah diketahui atau diduga gangguan ginjal pada awal pengobatan dan juga pada mereka yang ginjal fungsi awalnya normal, tetapi yang mengembangkan tanda-tanda disfungsi ginjal selama pengobatan.
EFEK SAMPING YANG UMUM
Ototoxicity atau nephrotoxicity.
INTERAKSI
Neurotoksik, Ototoxic, atau Obat nefrotoksik
Penggunaan bersamaan atau berurutan dengan sistemik, oral, atau topikal obat lain yang memiliki neurotoksik, ototoksik, atau efek nefrotoksik (misalnya, aminoglikosida, asiklovir, amfoterisin B, bacitracin, kapreomisin, sefalosporin tertentu, colistin, cisplatin, methoxyflurane, polimiksin B, vankomisin) dapat mengakibatkan toksisitas aditif dan harus dihindari, jika memungkinkan. Selain itu, karena kemungkinan peningkatan risiko ototoksisitas karena aditif efek atau serum berubah dan konsentrasi aminoglikosida jaringan, aminoglikosida tidak boleh diberikan bersamaan dengan asam ethacrynic, furosemide, manitol, urea.
FARMAKOKINETIK AMIKACIN
ABSORBSI
Bioavailabilitas
Tidak diserap secara oral; harus diberikan secara parenteral.
Cepat diserap setelah injeksi IM;, konsentrasi serum puncak dicapai dalam 0,5-2 jam.
DISTRIBUSI
Didistribusikan ke dalam tulang, jantung, kandung empedu, jaringan paru-paru, empedu, dahak, sekresi bronkial, dan interstitial, pleura, dan cairan sinovial,
Konsentrasi hanya rendah didistribusikan ke CSF berikut IM atau IV administration.i administrasi Intraventricular biasanya menghasilkan konsentrasi CNS tinggi.
Melintasi placenta.
Didistribusikan ke dalam susu dalam konsentrasi rendah.
Protein Plasma Binding
≤11%
ELIMINASI
Penghapusan Route
94-98% dari IM atau IV dosis tunggal diekskresikan tidak berubah oleh filtrasi glomerulus dalam waktu 24 Jam.
Waktu Paruh
2-3 jam pada orang dewasa dengan fungsi ginjal yang normal ginjal,
Populasi khusus
Peningkatan konsentrasi serum dan waktu paruh yang diperpanjang pada pasien dengan kerusakan ginjal, Waktu paruh berkisar 28-86 jam pada orang dewasa dengan Kerusakan Ginjal Parah.
STABILITAS AMIKACIN
Penyimpanan
Parenteral
Injeksi
15-30 ° C.
Larutan diencerkan mengandung 0,25 atau 5 mg / mL disusun dengan menggunakan 5% dextrose, 5% dekstrosa dan 0,2 atau 0,45% natrium klorida, natrium klorida 0,9%, Ringer laktat, Normosol®-M dan 5% dekstrosa, atau Normosol®-R dan 5 % dextrose stabil selama 24 jam pada ruang temperature
Kompatibilitas
Untuk informasi tentang interaksi sistemik yang disebabkan dari penggunaan bersamaan, melihat Interaksi.
Parenteral
Kompatibilitas Larutan
Cocok
Dekstran 75 6% di natrium klorida 0,9%
Dekstrosa 5% dalam injeksi Ringer
Dekstrosa 5% dalam injeksi Ringer, laktat
Dextrose 2,5% di natrium klorida 0,45 atau 0,9%
Dekstrosa 5% dalam natrium klorida 0,2, 0,33, 0,45, atau 0,9%
Dextrose 10% natrium klorida 0,9%
Dextrose 5, 10, atau 20% dalam air
Gula invert 10% natrium klorida 0,9%
Gula invert 10% dalam air
Manitol 20% dalam air
Normosol M atau R di dekstrosa 5% dalam air
Normosol R
Injeksi Ringer
Injeksi Ringer, laktat
Natrium klorida 0,2, 0,45, atau 0,9%
Natrium laktat (1/6) M
Kompatibilitas obat
> Kompatibilitas Campuran
Cocok
Natrium amobarbital
Injeksi asam askorbat
Bleomycin sulfat
Kalsium klorida
Kalsium glukonat
Cefepime HCl
Natrium Cefoxitin
Ceftriaxone natrium
Kloramfenikol natrium suksinat
Klorfeniramin maleat
Cimetidine HCl
Ciprofloxacin
Klindamisin fosfat
Natrium Colistimethate
Dimenhydrinate
Diphenhydramine HCl
Epinefrin HCl
Ergonovin maleat
Flukonazol
Furosemide
Hialuronidase
Hidrokortison natrium fosfat
Hidrokortison natrium suksinat
Metaraminol bitartrat
Metronidazol
Metronidazol HCl dengan natrium bikarbonat
Bitartrat norepinefrin
Natrium pentobarbital
Natrium fenobarbital
Phytonadione
Polimiksin B sulfat
Proklorperazin edisylate
Prometazin HCl
Ranitidin HCl
Natrium bikarbonat
Suksinilkolin klorida
Vankomisin HCl
Verapamil HCl
Kompatibel
Amfoterisin B
Ampisilin natrium
Cefazolin natrium
Ceftazidime
Chlorothiazide natrium
Heparin sodium
Fenitoin natrium
Natrium thiopental
Vitamin B kompleks dengan C
Variabel
Aminofilin
Sefotaksim natrium
Deksametason natrium fosfat
Natrium oksasilin
Penisilin G kalium
Potasium klorida
> Kompatibilitas Y-Site
