AZITROMISIN (AZITHROMYCIN) Bagian 1
Azitromisin (Azithromycin) adalah antibakteri; sebuah azalide, subclass dari macrolide antibiotics.
KELAS TERAPI :
Antibiotik Makrolid
MEREK DAGANG AZITROMISIN :
Zithromax®,
Zithromax®
Tri-Paks®,
Zithromax® Z-Pak®,
Zmax®
NAMA GENERIC:
Azitromisin
NAMA KIMIA AZITROMISIN:
[2R-(2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S,14R)]-13-[2,6,Dideoxy-3-C-methyl-3-O-methyl-α-L-ribo-hexopyranosyl)oxy)-2-ethyl-3,4,10-trihydroxy-3,5,6,8,10,12,14-heptamethyl-11-[[3,4,6,trideoxy-3-(dimethylamino)-β-D-xylo-hexopyranosyloxy]-1-oxa-6-azacyclopentadecan-15-one
NAMA GENERIK :
Azitromisin dihidrat
NAMA KIMIA AZITROMISIN DIHIDRAT:
[2R-(2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S,14R)]-13-[2,6,Dideoxy-3-C-methyl-3-O-methyl-α-L-ribo-hexopyranosyl)oxy)-2-ethyl-3,4,10-trihydroxy-3,5,6,8,10,12,14-heptamethyl-11-[[3,4,6,trideoxy-3-(dimethylamino)-β-D-xylo-hexopyranosyloxy]-dihydrate
MEKANISME AKSI
• Sebuah macrolide azalide dengan spektrum yang lebih luas dari kegiatan dari makrolida lainnya (eritromisin, klaritromisin)
• Biasanya bakteriostatik, tetapi mungkin bakterisida terhadap beberapa organisme di concentrations tinggi,
• Seperti antibakteri makrolida lainnya, menghambat sintesis protein dalam organisme rentan dengan mengikat 50S subunits ribosom,
• Spektrum aktivitas mencakup banyak bakteri gram positif dan negatif aerob dan anaerob dan beberapa organisme lain (misalnya, Mycobacterium, Chlamydia, Mycoplasma avium kompleks [MAC]).
• Lebih aktif daripada eritromisin atau klaritromisin terhadap bakteri gram negatif; Kegiatan sebanding dengan eritromisin terhadap gram positif bacteria.
• Gram-positif aerob: Active in vitro dan infeksi klinis terhadap Staphylococcus aureus, S. pneumoniae, S. pyogenes (group A β-hemolytic streptococci), dan S. agalactiae (kelompok B streptococci) juga aktif in vitro terhadap beberapa streptococci lainnya (misalnya, kelompok C, F, dan G streptokokus, viridans streptococci) Enterococci (misalnya, Enterococcus faecalis) dan oksasilin-resistant (methicillin-resistant) staphylococci yang resistant.
• Gram negatif aerob: Active in vitro dan infeksi klinis terhadap Haemophilus influenzae, H. ducreyi, 1 Moraxella catarrhalis, dan Neisseria gonorrhoeae. juga aktif in vitro terhadap N. meningitidisdan beberapa strain Bordetella pertussis1 dan Legionella pneumophila.
• Organisme lain: Active in vitro dan infeksi klinis terhadap C. pneumoniae, C. trachomatis, M. pneumoniae, dan M. hominis. Juga aktif terhadap MAC, burgdorferi Borrelia, Toxoplasma gondii, Plasmodium falciparum, Orientia tsutsugamushi (tsutsugamushi sebelumnya Rickettsia), conorii Rickettsia, R. typhi, dan Coxiella burnettii.
• Streptococcus dan tahan terhadap eritromisin biasanya resistensi silang terhadap azithromycin. staphylococci
• Lengkap resistansi silang terjadi antara azitromisin dan klaritromisin di MAC.
PENGGUNAAN / INDIKASI / FUNGSI AZITROMISIN :
Otitis Media Akut (AOM)
Pengobatan AOM disebabkan oleh H. influenzae, M. catarrhalis, atau S. pneumoniae.
