AMIODARON (AMIODARONE) Bagian 1
Agen antiarrhythmic Kelas III; juga menunjukkan aktivitas di masing-masing Vaughn-Williams kelas antiaritmia, termasuk beberapa kelas I (membran-stabilisasi) aksi antiaritmia,
Informasi Obat Generik di Obat Drug Info : Amiodarone bagian 1
KELAS TERAPI AMIODARONE :
Antiaritmia Kelas III;
FARMAKOLOGI / MEKANISME AKSI
• Pameran keberhasilan yang lebih besar dan lebih rendah insiden efek proarrhythmic dari kelas I atau kelas III obat antiaritmia lainnya,
• Tunda repolarisasi dengan memperpanjang aksi durasi potensial dan periode refrakter efektif dalam jaringan jantung,
• Menghambat masuknya ion natrium ekstraseluler transmembran melalui kanal Na cepat. Bersama dengan saluran natrium cepat dalam keadaan tidak aktif dan menghambat pemulihan setelah repolarisasi dalam waktu dan tergantung tegangan manner.
• nonkompetitif menghambat respon α- dan β-adrenergik untuk stimulasi simpatis dan katekolamin administration.
• menekan fungsi node sinus, dan automaticity.
• Relaksasi jantung dan otot polos pembuluh darah, sehingga dilatasi baik sistemik dan koroner arteries.
• Menghambat deiodinases extrathyroidal, yang mengakibatkan penurunan konversi perifer tiroksin (T4) menjadi triiodothyronine (T3)
• Mengandung 37,3% yodium; setiap tablet 200 mg setiap mL atau injeksi mengandung sekitar 75 atau 18,7 mg yodium, secara berututan.
• Menghambat fosfolipase (misalnya, fosfolipase A1, A2, dan C) aktivitas in vitro; produksi kompleks amiodaron-fosfolipid dalam organ-organ tertentu mungkin terlibat dalam pengembangan efek samping
• Menghambat aktivitas α-galaktosidase.
MEREK DAGANG AMIODARONE:
Cordarone®,
Pacerone®
NAMA GENERIK :
Amiodarone Hidroklorida
NAMA KIMIA AMIODARON :
(2-Butyl-3-benzafuranyl) [4- [2- (diethylamino) etoksi] -3,5-diiodophenyl] -methanone hidroklorida
FORMULA MOLEKUL AMIODARONE :
C25H29I2NO3 • HCl
MELTING POINT / TITIK LEBUR AMIODARON
156
Alarm khusus:
FDA dan Wyeth diberitahu apoteker dan dokter dari Panduan Obat baru untuk amiodaron hidroklorida tablet (Cordarone, Pacerone). FDA peraturan 21CFR 208 membutuhkan Panduan Obat yang akan diberikan dengan setiap resep yang dibagikan untuk produk yang FDA menentukan menimbulkan masalah kesehatan masyarakat yang serius dan signifikan. Panduan Obat dan Informasi Peresepan saat amiodarone hidroklorida dan setara generiknya juga disediakan di bawah ini. Untuk informasi lebih lanjut kunjungi website FDA di: [Web] dan [Web].
PENGGUNAAN / INDIKASI / FUNGSI AMIODARONE :
Aritmia ventrikel
Pengobatan untuk menekan atau mencegah terulangnya didokumentasikan aritmia yang mengancam jiwa ventrikel (misalnya, berulang VF; berulang, VT hemodinamik tidak stabil) yang tidak menanggapi didokumentasikan dosis yang memadai dari agen antiaritmia yang tersedia saat ini atau ketika agen antiaritmia alternatif tidak ditoleransi.
Terapi tambahan untuk pengobatan VF atau resisten terhadap CPR VT, kardioversi (misalnya, setelah 2-3 guncangan), dan vasopressor (misalnya, epinefrin, vasopressin).Dianggap oleh beberapa ahli menjadi agen preferredantiarrhythmic untuk penggunaan ini.