Cocok
Asiklovir natrium
Aldesleukin
Amifostine
Amiodaron HCl
Amsacrine
Anidulafungin
Aztreonam
Bivalirudin
Cefepime HCI
Ceftazidime
Siklofosfamid
Deksametason natrium fosfat
Diltiazem HCl
Docetaxel
Enalaprilat
Esmolol HCl
Etoposid fosfat
Filgrastim
Flukonazol
Fludarabine fosfat
Natrium foskarnet
Furosemide
Gemcitabine HCl
Granisetron HCl
Hetastarch di injeksi elektrolit laktat (Hextend)
Hidromorfon HCI
Idarubicin HCI
Labetalol HCl
Lansoprazole
Levofloxacin
Linezolid
Lorazepam
Magnesium sulfat
Melphalan HCl
Meperidine HCI
Midazolam HCl
Morfin sulfat
Ondansetron HCl
Paclitaxel
Pemetrexed natrium
Perphenazine
Remifentanil HCl
Sargramostim
Teniposide
Thiotepa
Vinorelbine tartrate
Warfarin sodium
AZT
Kompatibel
Allopurinol natrium
Amfoterisin B kolesterol sulfat kompleks
Azitromisin
Hetastarch di natrium klorida 0,9%
Propofol
KOTAK PERINGATAN / BOX WARNING
• Pasien harus di bawah pengamatan klinis dekat karena potensi ototoxicity dan nephrotoxicity. Keselamatan pengobatan untuk> 14 hari tidak ditetapkan
• Neurotoksisitas (dinyatakan sebagai vestibular dan ototoxicity pendengaran permanen bilateral) dapat terjadi pada pasien dengan kerusakan ginjal yang sudah ada sebelumnya dan pada mereka dengan fungsi ginjal normal yang menerima dosis yang lebih tinggi atau pengobatan lebih lama dari rekomendasi. Risiko aminoglikosida-diinduksi ototoxicity lebih besar pada pasien dengan kerusakan ginjal.
• tuli frekuensi tinggi biasanya terjadi pertama (terdeteksi hanya dengan tes audiometri); vertigo dapat terjadi (mungkin menunjukkan cedera vestibular) manifestasi neurotoksisitas lainnya termasuk mati rasa, kesemutan kulit, otot berkedut, dan kejang.
• Risiko gangguan pendengaran meningkat dengan tingkat paparan baik puncak tinggi atau palung tinggi konsentrasi serum. Pasien mengembangkan kerusakan koklea mungkin tidak memiliki gejala selama pengobatan aminoglikosida untuk memperingatkan mereka mengembangkan toksisitas saraf kedelapan dan total atau sebagian ireversibel bilateral ketulian dapat terjadi setelah penghentian obat. Aminoglikosida-diinduksi ototoxicity biasanya irreversible.
• Berpotensi nephrotoxic. Risiko nefrotoksisitas lebih besar pada pasien dengan gangguan fungsi ginjal dan pada mereka yang menerima dosis tinggi atau pengobatan jangka panjang.
• blokade neuromuskular dan kelumpuhan pernapasan dilaporkan pada penggunaan parenteral berikut, berangsur-angsur topikal (misalnya, irigasi ortopedi dan perut, pengobatan lokal empiema), atau oral aminoglycosides.Pertimbangkan kemungkinan blokade neuromuskular bila ada rute yang digunakan, terutama pada pasien yang menerima anestesi atau agen yang memblokir neuromuskuler (misalnya, tubocurarine, suksinilkolin, decamethonium) atau pada mereka yang menerima transfusi besar sitrat-antikoagulan darah. Garam Kalsium dapat membalikkan blokade neuromuskular, tapi bantuan pernapasan mekanik mungkin dibutuhkan.
• Pantau fungsi ginjal dan delapan saraf secara ketat, terutama pada pasien diketahui dengan gangguan ginjal atau diduga pada awal pengobatan dan juga pada mereka yang fungsi ginjal awalnya normal tetapi berkembang disfungsi ginjal selama pengobatan. Konsentrasi serum amikasin monitor saat layak untuk menjamin konsentrasi yang memadai dan menghindari konsentrasi puncak berpotensi beracun dan berkepanjangan (> 35 mcg / ml) Evaluasi urine untuk penurunan berat jenis dan berkala menentukan BUN, kreatinin serum, atau Clcr.
• Mendapatkan audiogram seri jika memungkinkan pada pasien cukup tua untuk diuji, terutama pasien berisiko tinggi, Hentikan atau menyesuaikan dosis jika ada bukti ototoxicity (pusing, vertigo, tinnitus, menderu di telinga, gangguan pendengaran) atau nephrotoxicity.
• Hindari penggunaan bersamaan dan / atau berurutan obat lain neurotoksik atau nefrotoksik (sistemik, oral, atau topikal) Faktor lain yang dapat meningkatkan risiko toksisitas yang lanjut usia dan dehidrasi.
• Hindari penggunaan bersamaan diuretik kuat karena diuretik sendiri dapat menyebabkan ototoxicity dan dapat meningkatkan toksisitas dengan mengubah konsentrasi serum dan jaringan aminoglikosida.