Bukan obat pilihan pertama; dianggap sebagai alternatif untuk pasien dengan tipe I penisilin hypersensitivity. S. pneumoniae yang resisten terhadap amoksisilin juga mungkin resisten terhadap azitromisin dan obat mungkin tidak efektif untuk AOM yang gagal untuk menanggapi amoxicillin.
Faringitis dan Tonsilitis
Pengobatan faringitis atau tonsilitis yang disebabkan oleh Streptococcus pyogenes rentan (kelompok A β-hemolytic streptococci) ketika terapi lini pertama tidak dapat digunakan. Sering efektif dalam pemberantasan rentan S. pyogenes dari nasofaring, tapi khasiat dalam pencegahan demam rematik.
CDC, AAP, IDSA, AHA, dan lainnya merekomendasikan penisilin V oral atau IM (intramuscular), penisilin G benzatin sebagai pengobatan pilihan, sefalosporin oral dan makrolida oral dianggap alternatives. Amoksisilin kadang-kadang digunakan sebagai pengganti penisilin V, terutama untuk anak anak.
Pertimbangkan bahwa strain S. pyogenes tahan terhadap makrolida yang umum adalah beberapa wilayah di dunia (misalnya, Jepang, Finlandia) dan strain azitromisin tahan telah dilaporkan di US.
Infeksi GI
Pengobatan infeksi enterik gejala yang disebabkan oleh Campylobacter jejuni.308 Direkomendasikan oleh CDC, NIH, IDSA, AAP, dan lain-lain sebagai obat pilihan untuk terapi empiric.
Pengobatan Cryptosporidiosis pada orang dewasa terinfeksi HIV, remaja, atau anak anak. Anti-infeksi dapat menekan infeksi, tetapi tidak ditemukan kehandalan dalam memberantas Cryptosporidium. CDC, NIH, IDSA, dan lain-lain menyatakan pengobatan yang paling tepat untuk kriptosporidiosis pada orang yang terinfeksi HIV adalah penggunaan agen ART (untuk mengembalikan fungsi kekebalan tubuh) dan pengobatan diare simtomatik.
Pengobatan shigellosis yang disebabkan oleh strain rentan dari Shigella dysenteriae, S. boydii, S. flexneri, atau S. sonnei. Obat pilihan adalah fluoroquinolones (ciprofloxacin, levofloxacin, norfloksasin) ; alternatif yang azitromisin, ampisilin, ceftriaxone, atau co-trimoxazole. Karena meningkatnya resistensi, pilih anti infeksi berdasarkan pola kerentanan lokal beredar Shigella.
Pengobatan diarrhea traveler, Umumnya dapat sembuh sendiri dalam waktu 3-4 hari tanpa pengobatan anti infeksi, jika diare sedang atau berat, tetap> 3 hari, atau berhubungan dengan demam atau tinja berdarah, terapi anti infeksi jangka pendek (1-3 hari) mungkin diindikasikan. fluoroquinolones (ciprofloxacin, levofloxacin, norfloksasin, ofloksasin) biasanya direkomendasikan. Azitromisin merupakan alternatif bagi mereka yang seharusnya tidak menerima fluoroquinolones (anak-anak, ibu hamil) dan mungkin obat pilihan untuk wisatawan di daerah dengan prevalensi tinggi fluorokuinolon tahan Campylobacter (misalnya, Thailand, Nepal) atau mereka yang belum merespons setelah 48 jam terapi fluorokuinolon.
Pengobatan diare parah yang disebabkan oleh enterotoksigenik Escherichia coli (ETEC). ETEC diare umumnya keparahan moderat dan dapat sembuh dengan sendirinya, tetapi mungkin parah. Anti-infeksi biasanya tidak digunakan, tetapi AAP, CDC, dan lain-lain menyarankan anti infeksi (misalnya, azitromisin, kotrimoksazol, fluorokuinolon, rifamycin) dapat dipertimbangkan selain perawatan suportif jika diare parah atau bandel dan organisme penyebab adalah resisten.
Pengobatan disentri yang disebabkan oleh enteroinvasif E. coli (EIEC). AAP menunjukkan bahwa anti-infeksi (misalnya, azitromisin, ciprofloxacin, kotrimoksazol) oral dapat digunakan; bila memungkinkan, pilih anti infeksi berdasarkan test sensitivitas in vitro.