Pengobatan awal berkelanjutan monomorfik VT tidak terkait dengan angina, edema paru, atau hipotensi, atau hemodinamik VT stabil.
Pengendalian VT polimorfik dengan interval.QT yang normal
Pencegahan primer VT berkelanjutan (yaitu, VT berlangsung> 30 detik dan / atau berhubungan dengan hemodinamik kompromi), VF, atau kematian jantung mendadak pada pasien dengan ventricular aritmia nonsustained dengan MI (Miokard Infark).
Pengelolaan aritmia ventrikel yang mengancam jiwa yang terkait dengan pasca-infark aneurisma atau dengan miokarditis kronis yang disebabkan oleh Chagas 'disease.
Takiaritmia supraventrikular
Konversi fibrilasi atrium ke irama sinus normal (yaitu, kontrol ritme) pada pasien dengan fibrilasi atrium dari ≤48 jam duration. Obat disukai atau salah satu dari beberapa obat disukai ketika terapi obat antiaritmia diindikasikan untuk digunakan pada pasien ini dengan diawetkan atau gangguan fungsi ventrikel kiri, sindrom Wolff-Parkinson-White, CHF, atau fibrilasi atrium pra-senang atau flutter.
Penekanan dan pencegahan refraktori fibrillation.atrium,
Pemutusan takikardia supraventricular paroksismal, termasuk yang berhubungan dengan saluran memotong aksesori (misalnya, Wolff-Parkinson-White syndrome).
Pengendalian tingkat kecepatan ventrikel terkait dengan aksesori jalur konduksi di pra-excited arrhythmias atrium,
Penindasan dan pencegahan takikardia supraventricular paroksismal (AV reentrant nodal takikardia takikardia, AV reentrant [sindrom misalnya, Wolff-Parkinson-White]), termasuk yang tahan api untuk agents. antiaritmia lainnya,
Pemutusan takikardia sempit-kompleks yang berasal dari mekanisme reentry (reentrant SVT), jika ritme tetap terkendali oleh adenosin, manuver vagal, dan AV blokade nodal pada pasien dengan diawetkan atau terganggu fungsi ventrikel.
Pencegahan aritmia supraventricular terkait dengan bradikardia-takikardia syndrome.
Wide-Complex Takikardia Uncertain Mekanisme
Agen antiarrhythmic pilihan untuk pengobatan takikardia lebar kompleks mekanisme pasti pada pasien dengan gangguan fungsi jantung,
Angina
Pengobatan kronis angina pektoris stabil pada pasien yang menerima obat untuk pengelolaan arrhythmias
Pengobatan Prinzmetal angina varian pada pasien yang menerima obat untuk pengelolaan arrhythmias.
Hypertrophic Cardiomyopathy
Manajemen ventrikel dan aritmia supraventrikuler terkait dengan cardiomyopathy hipertrofik,
DOSIS DAN ADMINISTRASI AMIODARONE
Umum
• Berikan dosis terendah yang efektif untuk meminimalkan risiko dan terjadinya efek merugikan.
• Sesuaikan dosis dengan hati-hati sesuai dengan kebutuhan individu dan respon dan kondisi umum dan status kardiovaskular dari pasien. Penyesuaian dosis pemeliharaan sulit karena variable penyerapan dan eliminasi amiodarone; pengurangan dosis atau penghentian sementara atau penghentian obat dapat dibutuhkan.
• Ketika penyesuaian dosis diperlukan, pemantauan ketat untuk jangka waktu yang direkomendasikan.
• pemantauan klinis dan EKG fungsi jantung, termasuk monitoring yang tepat EKG ambulatory (misalnya, pemantauan Holter) dan / atau stimulasi listrik diprogram (PES), yang sesuai rekomendasi,
• Memantau konsentrasi amiodaron plasma jika pasien tidak merespon atau pengalaman toxicity tak terduga yang parah.