Pengobatan diare yang terkait dengan enteroaggregative E. coli (EAEC), obat pilihan, terutama pada anak-anak dengan sakit parah atau atau berkelanjutan.
Peran anti-infeksi dalam pengobatan kolitis hemoragik disebabkan oleh shiga toksin-memproduksi E. coli (STEC, sebelumnya dikenal sebagai enterohemorrhagic E. coli [EHEC] atau verotoxin-memproduksi E. coli) tidak jelas; sebagian besar ahli tidak merekomendasikan penggunaan anti-infeksi dalam pengobatan radang usus yang disebabkan oleh E. coli 0157: H7 karena tidak ada bukti manfaat dari therapy tersebut,
Infeksi Saluran Pernapasan
Pengobatan sinusitis bakteri akut yang disebabkan oleh Haemophilus influenzae rentan, Moraxella catarrhalis, atau Streptococcus pneumoniae.
Pengobatan ringan sampai sedang eksaserbasi bakteri akut dari penyakit paru obstruktif kronik (PPOK) yang disebabkan oleh H. influenzae, M. catarrhalis, atau S. pneumoniae.
Pengobatan ringan sampai sedang masyarakat pneumonia (CAP) yang disebabkan oleh S. pneumoniae rentan, H. influenzae, Mycoplasma pneumoniae, atau Chlamydophila pneumoniae (sebelumnya Chlamydia pneumoniae) ketika terapi oral diindikasikan.
Pengobatan CAP disebabkan oleh rentan C. pneumoniae, H. influenzae, M. catarrhalis, Legionella pneumophila, M. pneumoniae, Staphylococcus aureus, atau S. pneumoniae ketika terapi IV awal diindikasikan.
Pilih rejimen pengobatan empiris CAP berdasarkan kemungkinan besar patogen dan pola kerentanan lokal; setelah patogen diidentifikasi, memodifikasi untuk memberikan terapi yang lebih spesifik (terapi diarahkan ke patogen) Jangan gunakan macrolide sendirian (tunggal) untuk pengobatan empiris CAP pasien di rumah sakit.
Untuk pengobatan rawat jalan empiris CAP pada orang dewasa yang sebelumnya sehat tanpa faktor risiko yang resistan terhadap obat S. pneumoniae (DRSP), IDSA dan ATS merekomendasikan monoterapi dengan makrolida (azitromisin, klaritromisin, eritromisin) atau sebaliknya, doxycycline. Jika faktor risiko DRSP hadir (misalnya, jantung kronis, paru-paru, hati, atau penyakit ginjal, diabetes mellitus, alkoholisme, keganasan, asplenia, imunosupresi, riwayat pengobatan anti infeksi dalam 3 bulan terakhir), IDSA dan ATS merekomendasikan monoterapi dengan fluoroquinolone dengan peningkatan aktivitas terhadap S. pneumoniae (gemifloxacin, levofloxacin, moksifloksasin) atau sebaliknya, rejimen kombinasi yang mencakup β-laktam aktif terhadap S. pneumoniae (amoksisilin dosis tinggi atau kombinasi tetap amoksisilin dan asam klavulanat atau sebaliknya, ceftriaxone, cefpodoxime, atau cefuroxime) diberikan bersamaan dengan makrolida (azitromisin, klaritromisin, eritromisin) atau doxycycline.
Untuk rawat inap terapi empiris CAP ketika pengobatan di unit perawatan intensif (ICU) tidak diperlukan, IDSA dan ATS merekomendasikan orang dewasa menerima monoterapi dengan fluoroquinolone dengan aktivitas ditingkatkan terhadap S. pneumoniae (gemifloxacin, levofloxacin, atau moksifloksasin) atau sebaliknya, yang kombinasi rejimen yang mencakup β-laktam (biasanya sefotaksim, seftriakson, atau ampisilin) diberikan bersamaan dengan makrolida (azitromisin, klaritromisin, eritromisin) atau doxycycline. Untuk rawat inap empiris CAP pada pasien ICU ketika Pseudomonas dan tahan oksasilin (methicillin-resistant) S. aureus tidak dicurigai, IDSA dan ATS merekomendasikan rejimen kombinasi yang mencakup β-laktam (sefotaksim, seftriakson, kombinasi tetap ampisilin dan sulbaktam) diberikan bersamaan dengan azitromisin atau fluorokuinolon (gemifloxacin, levofloxacin, moksifloksasin).
Untuk pengobatan empiris CAP pada orang dewasa dengan faktor risiko Ps. aeruginosa, IDSA dan ATS merekomendasikan rejimen kombinasi yang mencakup antipneumococcal, antipseudomonal β-laktam (sefepim, imipenem, meropenem, kombinasi tetap piperasilin dan tazobactam) dan ciprofloxacin atau levofloksasin; salah satu β-laktam, aminoglikosida, dan azitromisin; atau salah satu β-laktam, aminoglikosida, dan fluoroquinolone antipneumococcal.
Pengobatan infeksi yang disebabkan oleh L. pneumophila (penyakit legiuner ') . Obat pilihan adalah makrolida (biasanya azitromisin) atau fluoroquinolones dengan atau tanpa rifampin.
Pengobatan dan profilaksis pascapajanan pertusis yang disebabkan oleh Bordetella pertussis.
Infeksi Kulit dan Infeksi Struktur Kulit
Pengobatan infeksi kulit dan struktur kulit tanpa komplikasi yang disebabkan oleh S. aureus peka, S. pyogenes, atau S. agalactiae (kelompok B streptokokus).
Babesiosis
Pengobatan Babesiosis disebabkan oleh Babesia microti.
Regimen pilihan untuk Babesiosis adalah atovaquone dalam hubungannya dengan azitromisin atau kinin dalam hubungannya dengan clindamycin. Rejimen Klindamisin dan kina mungkin lebih disukai untuk Babesiosis parah, pada mereka dengan penyakit ringan atau sedang, yang atovaquone dan azitromisin rejimen mungkin seefektif dan lebih dapat ditolerir dibandingkan dengan rejimen kina dan klindamisin. Juga pertimbangkan transfusi tukar pada pasien sakit parah dengan tingkat parasitemia (> 10%), hemolisis substansial, atau dikompromikan ginjal, hati, atau fungsi paru,
Infeksi Bartonella
Pengobatan infeksi yang disebabkan oleh B. henselae (misalnya, penyakit kucing awal, angiomatosis basiler, peliosis hepatitis) penyakit awal Cat umumnya diri terbatas pada individu imunokompeten dan dapat sembuh secara spontan dalam 2-4 bulan; beberapa dokter menyarankan bahwa anti-infeksi dipertimbangkan untuk akut atau parah pasien sakit dengan gejala sistemik, terutama mereka dengan hepatosplenomegali atau menyakitkan limfadenopati, dan terapi tersebut mungkin ditunjukkan pada pasien immunocompromised, Anti-infeksi juga diindikasikan pada pasien dengan B. infeksi henselae yang mengembangkan angiomatosis basiler, neuroretinitis, atau syndrome. oculoglandular rejimen Optimum Parinaud ini belum teridentifikasi; beberapa dokter merekomendasikan azitromisin, ciprofloxacin, eritromisin, doksisiklin, rifampisin, kotrimoksazol, gentamisin, atau cephalosporins. generasi ketiga,
Pengobatan bakteremia yang disebabkan oleh Bartonella quintana, digunakan bersama dengan ceftriaxone. rejimen anti infeksi Optimum belum diidentifikasikan
Chancroid
Pengobatan chancroid (ulkus kelamin yang disebabkan oleh Haemophilus ducreyi) .
CDC dan lain-lain merekomendasikan azitromisin, ceftriaxone, ciprofloxacin, atau eritromisin untuk pengobatan chancroid.
Keamanan dan kemanjuran azitromisin didirikan pada pria (bukan perempuan), 1 namun telah efektif untuk dan direkomendasikan oleh CDC untuk pengobatan chancroid di perempuan.
Pasien yang terinfeksi HIV dan laki-laki yang tidak disunat mungkin tidak menanggapi pengobatan serta mereka yang HIV-negatif atau circumcised. CDC merekomendasikan bahwa dosis tunggal azitromisin atau ceftriaxone rejimen digunakan pada pasien HIV hanya jika tindak lanjut dapat ensured.