• Memantau BP.(Tekananan Darah / Blood Presure)
• Ketika memulai terapi pada pasien yang menerima agen antiaritmia lainnya, mencoba untuk menghentikan secara bertahap agen antiaritmia lainnya (Lihat Agen Antiarrhythmic bawah Interaksi.)
• Hati-hati saat pemberian dengan obat lain yang memperpanjang interval QT (misalnya, procainamide); pertimbangkan konsultasi ahli.
ADMINISTRASI
Penggunaan secara oral atau dengan infus IV.
Untuk ACLS selama CPR, dapat diberikan melalui injeksi intraosseous (IO).
Administrasi Oral
Biasanya diberikan sekali sehari. Administer dalam dosis terbagi (misalnya, dua kali sehari) dengan makanan ketika dosis ≥1 g sehari dikelola (misalnya, selama fase pemuatan dosis terapi) atau ketika tertahankan efek GI yang merugikan terjadi
Mengelola secara relatif konsisten untuk intake makanan
Administrasi fase pemuatan dosis terapi diperlukan untuk pengelolaan aritmia ventrikel yang mengancam jiwa, mengelola muatan dosis oral di rumah sakit dan memantau erat sampai risiko VT berulang atau VF memiliki penyusutan..
Administrasi IV
Terapi IV dapat digunakan untuk terapi antiaritmia akut sampai irama jantung stabil dan terapi oral dapat diinisiasi. IV terapi mungkin diperlukan untuk 48-96 jam, tetapi dapat diberikan dengan aman untuk Pengalaman periode lagi dengan pemberian IV dari amiodaron melebihi 3 minggu adalah terbatas.
Penggunaan dalam urutan 3-fase: fase cepat pemuatan, fase loading lambat, dan pemeliharaan fase infus.
Encerkan amiodaron hidroklorida konsentrat sebelum pemberian IV dengan infusion.
Mengelola solusi mengandung amiodaron hidroklorida konsentrasi> 2 mg / mL melalui vena sentral catheter.
Gunakan in-line filter.
Infus amiodaron hidroklorida melebihi 2 jam harus diberikan dalam 5% dekstrosa dalam gelas atau wadah poliolefin (lihat Solusi Kompatibilitas bawah Stabilitas). Produsen merekomendasikan menggunakan pipa PVC (digunakan dalam studi klinis)
Pengenceran
Untuk pertama infus cepat atau untuk infus tambahan, tambahkan 3 ml amiodaron hidroklorida berkonsentrasi untuk 100 mL dari 5% dextrose, sehingga konsentrasi akhir 1,5 mg / mL.
Untuk infus lambat dan perawatan infus, tambahkan 18 ml amiodaron hidroklorida berkonsentrasi untuk 500 mL dari 5% dextrose, sehingga konsentrasi akhir 1,8 mg / mL. untuk infus pemeliharaan berikutnya, larutan yang mengandung konsentrasi amiodaron hidroklorida akhir dari 1 -6 mg / ml mungkin digunakan.
Atau, untuk serangan jantung sekunder untuk pulseless takikardia atau VF, awal dosis pemuatan dapat diencerkan dalam 20-30 mL larutan IV kompatibel
Kecepatan Administrasi
Untuk pengobatan aritmia ventrikel pada orang dewasa, 15 mg / menit selama 10 menit (fase pemuatan cepat), kemudian 1 mg / menit selama 6 jam (fase loading lambat), kemudian 0,5 mg / menit (tahap pemeliharaan awal) selama 18 jam; infus dosis tambahan 150 mg selama 10 menit (pada tingkat 15 mg / menit). Awal (rapid) memuat laju infus tidak boleh melebihi 30 mg / menit. Memantau tingkat awal dari infus secara ketat; tidak melebihi kecepatan yang direkomendasikan (Lihat Hipotensi bawah Perhatian.)
Gunakan volumetrik infus pump. Jangan menggunakan drop-kontra infus set; dapat mengakibatkan underdosage.